[發(fā)明專利]用于吸收油脂的中孔洞硅奈米粒子

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• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201380066277.8
• 申請(qǐng)日: 2013-12-20
• 公開（公告）號(hào): CN104955446A
• 公開（公告）日: 2015-09-30
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 程士勳;廖威能;楊重熙;羅履維
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 財(cái)團(tuán)法人衛(wèi)生研究院
• 主分類號(hào): A61K9/51
• 分類號(hào): A61K9/51;A61P3/00
• 代理公司: 北京路浩知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11002
• 代理人: 張晶;王瑩

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明是有關(guān)于一種用以治療肥胖及脂肪痢的醫(yī)藥組合物、組成物及方法。

背景技術(shù)

奧利司他(orlistat)(又稱四氫利普他丁(tetrahydrolipstatin)并以品牌名稱XENICAL^TM販賣)是胃腸道脂肪酶的強(qiáng)抑制劑，即脂肪酶是負(fù)責(zé)分解攝入的脂肪(胃脂肪酶、羧酸酯脂肪酶、胰脂肪酶)。因此，未被吸收的脂肪在糞便中排泄出。胰脂肪酶是水解膳食三酸甘油脂的關(guān)鍵酶。已經(jīng)躲過(guò)水解的三酸甘油脂不會(huì)在腸中被吸收。與人類患者的藥理學(xué)研究表明，使用脂肪酶抑制劑得以實(shí)現(xiàn)脂肪吸收的有效抑制以及體重的醫(yī)學(xué)相關(guān)降低。然而，已觀察到在患者的子群中不愉快的胃腸道副作用，如油性斑點(diǎn)、脂肪/油性糞便、便急、排便增加及大便失禁。因此，在此技術(shù)上需要可最大限度地減少或抑制由消化脂肪酶的抑制劑所引起的副作用的組成物。

發(fā)明內(nèi)容

在一方面，本發(fā)明是有關(guān)于一種包含有效量的中孔洞硅奈米粒子(mesoporous?silica?nanoparticles，MSNs)的組成物的用途，以用于有需要的受試者避免及/或治療脂肪痢(steatorrhea)。

在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施例中，脂肪痢是由在受試者中的脂肪酶抑制劑治療所造成。

在另一方面，本發(fā)明是有關(guān)于一種包含有效量的中孔洞硅奈米粒子(MSNs)的組成物的用途，以用于露出液態(tài)油脂至中孔洞硅奈米粒子并造成液態(tài)油脂膠化及/或固化。油脂可以是動(dòng)物油、植物油或原油。

在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施例中，所使用的組成物的用途是用于露出在受試者的腸中的液體食用油脂至中孔洞硅奈米粒子，并造成在受試者的腸中的液體食用油脂膠化及/或固化。在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施例中，受試者受苦于脂肪痢。食用油脂可為選自于由三酸甘油脂、脂肪及油所組成的群組的至少一組。

在本發(fā)明的另一個(gè)實(shí)施例中，包含中孔洞硅奈米粒子的組成物在受試者中與脂肪酶抑制劑并行使用。

在本發(fā)明的另一個(gè)實(shí)施例中，脂肪酶抑制劑為奧利司他(orlistat)。

在本發(fā)明的另一個(gè)實(shí)施例中，組成物包含中孔洞硅奈米粒子及脂肪酶抑制劑。

在本發(fā)明的另一個(gè)實(shí)施例中，包含中孔洞硅奈米粒子的組成物是在餐后使用的。

在本發(fā)明的另一個(gè)實(shí)施例中，組成物為水懸浮液。

在本發(fā)明的另一個(gè)實(shí)施例中，中孔洞硅奈米粒子未被任一官能基修飾。

在本發(fā)明的另一個(gè)實(shí)施例中，中孔洞硅奈米粒子未被三級(jí)胺官能基修飾。

在本發(fā)明的另一個(gè)實(shí)施例中，所使用的組成物的用途是用以降低液體食用油脂的腸吸收。

在本發(fā)明的另一個(gè)實(shí)施例中，組成物為食品，此食品包含有作為食品添加物的中孔洞硅奈米粒子。

在本發(fā)明的另一個(gè)實(shí)施例中，食品為食物產(chǎn)品或飲料產(chǎn)品。

在本發(fā)明的另一個(gè)實(shí)施例中，在組成物中的中孔洞硅奈米粒子的重量百分比例為選自于由10％(w/w)至50％(w/w)以及5％(w/w)至30％(w/w)所組成的族群中的一組。

在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施例中，除了MSNs外，組成物不包含任何其他治療化合物。或者，組成物可包含MSNs及脂肪酶抑制劑，例如奧利司他(orlistat)，而沒(méi)有任何其他藥物。即，除了MSNs及例如奧利司他(orlistat)的脂肪酶抑制劑外，組成物不包含任何其他藥物或治療化合物。

食用油脂可選自于由油菜油、玉米油、棉籽油、橄欖油、紅花油、大豆油、葵花油、核桃油和芝麻油所組成的群組。

在本發(fā)明的另一個(gè)實(shí)施例中，食用油脂可為選自于由黃油、乳脂、牛脂、雞脂、豬肉脂肪、人造黃油、起酥油及部分氫化油所組成的族群的脂肪。

在本發(fā)明的另一個(gè)實(shí)施例中，前述MSNs為正電荷的中孔洞硅奈米粒子(MSNs-TA)，包含：a)硅基質(zhì)，其整個(gè)物質(zhì)包含多個(gè)硅醇(Si-OH)及四級(jí)銨官能基；以及b)在基質(zhì)中的孔洞數(shù)組及/或奈米通道，每一孔洞及/或奈米通道具有襯壁表面；其中每一孔洞及/或奈米通道的襯壁表面包含多個(gè)硅醇(Si-OH)及四級(jí)銨官能基，如美國(guó)專利8252337所揭露，在此結(jié)合其內(nèi)文以整體作為參考。在本發(fā)明的另一個(gè)實(shí)施例中，前述MSNs不具有任何表面修飾。

本發(fā)明也關(guān)于包含有效量的中孔洞硅奈米粒子(MSNs)的組成物在制造藥物中的用途，以在有需要的受試者中用于避免及/或治療脂肪痢(steatorrhea)，或是使用于露出液態(tài)油脂至MSNs并造成液態(tài)油脂膠化及/或固化，或是用以降低液體食用油脂的腸吸收。