[發(fā)明專利]適合制備近乎微乳液含水農(nóng)藥的擠出農(nóng)藥顆粒的制備方法

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201380064852.0
• 申請(qǐng)日: 2013-12-11
• 公開（公告）號(hào): CN104853605A
• 公開（公告）日: 2015-08-19
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: R·O·理查森
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 巴斯夫公司
• 主分類號(hào): A01N25/12
• 分類號(hào): A01N25/12;A01N43/36;A01N47/02;A01N51/00;A01N53/00;A01P7/00
• 代理公司: 北京市中咨律師事務(wù)所 11247
• 代理人: 王丹丹;劉金輝

公開領(lǐng)域

本發(fā)明涉及固體農(nóng)業(yè)配制劑及其制備方法。更具體而言，本公開涉及包括尿素載體和至少一種農(nóng)藥活性劑的擠出農(nóng)藥顆粒，其在與水混合時(shí)形成適合農(nóng)藥應(yīng)用的長期穩(wěn)定的近乎微乳液。本公開還涉及制備和使用該固體農(nóng)業(yè)配制劑的方法。

公開背景

作物和害蟲保護(hù)劑傳統(tǒng)上配制成固體或液體組合物，通常呈易于處理和運(yùn)輸?shù)臐饪s物形式。該濃縮物通常在施用之前由用戶用水稀釋。許多可乳化或近乎可乳化濃縮物形式的液體配制劑可能含有非常高比例的有機(jī)溶劑(通常高達(dá)80％)，這因其對(duì)環(huán)境的潛在負(fù)面影響而不斷處于監(jiān)督之下。

為另一傳統(tǒng)可用形式的水基懸浮濃縮物通常粘稠，引起處理問題且活性成分因滯留在包裝中而損失。也可以市購的固體配制劑也具有缺點(diǎn)；更常見的顆粒和粉末尤其可能難以測量，但更重要的是可能多塵且對(duì)配制者和用戶產(chǎn)生吸入危害。片劑尚未廣泛使用，因?yàn)樗鼈兺ǔＨ芙饩徛４送猓呀?jīng)發(fā)現(xiàn)固體配制劑與液體配制劑相比通常具有更低生物活性。此外，由于在使用現(xiàn)場使用簡單混合技術(shù)，固體形式不能立即分散的傾向可能不僅引起噴霧設(shè)備被未分散配制劑堵塞，而且可能引起活性成分不充分地施用于待處理作物或區(qū)域。

基于上述情況，需要與常規(guī)形式相比具有改進(jìn)的處理特性和增強(qiáng)的生物活性，滿足環(huán)境關(guān)切并同時(shí)提供在長期使用時(shí)具有商業(yè)上可接受的穩(wěn)定性水平的有效農(nóng)藥產(chǎn)品的快速分散性固體農(nóng)藥配制劑。

公開概述

本公開涉及固體農(nóng)業(yè)配制劑，尤其是擠出農(nóng)藥顆粒，以及包含這些顆粒的液體含水農(nóng)藥配制劑。擠出農(nóng)藥顆粒包括與非離子表面活性劑、至少一種農(nóng)藥活性成分和少量殘留水組合的尿素載體。在如本文所述擠出時(shí)，各組分的該新型組合在溫和攪拌下在室溫水中快速溶解而形成近乎微乳液，后者僅具有非常輕微的渾濁度，顯著耐受材料的沉積。在許多實(shí)施方案中，如本文所述的擠出農(nóng)藥顆粒在溫和攪拌下在2分鐘或更短時(shí)間內(nèi)溶解于室溫水中。由于這些顯著的溶解性能以及形成近乎微乳液和沉積延遲許多天，如本文所述的擠出農(nóng)藥顆粒可以容易地“現(xiàn)場”混合和使用，由此改善該農(nóng)業(yè)配制劑的有用性。額外地，可以組合使用各種包括不同農(nóng)藥活性劑的擠出農(nóng)藥顆粒而形成兩種或更多種農(nóng)藥活性劑的“現(xiàn)場”或或其他定制共混物，以解決單一含水配制劑具有的各種問題。

本公開進(jìn)一步涉及一種包含尿素、非離子表面活性劑、農(nóng)藥活性成分和水的擠出農(nóng)藥顆粒狀組合物。

本公開進(jìn)一步涉及一種包含約70-80重量％尿素珠、約5-10重量％分子量為約14,000-15,000道爾頓的非離子表面活性劑、約5-10重量％農(nóng)藥活性成分和小于3％水的擠出農(nóng)藥顆粒。

本公開進(jìn)一步涉及一種制備擠出農(nóng)藥顆粒的方法。該方法包括熔融非離子表面活性劑，將農(nóng)藥活性物溶入熔融的非離子表面活性劑中，引入尿素，加入水并混合而形成混合物，將該混合物擠出而形成擠出物并干燥該擠出物而形成該擠出農(nóng)藥顆粒。

本公開進(jìn)一步涉及一種制備擠出農(nóng)藥顆粒的方法。該方法包括將尿素引入水中以基本潤市尿素，將基本水溶性農(nóng)藥活性劑引入潤濕的尿素中，加入非離子表面活性劑以產(chǎn)生混合物，將該混合物擠出以形成擠出物并干燥該擠出物以形成該擠出農(nóng)藥顆粒。

本公開進(jìn)一步涉及一種包含至少一種基本水溶性農(nóng)藥活性劑的含水農(nóng)藥組合物，其中該含水農(nóng)藥組合物為近乎微乳液。

本公開進(jìn)一步涉及一種擠出農(nóng)藥顆粒狀組合物。該組合物包含第一擠出農(nóng)藥顆粒和第二擠出農(nóng)藥顆粒，其中第一擠出農(nóng)藥顆粒包括不同于第二擠出農(nóng)藥顆粒中的農(nóng)藥的農(nóng)藥。

本公開進(jìn)一步涉及一種防治植物病原性真菌和/或不希望的植物生長和/或不希望的昆蟲或螨蟲侵襲和/或調(diào)節(jié)植物生長的方法，其中使本公開的擠出農(nóng)藥顆粒狀組合物作用于相應(yīng)有害物、其環(huán)境或要防治相應(yīng)有害物的農(nóng)作物、土壤和/或不希望的植物和/或農(nóng)作物和/或其環(huán)境。

出人意料地發(fā)現(xiàn)在水中形成高度需要且穩(wěn)定的近乎微乳液的擠出農(nóng)藥顆粒可以適當(dāng)?shù)赜靡环N或多種基本可溶性或基本不溶性農(nóng)藥活性劑與尿素基載體材料和非離子表面活性劑組合生產(chǎn)。驚人的是通過摻入作為載體材料的尿素，該擠出農(nóng)藥顆粒在水中具有優(yōu)異的溶解/分散特性并形成僅具有非常輕微渾濁度的近乎微乳液，該微乳液在混合時(shí)穩(wěn)定許多天。額外地，可以將合適量的擠出農(nóng)藥顆粒在2分鐘或更短時(shí)間內(nèi)僅以溫和攪拌摻入水中。重要的是，可以在所公開的擠出農(nóng)藥顆粒中使用水溶性或水不溶性農(nóng)藥活性成分或這二者的組合。