[發明專利]二聚化合物有效
| 申請號: | 201380064764.0 | 申請日: | 2013-12-09 |
| 公開(公告)號: | CN104854100A | 公開(公告)日: | 2015-08-19 |
| 發明(設計)人: | S·G·米施克 | 申請(專利權)人: | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 主分類號: | C07D403/12 | 分類號: | C07D403/12;C07D401/14;C07D403/14;C07D243/12;A61K31/551;A61P35/00 |
| 代理公司: | 北京坤瑞律師事務所 11494 | 代理人: | 閆桑田 |
| 地址: | 瑞士*** | 國省代碼: | 瑞士;CH |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 化合物 | ||
1.式I化合物
其中
Z選自以下基團:
a)任選被OR3、鹵素和C1-6-烷基取代的芳基,和
b)任選被芳基取代的雜芳基,所述芳基任選被氰基取代;X選自以下基團:
a)C1-6-烷基,
b)C1-6-烷基-芳基-C1-6-烷基
c)任選被C1-6-烷基和–O-芳基取代的芳基,和
d)雜芳基;
Q選自
和
R1選自基團H和氰基;
R2選自以下基團:
a)任選被芳基取代的C1-6-烷基,
b)任選和苯基稠合的C3-7-環烷基,
c)苯基,和
d)C3-7-環烷基芳基;且
R3是C1-6-烷基;
或其藥學上可接受的鹽。
2.根據權利要求1所述化合物,其中
Z選自以下基團:
a)任選被O-C1-6-烷基、鹵素和C1-6-烷基取代的芳基,和
b)任選被氰基-苯基取代的雜芳基;
X選自以下基團:
a)C1-6-烷基,
b)C1-6-烷基-芳基-C1-6-烷基
c)任選被C1-6-烷基和–O-芳基取代的芳基,和
d)雜芳基;
Q選自
和
R1選自基團H和氰基;
R2選自以下基團:
a)任選被芳基取代的C1-6-烷基,
b)C3-7-環烷基,
c)苯基,和
d)四氫萘基(tetralinyl),和
或其藥學上可接受的鹽。
3.根據權利要求1-2中任一項所述化合物,其中Z是任選被O-C1-6-烷基、鹵素和C1-6-烷基取代的芳基。
4.根據權利要求1-3中任一項所述化合物,其中Z是任選被溴、甲氧基和甲基取代的萘基。
5.根據權利要求1-4中任一項所述化合物,其中Z是6-溴-2-甲氧基-1-萘基。
6.根據權利要求1-5中任一項所述化合物,其中X是C1-6-烷基、雜芳基、芳基、被C1-6-烷基取代的芳基、C1-6-烷基-苯基-C1-6-烷基或苯基-O-苯基。
7.根據權利要求1-6中任一項所述化合物,其中X是苯基或萘基。
8.根據權利要求1-6中任一項所述化合物,其中X是吡嗪基或吡啶基。
9.根據權利要求1-8中任一項所述化合物,其中Q是A。
10.根據權利要求1-9中任一項所述化合物,其中R1是H。
11.根據權利要求1-8中任一項所述化合物,其中Q是B。
12.根據權利要求1-8和11中任一項所述化合物,其中R2是四氫萘基。
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