[發明專利]用于形成復合物的組合物、由此形成的復合物和用于口服的含所述復合物的組合物

有效

• 申請號: 201380064642.1
• 申請日: 2013-12-10
• 公開（公告）號: CN104870544A
• 公開（公告）日: 2015-08-26
• 發明（設計）人: 李性完;車在煜;洪準基;白鉉號
• 申請（專利權）人: 三星精密化學株式會社
• 主分類號: C08L1/02
• 分類號: C08L1/02;C08K5/053;A61K47/38;A61K47/48;A61K9/20
• 代理公司: 北京品源專利代理有限公司 11332
• 代理人: 鞏克棟;楊生平

技術領域

本發明構思涉及用于形成復合物的組合物、由所述組合物形成的復合物和含所述復合物的組合物，更特別地，涉及用于形成具有pH依賴溶解性的復合物的組合物、由所述組合物形成的復合物和含所述復合物的口服可吸收的組合物。

背景技術

在制藥和食品領域，薄膜包衣被用于得到活性主要成分的物理和化學保護。在制藥領域薄膜包衣通過保護藥物產品免受環境影響，例如水分、氧或光，和屏蔽活性主要成分的味道、氣味或色彩而用于提升藥物產品的質量。特別地，使用具有pH依賴溶解特性的化合物當中的在約4-7的pH范圍內具有耐酸性的化合物的薄膜包衣增加了藥片對胃液的抗性，從而快速引發了該藥片在體內腸道環境的釋放。使用具有上述pH依賴溶解特性的化合物的薄膜包衣稱為腸溶衣。

如果所述腸溶膜包衣在藥物物質中使用，則使用例如聚甲基丙烯酸酯、羥丙甲基纖維素鄰苯二甲酸酯、聚乙烯丙烯酸鄰苯二甲酸酯(polyvinylacrylate?phthalate)、鄰苯二甲酸乙酸纖維素或羥丙基甲基纖維素醋酸琥珀酸酯的化合物。且當在一些食品材料中使用腸溶膜包衣時，則限制性地使用褐藻酸鹽、蟲膠等。通過，例如，將含所述化合物的組合物應用于藥片并干燥生成物以形成保護膜而形成薄膜包衣。

然而，上述膜不可能用在一些食品材料中。可用于食品材料的海藻酸鹽或蟲膠不具有充分的pH依賴溶解特性，因此不僅在胃中而且在腸中也緩慢地溶解，不提供使用者需要的令人滿意的腸溶質量。此外，具有提升上述藥物材料的巨大空間，因為從質量的觀點上看由于藥物材料具有低透明度，且在低水濃度條件下所述藥物材料易碎，且大量的附加賦形劑，例如塑化劑或滑石應被用于粘性特性，或具有鄰苯二甲酸的材料具有例如形成游離鄰苯二甲酸的問題。

發明構思的詳細說明

技術問題

本發明構思提供用于形成復合物的組合物，由所述組合物形成的復合物，和含所述復合物的口服可吸收的組合物。

技術方案

根據本發明構思的一個方面，提供含基于纖維素的化合物、基于多元酚的化合物和溶劑的用于形成復合物的組合物，其中，基于多元酚的化合物的量基于100重量份的基于纖維素的化合物為1-40重量份。

根據本發明構思的另一方面，提供了含基于纖維素的化合物和基于多元酚的化合物的復合物，其中，基于多元酚的化合物的量基于100重量份的基于纖維素的化合物為1-40重量份。

用于形成復合物的組合物可進一步包含抗氧化劑，所述抗氧化劑的量基于100重量份的基于纖維素的化合物為1-10重量份。

根據本發明構思的另一方面，提供了含所述復合物的口服可吸收的組合物。

有益效果

根據本發明的一個示例性實施方案的復合物根本不具有毒性，這不同于常規的化學物質，且即使分解也不產生任何有害物質，因此，在任何工業領域可任意用作食品材料。此外，當應用于人體時，可在最后提供生理功能，例如抗氧化功能，且綠茶等的抗氧化劑成分在膜層中，從而防止物質被氧化并保護膜內部的成分。即使在過程中，由于簡單的溶解和反應后的沖洗等，不需要額外的化學能量。因此，它是非常簡單且環境友好的，具有便宜的加工單元價格。此外，可混合抗氧化劑以阻止長期穩定性的下降且因此提升了長期儲存穩定性約20倍。在這方面，在不添加抗氧化劑的情況下通過例如基于多元酚的化合物和基于纖維素的化合物的天然產物的相互作用可能發生長期穩定性的下降。

最佳方式

在下文中，將描述根據本發明的一個或多個示例性實施方案的用于形成復合物的組合物、由所述組合物形成的復合物、制備它們的方法和含它們的口服可吸收的組合物。

用于形成復合物的組合物可包含基于纖維素的化合物、基于多元酚的化合物和溶劑，其中基于多元酚的化合物的量基于100重量份的基于纖維素的化合物可為1-40重量份。

所述溶劑可包含選自水和乙醇中的至少一種。溶劑的量基于100重量份的基于纖維素的化合物和基于多元酚的化合物的總量可為100-2000重量份。當溶劑的量在該范圍內時，構成用于形成復合物的組合物的成分彼此均勻混合，且因此，提供優異的復合物產量。

根據本發明的另一方面，提供含基于纖維素的化合物和基于多元酚的化合物的復合物，其中，基于多元酚的化合物的量基于100重量份的基于纖維素的化合物可為1-40重量份。

基于多元酚的化合物的量可為，例如，基于100重量份的基于纖維素的化合物為5-30重量份。