[發明專利]可用作CB2激動劑的吡啶-2-酰胺類

有效

• 申請號: 201380063631.1
• 申請日: 2013-12-04
• 公開（公告）號: CN104854092B
• 公開（公告）日: 2018-08-10
• 發明（設計）人: 斯特凡妮·本德勒斯;尤偉·格雷瑟;金原篤;馬蒂亞斯·內特科文;斯蒂芬·勒韋爾;馬克·羅杰斯-埃文斯;恩斯特·沙夫特;坦賈·舒爾茲-加施
• 申請（專利權）人: 霍夫曼-拉羅奇有限公司
• 主分類號: C07D213/81
• 分類號: C07D213/81;C07D491/10;C07D401/04;C07D401/14;C07D405/14;C07D413/14;C07D491/08;C07D405/12;C07D413/06;C07D471/10;C07D487/08;C07D491/04;C07
• 代理公司: 中科專利商標代理有限責任公司 11021
• 代理人: 李新紅;柳春琦

1.一種式(I)的化合物，

其中

R¹是C_3-8環烷基C_1-8烷氧基，鹵代苯基，四氫呋喃基C_1-8烷氧基，鹵代苯基C_1-8烷基，鹵代C_1-8烷基氧基，C_1-8烷基磺酰基，四氫吡喃基C_1-8烷氧基或鹵素；

R²是C_1-8烷基，吡咯烷基，C_3-8環烷基，鹵代氮雜環丁烷基，鹵代C_1-8烷基，C_3-8環烷基C_1-8烷氧基，鹵代C_1-8烷基氧基，鹵代C_3-8環烷基，羥基C_3-8環烷基或鹵代氧雜環丁烷基；

R³和R⁴中的一個是C_1-8烷基，C_3-8環烷基，鹵代C_1-8烷基或羥基C_1-8烷基，并且另一個是C_1-8烷基，C_1-8烷基氧基C_1-8烷基，(鹵代氮雜環丁烷基)(C_3-8環烷基氧基)吡啶基羰基氧基C_1-8烷基，鹵代C_1-8烷基C_3-8環烷基，羥基C_1-8烷基，苯基C_1-8烷基，C_1-8烷氧基羰基C_1-8烷基，羧基C_1-8烷基，C_1-8烷基氨基羰基C_1-8烷基，(C_1-8烷基二唑基)(C_3-8環烷基C_1-8烷基)C_1-8烷基，(C_1-8烷基二唑基)(C_3-8環烷基)C_1-8烷基，噠嗪基C_1-8烷基，氨基羰基C_1-8烷基，C_1-8烷基二唑基C_1-8烷基，C_1-8烷基四唑基C_1-8烷基，甲?；?，苯基，二(C_1-8烷基)吡唑基，C_1-8烷基羰基哌啶基或C_3-8環烷基C_1-8烷基；

或者，R³和R⁴連同它們所連接的氮原子一起形成雜環基或取代的雜環基；

其中雜環基是6-氧雜-1-氮雜-螺[3.3]庚基，唑烷基，嗎啉基，吡咯烷基，哌嗪基，2-氧雜-5-氮雜-螺[3.4]辛基，哌啶基，6-氮雜-二環[3.2.1.]辛基，咪唑烷基，4-氮雜-螺[2.4]庚基，2-氮雜-二環[2.2.1]庚基，2-硫雜-5-氮雜-二環[2.2.1]庚基，2，5-二氮雜二環[2.2.1]庚基，2-氧雜-5-氮雜-二環[2.2.1]庚基，六氫-呋喃并[2，3-c]吡咯基，2-硫雜-6-氮雜-螺[3.3]庚基，1，8-二氮雜-螺[4.5]癸基，1-氧雜-7-氮雜-螺[4.4]壬基，5-氧雜-2-氮雜-螺[3.4]辛基，8-氧雜-3-氮雜-二環[3.2.1]辛基，3-氧雜-8-氮雜-二環[3.2.1]辛基，硫代嗎啉基，噻唑烷基，5-氮雜-螺[3.4]辛基，氮雜環丁烷基，5-氮雜-螺[2.4]庚基，3-氮雜-二環[3.1.0]己基或5-氮雜-螺[2.4]庚基，1，3，3a，4，6，6a-六氫呋喃并[3，4-c]吡咯基；并且

其中取代的雜環基是被一至四個獨立地選自以下各項中的取代基取代的雜環基：C_1-8烷基，氧代，羥基，羧基，C_1-8烷基羰基氨基，C_1-8烷基氧基C_1-8烷基，羥基C_1-8烷基，氨基羰基，鹵素，苯基C_1-8烷基，苯基，C_1-8烷氧基羰基，C_3-8環烷基C_1-8烷基，苯基C_1-8烷氧基羰基，C_3-8環烷基，鹵代羥基C_1-8烷基和鹵代C_1-8烷基；

條件是R³和R⁴連同它們所連接的氮原子一起不形成未取代的哌啶基，未取代的硫代嗎啉基或羥基C_1-8烷基吡咯烷基；

或其藥用鹽。