[發(fā)明專利]可用作CB2激動劑的吡啶-2-酰胺

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201380063605.9
• 申請日: 2013-12-04
• 公開（公告）號: CN104837818A
• 公開（公告）日: 2015-08-12
• 發(fā)明（設計）人: 尤偉·格雷瑟;金原篤;馬蒂亞斯·內特科文;法比耶納·里克蘭;斯蒂芬·勒韋爾;馬克·羅杰斯-埃文斯;迪迪埃·羅姆巴赫;坦賈·舒爾茲-加施;馬蒂亞斯·韋斯特法爾
• 申請（專利權）人: 霍夫曼-拉羅奇有限公司
• 主分類號: C07D213/81
• 分類號: C07D213/81;C07D413/14;C07D401/06;C07D401/12;C07D405/04;C07D409/12;C07D413/12;C07D417/12;C07D417/14;C07D491/10;A61K31/444;A61P29/00
• 代理公司: 中科專利商標代理有限責任公司 11021
• 代理人: 陳平;柳春琦

1.式(I)的化合物

其中

R¹是鹵素，鹵代苯基，環(huán)烷基烷氧基，鹵代苯基烷基，氧雜環(huán)丁烷基氧基，鹵代烷氧基，鹵代苯基烷氧基或烷基氧雜環(huán)丁烷基烷氧基；

R²是鹵素，環(huán)烷基，鹵代氮雜環(huán)丁烷基，鹵代吡咯烷基，羥基氧雜環(huán)丁烷基，環(huán)烯基，鹵代環(huán)烷基或鹵代氧雜環(huán)丁烷基；

R³和R⁴中的一個是氫或烷基并且另一個是-(CR⁵R⁶)-(CR⁷R⁸)_n-R⁹；

或R³和R⁴與它們連接的氮原子一起形成2-氧代-5-氮雜-螺[3.4]辛基，鹵代氮雜環(huán)丁烷基或鹵代吡咯烷基；

R⁵和R⁶獨立地選自氫，烷基，環(huán)烷基烷基，鹵代烷基，環(huán)烷基，烷基磺?；榛?，苯基烷氧基烷基，羥基烷基，鹵代氮雜環(huán)丁烷基烷基，鹵代氮雜環(huán)丁烷基羰基，2-氧雜-6-氮雜螺[3，3]庚基羰基，烷基氨基羰基，二烷基氨基羰基，氨基羰基，氮雜環(huán)丁烷基羰基，氧雜環(huán)丁烷基烷基和烷基氧雜環(huán)丁烷基；

或R⁵和R⁶與它們連接的碳原子一起形成環(huán)烷基，氧雜環(huán)丁烷基，氧雜環(huán)己烷基或二氧代硫雜環(huán)丁烷基；

R⁷和R⁸獨立地選自氫，烷基和環(huán)烷基；

或R⁷和R⁸與它們連接的碳原子一起形成環(huán)烷基；

R⁹是烷基，烷氧基羰基，羥基，羥基烷基，氨基羰基，氰基，吡啶基，烷基氨基羰基，噻唑-2-基，唑-2-基，5-烷基-[1，2，4]二唑-3-基，烷基四唑基，烷基噻唑-2-基，1H-四唑基，5-氨基-[1，2，4]-二唑-3-基，5-烷基-[1，3，4]-二唑-2-基，氮雜環(huán)丁烷基羰基，鹵代氮雜環(huán)丁烷基羰基，6-氧雜-1-氮雜螺[3.3]庚基，5-苯基-[1，3，4]-二唑-2-基或鹵代烷基氨基羰基；并且

n是0或1；

條件是R³和R⁴同時都是烷基時，R¹和R²不同時都是鹵素；

或其藥用鹽或酯。

2.根據(jù)權利要求1所述的化合物，其中R¹是鹵代烷氧基。

3.根據(jù)權利要求1或2所述的化合物，其中R¹是三氟乙氧基，三氟丙基氧基，二氟乙基氧基，氟乙基氧基或氟丙基氧基。

4.根據(jù)權利要求1至3任一項所述的化合物，其中R²是環(huán)烷基或鹵代氮雜環(huán)丁烷基。

5.根據(jù)權利要求1至4任一項所述的化合物，其中R²是環(huán)丙基，環(huán)丁基或二氟氮雜環(huán)丁烷基。

6.根據(jù)權利要求1至5任一項所述的化合物，其中R³和R⁴中的一個是氫并且另一個是-(CR⁵R⁶)-(CR⁷R⁸)_n-R⁹。

7.根據(jù)權利要求1至6任一項所述的化合物，其中R⁵和R⁶獨立地選自烷基，環(huán)烷基烷基，烷基磺?；榛铜h(huán)烷基，或R⁵和R⁶與它們連接的碳原子一起形成二氧代硫雜環(huán)丁烷基。

8.根據(jù)權利要求1至7任一項所述的化合物，其中R⁵和R⁶獨立地選自甲基，環(huán)丙基甲基，甲基磺酰基甲基和環(huán)丙基，或R⁵和R⁶與它們連接的碳原子一起形成二氧代硫雜環(huán)丁烷基。

9.根據(jù)權利要求1至8任一項所述的化合物，其中R⁹是5-烷基-[1，2，4]二唑-3-基或氨基羰基。