[發明專利]用于治療肥胖癥的藥物組合物

在審

• 申請號: 201380063328.1
• 申請日: 2013-12-02
• 公開（公告）號: CN104902908A
• 公開（公告）日: 2015-09-09
• 發明（設計）人: 伯納德·比齊尼
• 申請（專利權）人: 蒂奧佩特股份公司
• 主分類號: A61K31/717
• 分類號: A61K31/717;A61P3/04;A61P3/06;A61P3/08;A61P3/10
• 代理公司: 北京清亦華知識產權代理事務所(普通合伙) 11201
• 代理人: 宋融冰

技術領域

本發明涉及藥物產品或者飲食產品領域，其用于治療肥胖癥和超重癥狀；更具體地，本發明涉及基于活化纖維素的組合物，其具有針對脂肪和糖類食品腸道吸收的吸收作用和/或競爭作用。

背景技術

目前，還沒有能夠以它們最佳方式發揮功能的飲食瘦身產品。

時時刻刻，所有外源性事件(例如飲食、快速減肥或者藥理治療)都會造成脂類和/或糖類材料在體內的生理功能缺乏，這引發了所沉積有機材料更大用途、后續生物合成內源性材料的機制，并且由于反饋效應，它激活了需求外源性營養材料，或者換句話說，它具有刺激食欲的作用。

這種刺激在中樞神經系統(CNS)的控制下發生，并且在調節食欲功能和營養物同化作用的功能的生物機制的刺激下發展。對于CNS調節的促進，生理特征的一些方面也會有助于例如諸如剝奪感和被迫節制的反應，這導致了后續期望獲得食物，特別是“被禁止的”食物。L.Montgomery等在Biochemistry:medical?aspects?of?biological,1975,Hermes?Ed.中已經顯示卡路里攝入的驟然停止會產生主觀和客觀的壓力狀態，其來自于：

-感覺食品剝奪(主觀壓力)，其由于回彈效應刺激食欲和參與可利用營養物的同化作用；

-提高的在脂肪細胞中脂類沉積的機制，這是由于反饋效應，其隨后促進了食欲刺激和營養物的腸胃同化作用(客觀壓力)；

-還遭受了主觀型壓力，這是由于所施加飲食類型的多樣性：某些感官感覺習慣被完全消除和替換為不同風味的口感和氣味。

壓力狀態的存在是非常重要的，不僅僅為了實現該結果，而且并且首要的是因為它們的保持給出了復發的風險。在這種情況下，飲食-瘦身產品的“邏輯”功能是為了在控制/減少采用適當飲食可能獲得的體重時輔助這些結果，不會誘導或多或少與提高的生理活性相關的壓力狀態。

這種輔助效應，為了實現壓力狀態的去除，必須首先實現：

a)使保持適當體重所必需的卡路里攝入的跳躍最小化；

b)能夠獲取所有類型的食物并且消除必需元素的可能缺乏；

c)在飲食食品中包含期望的風味；

d)能夠維持通過飲食獲得的結果，而不會對對象造成損害。

為了實現獲得滿足上述需求的可利用的飲食瘦身產品的目標，我們考慮了下面的另外兩個方面：

a.吸收兩類營養物脂類和糖類的生理機制，這兩類營養物是直接參與代謝異常的化合物，所述代謝異常造成了大量的病理生理改變，包括肥胖癥；

b.在目前最常用的產品中一系列飲食產品所發揮的活性類型，例如膳食纖維和左旋糖苷聚合物。

營養物的吸收需要酶催化活性，其在復雜的消化過程中具有將大分子食物還原成單結構化合物狀態的功能；只有脂類沒有被完全分解代謝成單元并且它們可能甚至是作為片段被吸收的。根據兩種可能的機制，被動和主動轉運，它們的吸收可能會發生，并且它包括脂肪類自身的化學、生物化學和結構性能。

對于其吸收，脂類在腸腔水平被乳化，被酶消化和被腸道粘膜細胞吸收；混合膠束到達粘膜是被動過程，其是通過擴散發生的。

該過程主要涉及含有長鏈脂肪酸的甘油三酯(構成了隨著食物攝取的大部分脂類)、磷酸甘油酯、膽固醇和它的酯類。甘油三酯的消化幾乎全部是停止在2-甘油單酯；這些和從水解獲得的脂肪酸可以通過細胞膜并進而被通過擴散在形成回腸和空腸粘膜的細胞中被吸收。

可以在脂肪細胞中被存儲的脂類的量似乎是無限的，相反，器官的需求實際上是零，因為身體具有內部合成飽和、單不飽和和多不飽和脂肪酸的能力，唯一對于生物體必需需要在飲食中提供的脂肪酸實際上是亞油酸類的必需脂肪酸，其對于維持細胞膜的功能狀態，對于調節氧化磷酸化以及對于生物合成前列腺素類/前列環素類是必需的。

糖類具有基本的動力功能，即它們是被身體用作能量源。例如，盡管隨著飲食引入的蛋白質的量需要在時間上是非常規律的，但糖類的量例如另一方面脂肪的量則必需隨著生物體所進行的工作狀態而變化。

某些糖類，特別是戊糖類，通過簡單的被動擴散穿過腸道屏障，其他的糖，尤其是D-葡萄糖，D-果糖以及可能的D-甘露糖則是被主動運輸也跨越了濃度梯度。這意味著這些糖類即使它們在血液中的濃度要高得多也同樣會被腸道吸收。

在生理狀態下，然而，腸道中的糖濃度總是會高于血液中的糖濃度，因此有可能吸收跨越梯度的機制有助于避免該物質在相反的方向上被動擴散，即從血液中進入腸腔，這將會在例如快速減肥或者非常嚴格的飲食過程中發生。