[發明專利]馬賽替尼用于治療使用預測因素鑒別的患者亞群的癌癥的用途

在審

• 申請號: 201380063241.4
• 申請日: 2013-10-04
• 公開（公告）號: CN104968347A
• 公開（公告）日: 2015-10-07
• 發明（設計）人: 阿蘭·穆塞;珍-皮埃爾·基內特;大衛·皮克馬爾
• 申請（專利權）人: AB科學有限公司
• 主分類號: A61K31/496
• 分類號: A61K31/496;A61K31/7068;A61P35/00
• 代理公司: 北京派特恩知識產權代理有限公司 11270
• 代理人: 武晨燕;遲姍

1.一種用于治療人類患者的癌癥的方法，其中所述方法包括對有需要的人類患者施用至少一種酪氨酸激酶抑制劑、肥大細胞抑制劑或c-Kit抑制劑。

2.根據權利要求1所述的方法，其中所述酪氨酸激酶抑制劑、肥大細胞抑制劑或c-Kit抑制劑與至少一種抗腫瘤劑組合施用。

3.根據權利要求2所述的方法，其中所述抗腫瘤劑選自：烷基化劑、抗有絲分裂劑、抗代謝劑、抗拓撲異構酶I制劑、鉑類似物、抗生素制劑、激素制劑、抗血管生成劑、基因毒性劑、細胞毒性劑、生物制劑或另外的酪氨酸激酶抑制劑，特別是：阿巴瑞克、乙酸阿比特龍、阿地白介素、六甲蜜胺、阿那曲唑、三氧化砷、天冬酰胺酶、阿西替尼、阿扎胞苷、鹽酸苯達莫司汀、貝伐單抗、貝沙羅汀、比卡魯胺、萊霉素、硼替佐米、貝倫妥單抗-維多汀、白消安、卡巴他賽、坎帕斯、開普拓、卡培他濱、卡鉑、卡非佐米、卡莫司汀、西妥昔單抗、苯丁酸氮芥、順鉑、克拉屈濱(2CDA)、氯法拉濱、克唑替尼、環磷酰胺、阿糖胞苷(ARA-C)、胞嘧啶阿糖核苷、達卡巴嗪、更生霉素、達沙替尼、道諾霉素、地西他濱、地加瑞克、地尼白介素、多西他賽、多柔比星、表柔比星、甲磺酸艾日布林、埃羅替尼、磷酸雌莫司汀、依托泊甙、依維莫司、依西美坦、氟尿苷、氟達拉濱、氟-5-尿嘧啶(5氟尿嘧啶)、氟尿苷-脫氧核糖、氟他胺、氟維司群、吉非替尼、吉西他濱、吉姆單抗奧佐米星、羥基脲、替伊莫單抗、伊達比星、異環磷酰胺、伊馬替尼、伊匹單抗、伊立替康、伊沙匹隆、拉帕替尼、來曲唑、甲酰四氫葉酸、乙酸亮丙瑞林、洛莫司汀、氮芥、甲地孕酮、美法侖、巰嘌呤、氨甲喋呤、絲裂霉素、米托坦、米托蒽醌、奈拉濱、尼羅替尼、尼魯米特、諾瓦得士、奧法木單抗、奧沙利鉑、紫杉醇、帕尼單抗、帕唑帕尼、培門冬酶、聚乙二醇干擾素α-2b、培美曲塞、噴司他丁、帕妥珠單抗、普樂沙福、普拉曲沙、丙卡巴肼、普留凈、羅米地辛、沙帕他濱、西普魯塞-T、索拉非尼、鏈佐星、舒尼替尼、他莫昔芬、替莫唑胺、替西羅莫司、替尼泊甙、睪內酯、替扎他濱、硫鳥嘌呤、塞替派、托泊替坎、檸檬酸托瑞米芬、曲妥珠單抗、曲普瑞林、曲沙他濱、戊柔比星、伐司他、凡德他尼、威羅菲尼、長春花堿、硫酸長春新堿、長春瑞濱、維莫德吉、伏立諾他、希羅達、ziv-阿柏西普、唑來膦酸、FOLFOX(奧沙利鉑+5氟尿嘧啶+亞葉酸)、FOLFIRI(伊立替康+5氟尿嘧啶+亞葉酸)、FOLFIRINOX(奧沙利鉑+伊立替康+5氟尿嘧啶+亞葉酸)和這些抗腫瘤劑的任何組合。

4.根據權利要求1-3任一項或多項所述的方法，其中所述患者需要治療至少一種選自以下的癌癥：急性淋巴細胞白血病(ALL)、急性髓性白血病(AML)、腎上腺皮質癌、肛門癌、B細胞淋巴瘤、基底細胞癌、膽管癌、膀胱癌、骨癌、腦干膠質瘤、腦瘤、乳癌、子宮頸癌、慢性淋巴細胞白血病(CLL)、慢性髓性白血病(CML)、結腸直腸癌(CRC)、子宮內膜癌、食管癌、眼癌、膽囊癌、胃癌、胃腸道間質瘤(GIST)、多形性膠質母細胞瘤(GBM)、毛細胞白血病、頭頸癌、心臟癌、肝細胞(肝)癌(HCC)、霍奇金氏淋巴瘤和非霍奇金氏淋巴瘤、卡波西肉瘤、喉癌、肥大細胞增多、黑色素瘤、骨髓纖維化、骨髓增生異常綜合征(MDS)、多發性骨髓瘤、非小細胞肺癌(NSCLC)、肺癌(小細胞)、黑色素瘤、鼻咽癌、神經內分泌瘤、神經母細胞瘤、口腔癌、口咽癌、卵巢癌、胰腺癌、鼻旁竇和鼻腔癌、甲狀旁腺癌、陰莖癌、咽癌、垂體腺瘤、前列腺癌、直腸癌、腎細胞(腎)癌(RCC)、唾液腺癌、皮膚癌(非黑色素瘤)、小腸癌、小淋巴細胞淋巴瘤(SSL)、軟組織肉瘤、鱗狀細胞癌、T細胞淋巴瘤、睪丸癌、咽喉癌、甲狀腺癌、三陰性乳癌、尿道癌和子宮癌。

5.根據權利要求1-4任一項或多項所述的方法，其中所述酪氨酸激酶抑制劑或肥大細胞抑制劑是選自以下的酪氨酸激酶的激酶活性抑制劑：c-Kit、PDGFR、Lyn、Fyn和DDR1。

6.根據權利要求5所述的方法，其中所述酪氨酸激酶抑制劑、肥大細胞抑制劑或c-Kit抑制劑是馬賽替尼或其藥學上可接受的鹽。

7.根據權利要求6所述的方法，其中馬賽替尼的所述藥學上可接受的鹽是甲磺酸鹽。

8.根據權利要求1-7任一項或多項所述的方法，其中首先基于疾病相關疼痛強度的預測因素選擇所述患者用于治療。

9.根據權利要求8所述的方法，其中所述患者患有與疼痛相關的癌癥或需要用于治療疾病相關疼痛的阿片類止痛劑的癌癥。