[發(fā)明專利]治療性化合物和組合物

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201380062951.5
• 申請日: 2013-10-11
• 公開（公告）號: CN104822373B
• 公開（公告）日: 2018-08-28
• 發(fā)明（設計）人: J·泊泊威次-馬勒;F·G·薩利圖如;J·O·撒德斯;J·特維斯;顏順啟
• 申請（專利權）人: 安吉奧斯醫(yī)藥品有限公司
• 主分類號: A61K31/17
• 分類號: A61K31/17;A61K31/18
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所 11105
• 代理人: 鄒宗亮

1.式(III)化合物或其藥學上可接受的鹽：

其中：

X為CH或N；

A¹為C_3-8環(huán)烷基、芳基、雜芳基或雜環(huán)基；

每個R²獨立地為鹵代、羥基、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6烷氧基、C_1-6鹵代烷基、C_1-6鹵代烷氧基、C_1-6烷基-OH、芳基、芳烷基、芳氧基、-NO₂、-C(O)-O-C_1-6烷基、-S(O)₂-NH-芳基、-S(O)₂-C_1-6烷基或-S(O)-C_1-6烷基，其中每個所述芳基部分可被0-3個出現的R⁶取代；

R³為C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_3-8環(huán)烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳烷基或雜環(huán)基，其每一個可被0-3個出現的R⁶取代；

R⁴為C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6烷氧基、C_1-6硫代烷基、C_3-8環(huán)烷基、C_3-8環(huán)烯基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、-S(O)-C_1-6烷基、-S(O)₂-C_1-6烷基、-O-芳基、-O-雜芳基、-O-雜環(huán)基、-N(R⁵)-C_1-6烷基或–N(R⁵)-芳基，其中每個C_2-6炔基、C_1-6烷氧基、C_1-6硫代烷基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、-S(O)-C_1-6烷基、-S(O)₂-C_1-6烷基、-O-芳基、-O-雜芳基、-O-雜環(huán)基、-N(R⁵)-C_1-6烷基或–N(R⁵)-芳基可被0-3個出現的R⁷取代；

每個R⁵獨立地為氫或C_1-6烷基；

每個R⁶獨立地為鹵代、羥基、C_1-6烷基、C_1-6鹵代烷基、C_1-6烷氧基、C_3-8環(huán)烷基、氰基、NO₂、-CO₂H、-C(O)-C_1-6烷基、-S(O)₂-C_1-6烷基、-O-S(O)₂-C_1-6烷基、-O-C_1-6烷基-C(O)OH、-O-C_1-6烷基-C(O)-O-C_1-6烷基、-N(R⁵)-C(O)-C_1-6烷基、-N(R⁵)-C_1-6烷基-C(O)-O-C_1-6烷基、芳基、雜芳基或雜環(huán)基；或相鄰R⁶部分與它們連接的原子合在一起形成雜環(huán)基；

每個R⁷獨立地為C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_3-8環(huán)烷基、羥基、鹵代、-NHC(O)-C_1-6烷基、-S(O)₂-C_1-6烷基、芳基、雜芳基或雜環(huán)基；且

n為0、1、2、3或4；

其中:

“烷基”是指包含指定數目碳原子的直鏈或支鏈的烴鏈；

“芳基”是指苯基、蒽基和萘基；

“芳烷基”是指其中烷基氫原子被芳基替代的烷基部分；

“芳氧基”是指-O-芳基基團；

“雜芳基”是指完全芳香族5-8元單環(huán)、8-12元雙環(huán)或11-14元三環(huán)環(huán)系統，如果是單環(huán)具有1-3個雜原子，如果是雙環(huán)具有1-6個雜原子，或如果是三環(huán)具有1-9個雜原子，所述雜原子選自O、N、S或其氧化形式，所述氧化形式選自N⁺-O^-、S(O)以及S(O)₂；

“雜芳烷基”是指其中烷基氫原子被雜芳基替代的烷基部分；

“雜環(huán)基”是指非芳香族的3-10元單環(huán)、8-12元雙環(huán)或11-14元三環(huán)環(huán)系統，如果是單環(huán)具有1-3個雜原子，如果是雙環(huán)具有1-6個雜原子，或者如果是三環(huán)具有1-9個雜原子，所述雜原子選自O、N、S或其氧化形式，所述氧化形式選自N⁺-O^-、S(O)以及S(O)₂；

條件是：

(1)當X為CH，且R⁴為甲氧基時，那么R³不為環(huán)丙基；

(2)當A¹為苯基，X為CH，且R⁴為甲氧基、1-哌啶基、1-吡咯烷基、N-嗎啉基或N-氮雜環(huán)庚烷基時，那么R³不為任選地被0-3個出現的R⁶取代的苯基；以及

所述化合物不是

N-(2,5-二氯苯基)-4-(二乙基氨基)-3-[[[(4-硝基苯基)氨基]羰基]氨基]-苯磺酰胺。