[發明專利]包含左炔諾孕酮和COX抑制劑的藥物組合物用于按需避孕的用途和施用方法

在審

• 申請號: 201380060664.0
• 申請日: 2013-11-19
• 公開（公告）號: CN104797258A
• 公開（公告）日: 2015-07-22
• 發明（設計）人: B·林登塔爾;K·韋爾尼茨;P·謝爾諾;S·林德曼;U·福爾曼
• 申請（專利權）人: 拜耳藥業股份公司
• 主分類號: A61K31/57
• 分類號: A61K31/57;A61P5/24
• 代理公司: 北京北翔知識產權代理有限公司 11285
• 代理人: 王媛;張廣育

1.女性可控“按需”避孕的方法，其特征在于包含左炔諾孕酮和COX抑制劑的藥物制劑在預期性交前0-24小時的時間段內按需單次給藥，所述COX抑制劑選自吲哚美辛、雙氯芬酸、萘普生、布洛芬、尼美舒利、酪洛芬、吡羅昔康。

2.權利要求1的方法，其特征在于所述藥物制劑在預期性交前最早24小時給藥。

3.權利要求1的方法，其特征在于所述藥物制劑在預期性交前0-6小時單次給藥。

4.權利要求1或3的方法，其特征在于所述藥物制劑在預期性交前0-1小時單次給藥。

5.權利要求1-4中任一項的方法，其特征在于所使用的COX抑制劑是雙氯芬酸、吲哚美辛、布洛芬、萘普生或吡羅昔康。

6.包含左炔諾孕酮和COX抑制劑的藥物組合物用于“按需”避孕的用途，所述COX抑制劑選自吲哚美辛、雙氯芬酸、萘普生、布洛芬、尼美舒利、酪洛芬、吡羅昔康。

7.權利要求6的用途，其特征在于所使用的COX抑制劑是雙氯芬酸、吲哚美辛、布洛芬、萘普生或吡羅昔康。

8.權利要求6或7的用途，其特征在于：所使用的COX抑制劑是雙氯芬酸。

9.權利要求6或7的用途，其特征在于所使用的COX抑制劑是吲哚美辛。

10.權利要求6或7的用途，其特征在于所使用的COX抑制劑是萘普生。

11.權利要求6或7的用途，其特征在于所使用的COX抑制劑是布洛芬。

12.權利要求6的用途，其特征在于使用如下量的COX抑制劑:

13.權利要求6-12中任一項的用途，其特征在于使用50-1500μg的左炔諾孕酮。

14.權利要求6-12中任一項的用途，其特征在于使用250-1500μg的左炔諾孕酮。

15.權利要求6-12中任一項的用途，其特征在于使用250-500μg的左炔諾孕酮。

16.女性可控“按需”激素避孕的方法，其特征在于在預期性交前0-24小時的時間段內首先服用一種藥物制劑，在性交后0-48小時的時間段內服用第二種藥物制劑，其中在性交前后服用的制劑是相同的且同時包含(a)COX抑制劑和(b)左炔諾孕酮，所述COX抑制劑選自吲哚美辛、雙氯芬酸、萘普生、布洛芬、尼美舒利、酪洛芬或吡羅昔康。

17.女性可控“按需”激素避孕的方法，其特征在于在預期性交前0-24小時的時間段內首先服用一種藥物制劑，在性交后0-48小時的時間段內服用第二種藥物制劑，其中在性交前服用的制劑包含(a)COX抑制劑和(b)劑量為50-500μg的左炔諾孕酮，所述COX抑制劑選自吲哚美辛、雙氯芬酸、萘普生、布洛芬、尼美舒利、酪洛芬、吡羅昔康，在性交后服用的組合物包含劑量為500-1500μg的左炔諾孕酮，和額外任選地在第一種片劑的各種情況中選擇的COX抑制劑。

18.女性可控“按需”激素避孕的方法，其特征在于在預期性交前0-24小時的時間段內使用包含左炔諾孕酮和COX抑制劑的陰道環，并將其在性交后使用最多達148小時，所述COX抑制劑選自吲哚美辛、雙氯芬酸、萘普生、布洛芬、尼美舒利、酪洛芬、吡羅昔康。

19.女性可控“按需”激素避孕的施用方法，其特征在于在預期性交前0-24小時的時間段內以及在性交后0-48小時的時間段內服用包含左炔諾孕酮和COX抑制劑的藥物制劑，所述COX抑制劑選自吲哚美辛、雙氯芬酸、萘普生、布洛芬、尼美舒利、酪洛芬、吡羅昔康。

20.權利要求19的施用方法，其特征在于在性交前服用的第一種片劑包含(a)COX抑制劑和(b)劑量為50-500μg的左炔諾孕酮，所述COX抑制劑選自吲哚美辛、雙氯芬酸、萘普生、布洛芬、尼美舒利、酪洛芬、吡羅昔康，并且在性交后服用的第二種片劑包含劑量為500-1500μg的左炔諾孕酮，和額外任選地從第一種片劑的各種情況中選擇的COX抑制劑。

21.權利要求19或20的施用方法，其特征在于在性交前服用的第一種片劑包含以如下具體劑量存在的COX抑制劑：