[發(fā)明專(zhuān)利]氟烷基-1,4-苯并二氮雜*酮化合物無(wú)效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201380060053.6 | 申請(qǐng)日： | 2013-09-20 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN104822677A | 公開(kāi)（公告）日： | 2015-08-05 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | A·V·加瓦伊;W·單;J·A·巴洛格;C·A·奎斯內(nèi)爾;W-C·韓;G·V·德魯卡;D·奧馬利;B·E·芬克 | 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人： | 百時(shí)美施貴寶公司 |
| 主分類(lèi)號(hào)： | C07D413/14 | 分類(lèi)號(hào)： | C07D413/14;C07D401/04;C07D401/12;C07D413/12;C07D243/24;C07D491/04;A61K31/5513;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律師事務(wù)所 11494 | 代理人： | 史悅 |
| 地址： | 美國(guó)新*** | 國(guó)省代碼： | 美國(guó);US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 烷基 二氮雜 化合物 | ||
1.式(I)化合物：
其中：
R2為苯基、氟苯基、氯苯基、三氟苯基、甲基異噁唑基或吡啶基；
R3為H、-CH3、-CH2(環(huán)丙基)、吡啶基、氯吡啶基或甲氧基吡啶基；
各Ra獨(dú)立地為F、Cl、-CH3、-OCH3、-CN和/或-O(環(huán)丙基)；
或者兩個(gè)Ra與它們連接的碳原子一起形成間二氧雜環(huán)戊烯(dioxole)環(huán)；
各Rb獨(dú)立地為F、Cl、-CHF2和/或-CF3；
y為零、1或2；和
z為零、1或2。
2.權(quán)利要求1的化合物，其中：
R2為苯基、氟苯基、氯苯基或三氟苯基。
3.權(quán)利要求1的化合物，其中：
R2為甲基異噁唑基。
4.權(quán)利要求1的化合物，其中:
R2為吡啶基。
5.權(quán)利要求1的化合物，其中:
R3為H或-CH3。
6.權(quán)利要求1的化合物，其中:
R3為-CH2(環(huán)丙基)、吡啶基、氯吡啶基或甲氧基吡啶基。
7.權(quán)利要求1的化合物，其選自：(2R,3R)-N-((3S)-1-甲基-2-氧代-5-苯基-2,3-二氫-1H-1,4-苯并二氮雜-3-基)-3-苯基-2-(3,3,3-三氟丙基)琥珀酰胺(1)；(2R,3R)-3-(4-氟苯基)-N-((3S)-1-甲基-2-氧代-5-苯基-2,3-二氫-1H-1,4-苯并二氮雜-3-基)-2-(3,3,3-三氟丙基)琥珀酰胺(2)；(2R,3R)-N-((3S)-1-甲基-2-氧代-5-苯基-2,3-二氫-1H-1,4-苯并二氮雜-3-基)-3-(2,3,4-三氟苯基)-2-(3,3,3-三氟丙基)琥珀酰胺(3)；(2R,3R)-N-((3S)-2-氧代-5-苯基-2,3-二氫-1H-1,4-苯并二氮雜-3-基)-3-苯基-2-(3,3,3-三氟丙基)琥珀酰胺(4)；(2R,3R)-N1-((S)-5-(3-氟苯基)-9-甲基-2-氧代-2,3-二氫-1H-苯并[e][1,4]二氮雜-3-基)-3-苯基-2-(3,3,3-三氟丙基)琥珀酰胺(5)；(2R,3R)-N1-((S)-1-甲基-2-氧代-5-苯基-2,3-二氫-1H-苯并[e][1,4]二氮雜-3-基)-3-(3-甲基異噁唑-4-基)-2-(3,3,3-三氟丙基)琥珀酰胺(6)；(2R,3R)-N1-((S)-1-(環(huán)丙基甲基)-2-氧代-5-苯基-2,3-二氫-1H-苯并[e][1,4]二氮雜-3-基)-3-苯基-2-(3,3,3-三氟丙基)琥珀酰胺(7)；(2R,3R)-N1-((S)-1-(環(huán)丙基甲基)-2-氧代-5-苯基-2,3-二氫-1H-苯并[e][1,4]二氮雜-3-基)-3-(4-氟苯基)-2-(3,3,3-三氟丙基)琥珀酰胺(8)；(2R,3R)-3-(3-甲基異噁唑-4-基)-N1-((S)-2-氧代-5-苯基-2,3-二氫-1H-苯并[e][1,4]二氮雜-3-基)-2-(3,3,3-三氟丙基)琥珀酰胺(9)；(2R,3R)-N1-((S)-2-氧代-5-苯基-2,3-二氫-1H-苯并[e][1,4]二氮雜-3-基)-3-(吡啶-3-基)-2-(3,3,3-三氟丙基)琥珀酰胺(10)；(2R,3R)-3-(3-甲基-4-異噁唑基)-N-((3S)-2-氧代-5-苯基-1-(2-吡啶基)-2,3-二氫-1H-1,4-苯并二氮雜-3-基)-2-(3,3,3-三氟丙基)琥珀酰胺(11)；(2R,3R)-N-((3S)-2-氧代-5-苯基-1-(2-吡啶基)-2,3-二氫-1H-1,4-苯并二氮雜-3-基)-3-苯基-2-(3,3,3-三氟丙基)琥珀酰胺(12)；(2R,3R)-3-(3-甲基-4-異噁唑基)-N-((7S)-6-氧代-9-苯基-6,7-二氫-5H-[1,3]二氧雜環(huán)戊并[4,5-h][1,4]苯并二氮雜-7-基)-2-(3,3,3-三氟丙基)琥珀酰胺(13)；(2R,3R)-N-((3S)-1-(5-甲氧基-2-吡啶基)-2-氧代-5-苯基-2,3-二氫-1H-1,4-苯并二氮雜-3-基)-3-(3-甲基-4-異噁唑基)-2-(3,3,3-三氟丙基)琥珀酰胺(14)；(2R,3R)-N-((3S)-1-(5-甲氧基-2-吡啶基)-2-氧代-5-苯基-2,3-二氫-1H-1,4-苯并二氮雜-3-基)-3-苯基-2-(3,3,3-三氟丙基)琥珀酰胺(15)；(2R,3R)-N-((3S)-1-(6-甲氧基-2-吡啶基)-2-氧代-5-苯基-2,3-二氫-1H-1,4-苯并二氮雜-3-基)-3-苯基-2-(3,3,3-三氟丙基)琥珀酰胺(16)；(2R,3R)-N1-((S)-9-氯-2-氧代-5-苯基-2,3-二氫-1H-苯并[e][1,4]二氮雜-3-基)-3-(3-甲基異噁唑-4-基)-2-(3,3,3-三氟丙基)琥珀酰胺(17)；(2R,3R)-N1-((S)-9-氟-2-氧代-5-苯基-2,3-二氫-1H-苯并[e][1,4]二氮雜-3-基)-3-(3-甲基異噁唑-4-基)-2-(3,3,3-三氟丙基)琥珀酰胺(18)；(2R,3R)-N1-((S)-9-氟-2-氧代-5-苯基-2,3-二氫-1H-苯并[e][1,4]二氮雜-3-基)-3-苯基-2-(3,3,3-三氟丙基)琥珀酰胺(19)；(2R,3R)-N1-((S)-9-甲氧基-2-氧代-5-苯基-2,3-二氫-1H-苯并[e][1,4]二氮雜-3-基)-3-(3-甲基異噁唑-4-基)-2-(3,3,3-三氟丙基)琥珀酰胺(20)；(2R,3R)-N1-((S)-9-甲氧基-2-氧代-5-苯基-2,3-二氫-1H-苯并[e][1,4]二氮雜-3-基)-3-苯基-2-(3,3,3-三氟丙基)琥珀酰胺(21)；(2R,3R)-N-((3S)-1-(5-氯-2-吡啶基)-2-氧代-5-苯基-2,3-二氫-1H-1,4-苯并二氮雜-3-基)-3-苯基-2-(3,3,3-三氟丙基)琥珀酰胺(22)；(2R,3R)-N-((3S)-1-(5-氯-2-吡啶基)-2-氧代-5-苯基-2,3-二氫-1H-1,4-苯并二氮雜-3-基)-3-(3-甲基-4-異噁唑基)-2-(3,3,3-三氟丙基)琥珀酰胺(23)；(2R,3R)-N1-((S)-9-氯-2-氧代-5-苯基-2,3-二氫-1H-苯并[e][1,4]二氮雜-3-基)-3-苯基-2-(3,3,3-三氟丙基)琥珀酰胺(24)；(2R,3R)-N1-((S)-7-氰基-9-甲氧基-2-氧代-5-苯基-2,3-二氫-1H-苯并[e][1,4]二氮雜-3-基)-3-苯基-2-(3,3,3-三氟丙基)琥珀酰胺(25)；(2R,3R)-N1-((S)-9-環(huán)丙氧基-2-氧代-5-苯基-2,3-二氫-1H-苯并[e][1,4]二氮雜-3-基)-3-苯基-2-(3,3,3-三氟丙基)琥珀酰胺(26)；(2R,3R)-N1-((S)-5-(4-氟苯基)-9-甲基-2-氧代-2,3-二氫-1H-苯并[e][1,4]二氮雜-3-基)-3-苯基-2-(3,3,3-三氟丙基)琥珀酰胺(27)；(2R,3R)-N1-((S)-9-甲基-2-氧代-5-(3-(三氟甲基)苯基)-2,3-二氫-1H-苯并[e][1,4]二氮雜-3-基)-3-(3-甲基異噁唑-4-基)-2-(3,3,3-三氟丙基)琥珀酰胺(28)；(2R,3R)-N1-((S)-9-甲基-2-氧代-5-(3-(三氟甲基)苯基)-2,3-二氫-1H-苯并[e][1,4]二氮雜-3-基)-3-苯基-2-(3,3,3-三氟丙基)琥珀酰胺(29)；(2R,3R)-N1-((S)-9-甲基-2-氧代-5-苯基-2,3-二氫-1H-苯并[e][1,4]二氮雜-3-基)-3-苯基-2-(3,3,3-三氟丙基)琥珀酰胺(30)；(2R,3R)-N1-((S)-5-(3-氯苯基)-9-甲基-2-氧代-2,3-二氫-1H-苯并[e][1,4]二氮雜-3-基)-3-苯基-2-(3,3,3-三氟丙基)琥珀酰胺(31)；(2R,3R)-N1-((S)-5-(3-氯苯基)-9-甲基-2-氧代-2,3-二氫-1H-苯并[e][1,4]二氮雜-3-基)-3-(3-甲基異噁唑-4-基)-2-(3,3,3-三氟丙基)琥珀酰胺(32)；(2R,3R)-N1-((S)-5-(4-氟苯基)-9-甲基-2-氧代-2,3-二氫-1H-苯并[e][1,4]二氮雜-3-基)-3-(3-甲基異噁唑-4-基)-2-(3,3,3-三氟丙基)琥珀酰胺(33)；(2R,3R)-N1-((S)-5-(3-(二氟甲基)苯基)-9-甲基-2-氧代-2,3-二氫-1H-苯并[e][1,4]二氮雜-3-基)-3-苯基-2-(3,3,3-三氟丙基)琥珀酰胺(34)；(2R,3R)-N1-((S)-9-環(huán)丙氧基-5-(3-氟苯基)-2-氧代-2,3-二氫-1H-苯并[e][1,4]二氮雜-3-基)-3-苯基-2-(3,3,3-三氟丙基)琥珀酰胺(35)；和(2R,3R)-3-(4-氯苯基)-N1-((S)-9-甲氧基-2-氧代-5-苯基-2,3-二氫-1H-苯并[e][1,4]二氮雜-3-基)-2-(3,3,3-三氟丙基)琥珀酰胺(36)。
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