[發(fā)明專利]三唑并吡嗪在審
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201380059254.4 | 申請(qǐng)日： | 2013-11-15 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN104870448A | 公開(kāi)（公告）日： | 2015-08-26 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | H·恩格爾哈特;C·斯梅瑟斯特;D·詹尼 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 勃林格殷格翰國(guó)際有限公司 |
| 主分類號(hào)： | C07D487/04 | 分類號(hào)： | C07D487/04;C07D519/00;A61K31/4985;A61K31/519;A61K31/5377;A61K31/501;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律師事務(wù)所 11494 | 代理人： | 張平元 |
| 地址： | 德國(guó)*** | 國(guó)省代碼： | 德國(guó);DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 三唑并吡嗪 | ||
1.式(I)的化合物，
其中，
R1為-C1-3烷基或-C1-3鹵烷基；
R2選自-NHR4、-C1-5烷基、-C1-5鹵烷基、鹵素及-S-C1-3烷基；
R3為5至12元雜芳基，該基團(tuán)經(jīng)-X-R10取代且任選進(jìn)一步經(jīng)一或多個(gè)獨(dú)立地選自R9的基團(tuán)取代；
R4選自-C1-5烷基及5至12元雜環(huán)烷基，該雜環(huán)烷基可任選經(jīng)一或多個(gè)獨(dú)立地選自R5的基團(tuán)取代；
R5選自-C1-5烷基、-C1-5鹵烷基及-C1-3亞烷基-O-C1-3烷基；
R9選自-C1-5烷基、-O-C1-5烷基、-N(C1-5烷基)2、鹵素、-C1-3亞烷基-O-C1-3烷基、-C1-5亞烷基-N(-C1-5烷基、-C1-5烷基)、5至12元雜環(huán)烷基，其中該雜環(huán)烷基可任選經(jīng)一或多個(gè)獨(dú)立地選自＝O、-C1-3烷基的基團(tuán)取代，或
R9選自-C6-10芳基及5至12元雜芳基，其中所述芳基及雜芳基可任選且獨(dú)立地經(jīng)一或多個(gè)選自鹵素、-C1-3烷基、-O-C1-3烷基、-C1-3鹵烷基、-O-C1-3鹵烷基、-N(C1-5烷基、C1-5烷基)及-NHC1-5烷基的基團(tuán)取代；
X為-C1-3亞烷基-或-O-；
R10為-C6-10芳基或5至12元雜芳基，所述基團(tuán)各可任選經(jīng)一或多個(gè)選自鹵素、-C1-3烷基、-O-C1-3烷基、-C1-3鹵烷基、-O-C1-3鹵烷基的基團(tuán)取代；
其中所述式(I)的化合物可任選以鹽形式存在。
2.如權(quán)利要求1的化合物，其中R1為-CH3。
3.如權(quán)利要求1或2的化合物，其中R2為-NHR4，且R4為5至6元雜環(huán)烷基，任選如權(quán)利要求1中所定義經(jīng)取代。
4.如權(quán)利要求3的化合物，其中R4為四氫呋喃或哌啶，其中該哌啶經(jīng)一個(gè)選自-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3及-(CH2)2-OCH3的基團(tuán)取代。
5.如權(quán)利要求1或2中任一項(xiàng)的化合物，其中R2為-NHR4，且R4為-C1-3烷基。
6.如權(quán)利要求5的化合物，其中R2為-NHR4，且R4為-CH3或-CH(CH3)2。
7.如權(quán)利要求1或2中任一項(xiàng)的化合物，其中R2為-C1-3烷基。
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