[發(fā)明專利]作為選擇性BMP抑制劑的稠合雜環(huán)化合物有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201380058849.8 | 申請(qǐng)日： | 2013-03-15 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN104768548B | 公開(kāi)（公告）日： | 2018-08-10 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 科里·R·霍普金;查爾斯·C·洪;克雷格·W·林斯利;達(dá)倫·W·恩格爾斯 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 范德比爾特大學(xué) |
| 主分類號(hào)： | A61K31/437 | 分類號(hào)： | A61K31/437;A61K31/438;A61K31/357;A61K31/5375;A61P29/00;A61P9/00 |
| 代理公司： | 北京路浩知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11002 | 代理人： | 瞿衛(wèi)軍;劉成春 |
| 地址： | 美國(guó)田*** | 國(guó)省代碼： | 美國(guó);US |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說(shuō)明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 作為 選擇性 bmp 抑制劑 雜環(huán)化合物 | ||
1.具有下式(I)所示的結(jié)構(gòu)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽：
其中：
Y和Z是CH；
是
每個(gè)A1獨(dú)立地是S、C、CH或者N；
R選自CF3、鹵素和甲基；
M是未取代的苯基；
D選自O(shè)和NR1R2；
E不存在或者選自烷基和–(CH2)2–C3-C12環(huán)雜烷基；
R1不存在或?yàn)镠；以及
R2為H，或者R1和R2一起形成含N的C3-C12環(huán)雜烷基；
其中每個(gè)C3-C12環(huán)雜烷基為嗎啉環(huán)或哌嗪環(huán)。
2.如權(quán)利要求1所述的化合物，其中M、D和E一起形成：
3.如權(quán)利要求1所述的化合物，其中A從下面選擇：
4.具有以下結(jié)構(gòu)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽：
5.調(diào)節(jié)細(xì)胞中BMP信號(hào)傳導(dǎo)途徑的體外方法，包括使所述細(xì)胞接觸權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)所述的化合物。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的方法，其中調(diào)節(jié)BMP信號(hào)傳導(dǎo)途徑增強(qiáng)所述細(xì)胞的角質(zhì)形成細(xì)胞增殖。
7.根據(jù)權(quán)利要求5所述的方法，其中所述細(xì)胞是干細(xì)胞。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的方法，其中調(diào)節(jié)BMP信號(hào)傳導(dǎo)途徑調(diào)控干細(xì)胞的分化和再生。
9.根據(jù)權(quán)利要求5所述的方法，其中調(diào)節(jié)BMP信號(hào)傳導(dǎo)途徑維持干細(xì)胞的多能態(tài)。
10.根據(jù)權(quán)利要求5所述的方法，其中調(diào)節(jié)BMP信號(hào)傳導(dǎo)途徑擴(kuò)增干細(xì)胞。
11.權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)所述的化合物在制備用于治療個(gè)體中疾病狀態(tài)的藥物中的用途，其中所述疾病狀態(tài)選自進(jìn)行性骨化纖維發(fā)育不良(FOP)、病理性骨功能、異位或不適應(yīng)性骨形成、乳腺癌、前列腺癌、骨癌、肺癌、腎細(xì)胞癌和急性巨核細(xì)胞白血病。
12.權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)所述的化合物在制備用于抑制實(shí)體瘤腫瘤發(fā)生、生長(zhǎng)或轉(zhuǎn)移的藥物中的用途。
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