[發明專利]外用組合物

在審

• 申請號: 201380056741.5
• 申請日: 2013-10-28
• 公開（公告）號: CN104780902A
• 公開（公告）日: 2015-07-15
• 發明（設計）人: 武本映美;武田幸惠
• 申請（專利權）人: 日本樂敦制藥株式會社
• 主分類號: A61K8/73
• 分類號: A61K8/73;A61K8/42;A61K8/86;A61Q19/00
• 代理公司: 中原信達知識產權代理有限責任公司 11219
• 代理人: 滿鳳;金龍河

技術領域

本發明涉及含有酸性粘多糖類的組合物，其為酸性粘多糖類的特性保持穩定的外用組合物。

背景技術

皮膚因暴露于紫外線、溫度或濕度變化這樣的外在因素、年齡增長這樣的內在因素等各種因素而導致水分保持功能或皮膚屏障功能降低，由此引起干燥、瘙癢、斑疹、潰瘍、痱子等各種煩惱。為了改善這些癥狀，首要的是要消除原因，但通過涂布含有保濕成分的醫藥品、化妝品而使水分保持功能或皮膚屏障功能正常化是有效的。

作為具有保濕作用的化合物，使用作為粘多糖類的透明質酸、硫酸軟骨素、肝素、硫酸皮膚素、硫酸乙酰肝素和硫酸角質素等。對作為代表例的透明質酸進行說明時，透明質酸是包含葡萄糖醛酸和N-乙酰基葡糖胺的粘多糖類，其是在生物體內以填充于細胞間、纖維間的接合物質的方式大量存在于真皮中且在表皮中也確認到存在的物質，具有高的保水性和粘彈性。基于這樣的性質，在醫療領域中作為角膜上皮障礙治療用滴眼藥、變形性膝關節病治療用注射藥等的成分使用，并且在化妝品領域中作為保濕劑使用。

這樣，粘多糖類是通常用作外用劑的保濕劑的多糖增稠劑。已知從制劑方面或使用感等觀點出發多數情況下在外用劑中添加表面活性劑，但粘多糖類因與表面活性劑并用而使粘度降低。該粘度降低在組合物暴露于光、熱的情況下特別顯著。由于粘多糖類的粘度降低，存在作為含有粘多糖類的組合物的使用感的滋潤感、緊致感降低這樣的問題。另外，還存在含有粘多糖類的組合物的保濕功能受損這樣的問題。

另一方面，提出了多種抑制粘多糖類的經時的粘度降低的方法。

例如，專利文獻1教導了：含有高分子量透明質酸、低分子量透明質酸、多元醇和依地酸鹽的皮膚外用劑的經時的粘度降低得到抑制，水分保持性能優良。

另外，專利文獻2教導了：通過在含有透明質酸或其鹽的應用于粘膜的組合物中配合特定的植物油，即使在含有表面活性劑的情況下，組合物的粘度降低也得到抑制。

另外，專利文獻3教導了：通過在含有透明質酸類和表面活性劑的應用于粘膜的液態組合物中配合脂溶性維生素，組合物的粘度降低得到抑制。

但是，對于這些文獻中記載的組合物而言，粘多糖類的經時的粘度降低以及與此相伴的使用感、保濕性能的劣化的抑制在實用上并不充分。另外，專利文獻2和3的組合物配合了植物油、脂溶性維生素這樣的脂溶性物質，因此，難以維持組合物的透明性，難以作為化妝品等的外用組合物使用。

現有技術文獻

專利文獻

專利文獻1：日本特開平1-190614號

專利文獻2：日本特開2006-117656號

專利文獻3：日本特開2004-359629號

發明內容

發明所要解決的問題

本發明的課題在于提供含有酸性粘多糖類的外用組合物，其經時的粘度降低以及與此相伴的使用感、保濕性能的經時降低在實用上得到充分抑制。

用于解決問題的方法

本發明人為了解決上述問題而反復進行了研究，發現在酸性粘多糖類中配合具有聚氧亞烷基的化合物時，組合物的粘度容易經時降低，但通過進一步配合羥烷基脲，組合物的經時的粘度降低得到顯著抑制。

本發明是基于上述見解而完成的，其提供以下的外用組合物。

項1.一種外用組合物，其含有(a)酸性粘多糖類、(b)具有聚氧亞烷基的化合物和(c)羥烷基脲。

項2.如項1所述的外用組合物，其中，羥烷基脲為N-(2-羥乙基)脲。

項3.如項1或2所述的外用組合物，其中，酸性粘多糖類選自由透明質酸和硫酸軟骨素以及它們的鹽組成的組中。

項4.如項1～3中任一項所述的外用組合物，其中，具有聚氧亞烷基的化合物為聚氧亞丁基聚氧亞乙基聚氧亞丙基甘油。

項5.如項1～4中任一項所述的外用組合物，其中，相對于具有聚氧亞烷基的化合物1重量份，含有0.0001～2000重量份的羥烷基脲。

項6.如項1～5中任一項所述的外用組合物，其中，相對于酸性粘多糖類1重量份，含有0.01～10000重量份的羥烷基脲。

項7.如項1～6中任一項所述的外用組合物，其中，相對于組合物的總量，含有0.000001～1重量％的酸性粘多糖類。

項8.如項1～7中任一項所述的外用組合物，其中，相對于組合物的總量，含有0.001～30重量％的羥烷基脲。

項9.如項1～8中任一項所述的外用組合物，其中，相對于組合物的總量，含有0.01～20重量％的具有聚氧亞烷基的化合物。