[發(fā)明專利]包含艾地苯醌、N-乙酰基-S-法呢基-L-半胱氨酸和麥角硫因的制劑及其用途

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201380055596.9
• 申請日: 2013-09-11
• 公開（公告）號: CN104853753A
• 公開（公告）日: 2015-08-19
• 發(fā)明（設計）人: 約瑟·費爾南德;愛德華多·佩雷斯;麥克斯韋·斯托克;拉維尼亞·克德魯拉·波佩斯庫;奧里耶·娜塔莉·菲利克斯-戈諾;亞瑟·約瑟夫·佩萊格里諾
• 申請（專利權）人: 伊麗莎白·雅頓公司
• 主分類號: A61K31/195
• 分類號: A61K31/195;A61K31/225
• 代理公司: 北京英賽嘉華知識產權代理有限責任公司 11204
• 代理人: 王達佐;洪欣

發(fā)明領域

本發(fā)明涉及來自環(huán)境應激因素的損傷的防護領域。

發(fā)明背景

皮膚經(jīng)常受到來自多種環(huán)境應激因素的攻擊，例如來自太陽的紫外線(UV)輻射。這些應激因素能夠對皮膚造成損傷，損傷隨著年齡的增長而積累，并能導致慢性炎癥、DNA損傷和氧化應激反應(ROS)。

為了防御環(huán)境應激因素和修復這些應激因素造成的損傷，研究人員已經(jīng)開發(fā)出包含某些活性成分的局部用化妝用品和皮膚病學制劑。例如，研究人員已經(jīng)發(fā)現(xiàn)艾地苯醌是強力的抗氧化劑，能對抗皮膚衰老。由于該化合物的益處，它被包括在市售的面部精華素中。

盡管很多消費者認識到使用的益處，但是研究者們仍在尋找提供新的和改良制劑的方法，以能夠預防或修復環(huán)境應激因素造成的損害。本發(fā)明針對這個目標。

發(fā)明概述

本發(fā)明提供了用于對抗皮膚損傷的制劑以及制備和使用該制劑的方法。通過本發(fā)明各種實施方案，人可獲得對環(huán)境應激因素造成的損傷的保護和/或修復。

根據(jù)第一實施方案，本發(fā)明涉及制劑，其包括：(1)艾地苯醌或其衍生物；(2)N-乙酰基-S-法呢基-L-半胱氨酸或其藥學上可接受的鹽或酯和(3)麥角硫因或其藥學上可接受的鹽或酯。

根據(jù)第二實施方案，本發(fā)明涉及預防皮膚改變或減輕對皮膚損傷的方法，包括向生物體(例如，人)施用制劑，所述制劑組包含艾地苯醌或其衍生物、N-乙酰基-S-法呢基-L-半胱氨酸或其藥學上可接受的鹽或酯和麥角硫因或其藥學上可接受的鹽或酯。

根據(jù)第三實施方案，本發(fā)明提供組合物或制劑在制備可用于治療皮膚疾病狀態(tài)或美容需要的藥物中的用途。該藥物可用于治療有需要的個體(包括人)的炎癥、降低炎癥的嚴重性和/或延遲炎癥的開始的方法，所述方法包含以下步驟：施用有效量的制劑、載體和可選的額外活性成分，所述制劑包含艾地苯醌或其衍生物、N-乙酰基-S-法呢基-L-半胱氨酸或其藥學上可接受的鹽或酯和麥角硫因或其藥學上可接受的鹽或酯。在其他方面，本發(fā)明提供了治療有需要的個體(包括人)的炎癥、降低炎癥的嚴重性和/或延遲炎癥的開始的方法，所述方法包含以下步驟：施用所提供的制劑。

本發(fā)明的各個實施方案提供以下優(yōu)勢中的一個或多個：(1)IL-6和TNF-α協(xié)同降低；(2)通過調節(jié)MMP-1和IL-6水平獲得抗衰老和抗炎益處；和(3)防御UVB誘發(fā)的曬傷細胞形成和IL-6產生。

發(fā)明具體描述

以下參考本發(fā)明各個實施方案進行詳細描述，實施方案的實例顯示于附圖中。在以下的描述中，許多具體細節(jié)是為了提供本發(fā)明的深入理解。然而，除非另外指出或上下文中另有暗示，所述細節(jié)意圖為舉例，并且不應以任何方式被視為限制本發(fā)明的范圍。

根據(jù)實施方案之一，本發(fā)明涉及制劑，所述制劑可以具有美容用途或皮膚病學用途，所述制劑包含：(1)艾地苯醌或其衍生物；(2)N-乙酰基-S-法呢基-L-半胱氨酸或其藥學上可接受的鹽或酯；和(3)麥角硫因或其藥學上可接受的鹽或酯。術語“制劑”指的是溶液、懸液、乳膏、軟膏、粉末或其他組合，例如，包含每個所述成分的混合物。此外，制劑可為固體、液體、凝膠或其組合。

本領域普通技術人員應當認識到，當提到分子或其藥學上可接受的鹽或酯時，該分子可以主要地或唯一地以中性pH值形式存在，主要地或唯一地以酸性形式存在(例如，具有羧酸基團)，主要地或唯一地以堿性形式存在，主要地或唯一地以鹽的形式存在或不同形式的組合存在。不同形式的數(shù)量可以由標準平衡方程、制劑的環(huán)境條件和制劑的其他組分來決定。

術語“藥學上可接受的鹽”指的是在合理的醫(yī)學判定的范圍內，適合用于接觸人類和低等動物的組織，無過大毒性、刺激、過敏反應等，并具有合理的利益/風險率的鹽。藥學上可接受的鹽是本領域所熟知的。此類鹽能夠在本發(fā)明的化合物的最終分離和純化時原位制備，或單獨地制備(例如，通過自由堿官能團與合適的有機或無機酸反應)。