[發明專利]硝酸氨基烷基酯的延長釋放組合物

在審

• 申請號: 201380055515.5
• 申請日: 2013-08-22
• 公開（公告）號: CN104869985A
• 公開（公告）日: 2015-08-26
• 發明（設計）人: D.薩托;P.范坎;H.斯特克勒;A.謝哈格
• 申請（專利權）人: 心臟林克斯股份公司
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K9/14;A61K9/20;A61K9/48
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 初明明;萬雪松

1.?硝酸氨基-C₂-C₆-烷基酯及其藥學上可接受的鹽的延長釋放組合物，其中釋放持續4-24小時。

2.?權利要求1的延長釋放組合物，其中硝酸氨基-C₂-C₆-烷基酯選自硝酸4-氨基丁基酯、硝酸3-氨基丙基酯、硝酸2-氨基-1-甲基乙基酯和硝酸2-氨基乙基酯。

3.?權利要求1的延長釋放組合物，其中硝酸氨基-C₂-C₆-烷基酯是硝酸2-氨基乙基酯。

4.?權利要求1-3中任一項的延長釋放組合物，其中藥學上可接受的鹽是甲苯磺酸鹽。

5.?權利要求1-4中任一項的延長釋放組合物，其在固定-劑量組合中還含有另一種藥學活性化合物。

6.?權利要求5的延長釋放組合物，其中其它藥學活性化合物選自血管緊張素受體阻滯劑、血管緊張素酶抑制劑、腎素拮抗劑、β阻滯劑、鈣通道阻滯劑、內皮素拮抗劑、他汀類藥物、雙胍類、格列酮類、磺脲類、SGLT2拮抗劑、DPP-4抑制劑、抗血栓藥、抗血小板藥、抗凝血劑、抗心絞痛藥、血管擴張劑和醛甾酮拮抗劑。

7.?權利要求5的延長釋放組合物，其中其它藥學活性化合物選自纈沙坦、阿齊沙坦、mazisentan、西洛他唑、吡格列酮、西格列汀和利拉利汀。

8.?作為口服劑型的權利要求1-7中任一項的延長釋放組合物，其中一種或多種活性成分被包埋在非離子聚合物基質中并任選地被包衣。

9.?權利要求8的延長釋放組合物，其呈多顆粒的形式。

10.?權利要求8的延長釋放組合物，其呈填充入硬膠囊中的多顆粒形式。

11.?權利要求8的延長釋放組合物，其呈壓制成片劑的多顆粒形式。

12.?權利要求8的延長釋放組合物，其呈滲透藥物遞送系統的形式。

13.?權利要求5-7中任一項的延長釋放組合物，其作為透皮貼劑。

14.?權利要求13的延長釋放組合物，其呈粘附貼劑中的藥物的形式。

15.?權利要求13的延長釋放組合物，其呈貯庫貼劑的形式。

16.?一種治療動脈高血壓、雷諾氏病、梅尼埃病或精氨基琥珀酸尿癥(ASA)的方法，其包括給予治療有效量的硝酸2-氨基乙基酯的延長釋放組合物。