[發(fā)明專利]部分交聯(lián)的酯化纖維素醚

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201380055284.8
• 申請日: 2013-08-15
• 公開（公告）號: CN104736572B
• 公開（公告）日: 2017-09-05
• 發(fā)明（設計）人: M·布拉克哈根;N·S·格拉斯曼;Y·李;D·M·梅烏涅爾;O·彼得曼;M·斯普雷赫
• 申請（專利權）人: 陶氏環(huán)球技術有限責任公司
• 主分類號: C08B11/20
• 分類號: C08B11/20;A61K9/28;C08B13/00
• 代理公司: 北京市嘉元知識產(chǎn)權代理事務所(特殊普通合伙)11484
• 代理人: 陳靜

1.部分交聯(lián)的酯化纖維素醚，其具有

A)式-C(O)-R-COOA基團、或脂族一價酰基和式-C(O)-R-COOA基團的組合，其中R是二價脂族或芳族烴基，A是陽離子，和

B)分子量分布，其使得

[Wf(>100k)-Wf(>100k)XL]/Wf(>100k)XL為至少0.20，

其中Wf(>100k)是超過100,000g/mol的酯化纖維素醚的總重量分數(shù)，Wf(>100k)XL是在生產(chǎn)所述酯化纖維素醚之后已經(jīng)經(jīng)歷甲基化作用的酯化纖維素醚的超過100,000g/mol的重量分數(shù)，

其中Wf(>100k)和Wf(>100k)XL通過尺寸排阻色譜法使用四氫呋喃作為洗脫液和聚苯乙烯校準標準物測定，

其中所述酯化纖維素醚的重均分子量M_w為80,000道爾頓至350,000道爾頓，通過SEC-MALLS使用40體積份乙腈和60體積份含有50mM NaH₂PO₄和0.1M NaNO₃的含水緩沖液的混合物作為流動相測量。

2.權利要求1的酯化纖維素醚，其中式-C(O)-R-COOA的基團是-C(O)-CH₂-CH₂-COOA、-C(O)-CH＝CH-COOA、或-C(O)-C₆H₄-COOA，且所述脂族一價酰基是乙酰基、丙酰基或丁酰基。

3.權利要求1的酯化纖維素醚，其為醋酸琥珀酸羥丙基甲基纖維素。

4.權利要求1的酯化纖維素醚，其粘度為最多4.0mPa.s，以2.0重量％該酯化纖維素醚在0.43重量％NaOH水溶液中的溶液在20℃測量。

5.權利要求1的酯化纖維素醚，其中

[Wf(>100k)-Wf(>100k)XL]/Wf(>100k)XL為0.22至3.0。

6.權利要求1的酯化纖維素醚，其中A是氫。

7.一種組合物，其包含液體稀釋劑和至少一種權利要求1至6任一項的酯化纖維素醚。

8.權利要求7的組合物，其另外包含至少一種活性成分和任選的一種或多種助劑。

9.一種固體分散體，所述分散體在至少一種權利要求1-6中任一項的酯化纖維素醚中包含至少一種活性成分。

10.權利要求9的固體分散體，所述分散體為線料、顆粒、片劑、錠劑、微顆粒、或粉末、膜、糊劑、或膏霜形式。

11.一種用于生產(chǎn)權利要求9的固體分散體的方法，所述方法包括以下步驟：將a)至少一種權利要求1-6中任一項的酯化纖維素醚、b)一種或多種活性成分和c)一種或多種任選的添加劑共混，和擠出所述共混物。

12.一種用于生產(chǎn)權利要求9的固體分散體的方法，所述方法包括以下步驟：將a)至少一種權利要求1-6中任一項的酯化纖維素醚、b)一種或多種活性成分、c)一種或多種任選的添加劑、和d)液體稀釋劑共混以制備液體組合物，和移除所述液體稀釋劑。

13.權利要求12的方法，其中將所述液體組合物噴霧干燥。

14.一種劑型，其涂布有權利要求1至6中任一項的酯化纖維素醚。

15.一種膠囊殼，其包含權利要求1至6中任一項的酯化纖維素醚。