[發明專利]含有硅的羧酸衍生物

在審

• 申請號: 201380054365.6
• 申請日: 2013-10-17
• 公開（公告）號: CN104781264A
• 公開（公告）日: 2015-07-15
• 發明（設計）人: 村竹英昭;伊藤愛;首藤纮一
• 申請（專利權）人: 有限會社肯菲思
• 主分類號: C07F7/10
• 分類號: C07F7/10;A61K31/695
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 李志強;劉力

技術領域

本發明涉及含有硅的羧酸衍生物。

背景技術

羧基為藥物化合物中的重要官能團之一，通過與氨基、羥基、鹵素原子等各種官能團的組合被廣泛使用。例如，用作抗癲癇藥的加巴噴丁(2-[1-(氨基甲基)環己基]乙酸)或用于外周神經性疼痛(帶狀皰疹后神經痛等)的普瑞巴林((S)-3-(氨基甲基)-5-甲基己酸)等為具有與氨基的組合的藥物的一個實例。

在作為羧酸衍生物的藥物化合物中，提出了將碳原子取代為硅原子的化合物。例如，作為加巴噴丁的類似物提出了具有硅原子作為6元環等的環結構中的環構成原子的β-羰基硅烷化合物(GB?2,397,576A)，教導了該化合物可用作藥物化合物(該化合物的合成方法參照Journal?of?Organometallic?Chemistry,?690,?pp.678-684,?2005)。但是，普瑞巴林的骨架中的碳原子被硅取代的化合物是未知的。

現有技術文獻

專利文獻

專利文獻1：GB?2,397,576A

非專利文獻

非專利文獻1：Journal?of?Organometallic?Chemistry,?690,?pp.678-684,?2005。

發明內容

發明所要解決的課題

本發明的課題在于，提供對于藥物的有效成分等有用的新的含有硅的羧酸衍生物。

解決課題的手段

本發明人等在為了提供新的含有硅的羧酸衍生物而進行深入研究時發現，以下列通式(I)表示的化合物對于藥物的有效成分有用，從而完成了本發明。

即，本發明提供以下列通式(I)表示的化合物或其鹽：

[化1]

式中，R¹、R²和R³中的至少1個基團表示環狀烷基，剩余的基團表示直鏈或支鏈的烷基；n表示0或1；R⁴表示氨基(該氨基可具有取代基)或-(CX₂)_m-COOH?(m表示0~3的整數，X表示氫原子或氘原子)；R⁵表示-(CY₂)_p-COOR⁶?(p表示0~3的整數，Y表示氫原子或氘原子，R⁶表示氫原子或烷基(該烷基可具有取代基))。

根據上述發明的優選的方式，提供R¹為環丙基，R²和R³為甲基，n為0或1，R⁴為氨基、單烷基氨基或酰基氨基，R⁵為-(CH₂)_p-COOR⁶?(p表示0~3的整數，R⁶為氫原子或烷基)的上述化合物或其鹽；和R¹為環丙基，R²和R³為甲基，n為1，R⁴為氨基，R⁵為-(CH₂)_p-COOR⁶?(p表示0~3的整數，R⁶為氫原子或烷基)的上述化合物或其鹽。

從另一個觀點出發，本發明提供含有以上述通式(I)表示的化合物或其生理學上可接受的鹽作為有效成分的藥物。

另外，本發明提供以上述通式(I)表示的化合物或其生理學上可接受的鹽在制備上述藥物中的用途和包括人在內的哺乳類動物的疾病的預防和/或治療方法，所述方法包括將以上述通式(I)表示的化合物或其生理學上可接受的鹽的預防和/或治療有效量給予包括人在內的哺乳類動物的工序。

發明的效果

本發明提供的以上述通式(I)表示的化合物或其鹽例如可用于藥物的有效成分等，作為體內穩定性優異并且延緩了代謝速率的藥物的有效成分有用。

具體實施方式