[發明專利]N-[2-{4-[6-氨基-5-(2,4-二氟苯甲酰)-2-氧代吡啶-1(2H)-基]-3,5-二氟苯基}乙基]-L-丙氨酸叔丁酯或其鹽、水合物或溶劑合物

有效

• 申請號: 201380054069.6
• 申請日: 2013-10-15
• 公開（公告）號: CN104781235A
• 公開（公告）日: 2015-07-15
• 發明（設計）人: S·平特;S·J·戴維斯;D·F·C·莫法特
• 申請（專利權）人: 色品療法有限公司
• 主分類號: C07D213/73
• 分類號: C07D213/73;A61K31/4412;A61P35/00;A61P29/00
• 代理公司: 上海專利商標事務所有限公司 31100
• 代理人: 張靜;沈端

1.一種化合物：

N-[2-{4-[6-氨基-5-(2,4-二氟苯甲酰)-2-氧代吡啶-1(2H)-基]-3,5-二氟苯基}乙基)-L-丙氨酸叔丁酯，或其藥學上可接受的鹽、水合物或溶劑合物。

2.一種藥物組合物，其包含如權利要求1所述的化合物以及一種或多種藥學上可接受的載體和/或賦形劑。

3.如權利要求1所述的化合物或如權利要求2所述的組合物用于通過療法治療人或動物體的方法。

4.如權利要求1所述的化合物或如權利要求2所述的組合物用于體外或體內p38MAP激酶活性的抑制。

5.如權利要求4所述使用的化合物或組合物，其特征在于，所述化合物或組合物用于預防或治療自身免疫或炎性疾病。

6.如權利要求4或5所述使用的化合物或組合物，其特征在于，所述化合物或組合物用于預防或治療類風濕性關節炎、牛皮癬關節炎、1型糖尿病、哮喘、炎性腸病、系統性紅斑狼瘡，伴隨感染病情的炎癥、牛皮癬、克羅恩氏病、潰瘍性結腸炎、慢性阻塞性肺病、多發性硬化、特應性皮炎或移植物抗宿主病。

7.如權利要求4所述使用的化合物或組合物，其特征在于，所述化合物或組合物用于治療細胞增殖性疾病。

8.如權利要求4或7所述使用的化合物或組合物，其特征在于，所述化合物或組合物用于治療癌癥。

9.如權利要求4、7或8所述使用的化合物或組合物，其特征在于，所述化合物或組合物用于治療乳腺癌、卵巢癌、胰腺癌、肺癌、結腸癌、腎癌、淋巴癌或黑色素瘤。

10.一種抑制p38MAP激酶活性的方法，所述方法包括使所述酶與一定量能夠有效實現這種抑制的如權利要求1所述的化合物或如權利要求2所述的組合物相接觸。

11.一種治療或預防對象自身免疫性或炎性疾病的方法，所述方法包括給予所述對象有效量的如權利要求1所述的化合物或如權利要求2所述的組合物。

12.如權利要求11所述的方法，用于治療或預防類風濕性關節炎、牛皮癬關節炎、1型糖尿病、哮喘、炎性腸病、系統性紅斑狼瘡，伴隨感染病情的炎癥、牛皮癬、克羅恩氏病、潰瘍性結腸炎、慢性阻塞性肺病、多發性硬化、特應性皮炎或移植物抗宿主病。

13.一種治療、緩解或降低對象細胞增殖性疾病的發病的方法，所述方法包括給予所述對象有效量的如權利要求1所述的化合物或如權利要求2所述的組合物。

14.如權利要求13所述的方法，用于治療、緩解或降低癌癥的發病。

15.如權利要求13或14所述的方法，用于治療、緩解或降低乳腺癌、卵巢癌、胰腺癌、肺癌、結腸癌、腎癌、淋巴癌或黑色素瘤的發病。

16.如權利要求1所述的化合物或如權利要求2所述的組合物在制備用于抑制p38MAP激酶活性的藥物中的應用。

17.如權利要求1所述的化合物或如權利要求2所述的組合物在制備用于治療或預防自身免疫性或炎性疾病的藥物中的應用。

18.如權利要求17所述的應用，其特征在于，所述疾病是類風濕性關節炎、牛皮癬關節炎、1型糖尿病、哮喘、炎性腸病、系統性紅斑狼瘡，伴隨感染病情的炎癥、牛皮癬、克羅恩氏病、潰瘍性結腸炎、慢性阻塞性肺病、多發性硬化、特應性皮炎或移植物抗宿主病。

19.如權利要求1所述的化合物或如權利要求2所述的組合物在制備用于治療細胞增殖性疾病的藥物中的應用。

20.如權利要求19所述的應用，其特征在于，所述疾病是癌癥。

21.如權利要求19或20所述的應用，其特征在于，所述疾病是乳腺癌、卵巢癌、胰腺癌、肺癌、結腸癌、腎癌、淋巴癌或黑色素瘤。

22.一種酸：N-[2-{4-[6-氨基-5-(2,4-二氟苯甲酰)-2-氧代吡啶-1(2H)-基]-3,5-二氟苯基}乙基)-L-丙氨酸。