[發明專利]吡咯并苯并二氮雜卓及其結合物

有效

• 申請號: 201380053518.5
• 申請日: 2013-10-11
• 公開（公告）號: CN104837502B
• 公開（公告）日: 2018-08-10
• 發明（設計）人: 菲利普·威爾遜·霍華德
• 申請（專利權）人: 麥迪穆有限責任公司
• 主分類號: A61K47/54
• 分類號: A61K47/54;C07D519/00;C07D487/04;A61P35/00
• 代理公司: 北京康信知識產權代理有限責任公司 11240
• 代理人: 張英;宮傳芝

1.一種化合物B：

以及其鹽。

2.一種化學式ConjB的結合物：

其中CBA表示細胞結合劑。

3.根據權利要求2所述的結合物，其中，所述細胞結合劑是抗體或其活性片段。

4.根據權利要求3所述的結合物，其中，所述抗體或活性抗體片段是針對腫瘤相關抗原的抗體或活性抗體片段。

5.根據權利要求3所述的結合物，其中，所述抗體或活性抗體片段是結合于一種或多種腫瘤相關抗原或細胞表面受體的抗體或活性抗體片段，所述腫瘤相關抗原或細胞表面受體選自(1)-(88)：

(1)BMPR1B；

(2)E16；

(3)STEAP1；

(4)0772P；

(5)MPF；

(6)Napi3b；

(7)Sema 5b；

(8)PSCA hlg；

(9)ETBR；

(10)MSG783；

(11)STEAP2；

(12)TrpM4；

(13)CRIPTO；

(14)CD21；

(15)CD79b；

(16)FcRH2；

(17)HER2；

(18)NCA；

(19)MDP；

(20)IL20R-α；

(21)短小蛋白聚糖；

(22)EphB2R；

(23)ASLG659；

(24)PSCA；

(25)GEDA；

(26)BAFF-R；

(27)CD22；

(28)CD79a；

(29)CXCR5；

(30)HLA-DOB；

(31)P2X5；

(32)CD72；

(33)LY64；

(34)FcRH1；

(35)IRTA2；

(36)TENB2；

(37)PSMA–FOLH1；

(38)SST；

(38.1)SSTR2；

(38.2)SSTR5；

(38.3)SSTR1；

(38.4)SSTR3；

(38.5)SSTR4；

(39)ITGAV；

(40)ITGB6；

(41)CEACAM5；

(42)MET；

(43)MUC1；

(44)CA9；

(45)EGFRvIII；

(46)CD33；

(47)CD19；

(48)IL2RA；

(49)AXL；

(50)CD30-TNFRSF8；

(51)BCMA-TNFRSF17；

(52)CT Ags–CTA；

(53)CD174(Lewis Y)-FUT3；

(54)CLEC14A；

(55)GRP78–HSPA5；

(56)CD70；

(57)干細胞特異性抗原；

(58)ASG-5；

(59)ENPP3；

(60)PRR4；

(61)GCC–GUCY2C；

(62)Liv-1–SLC39A6；

(63)5T4；

(64)CD56–NCMA1；

(65)CanAg；

(66)FOLR1；

(67)GPNMB；

(68)TIM-1–HAVCR1；

(69)RG-1/前列腺腫瘤靶Mindin–Mindin/RG-1；

(70)B7-H4–VTCN1；

(71)PTK7；

(72)CD37；

(73)CD138–SDC1；

(74)CD74；

(75)Claudins–CLs；

(76)EGFR；

(77)Her3；

(78)RON-MST1R；

(79)EPHA2；

(80)CD20–MS4A1；

(81)腱生蛋白C–TNC；

(82)FAP；

(83)DKK-1；

(84)CD52；

(85)CS1-SLAMF7；

(86)內皮糖蛋白–ENG；

(87)膜聯蛋白A1–ANXA1；

(88)V-CAM(CD106)-VCAM1。