[發明專利]作為RORγT抑制劑的N-烷基化吲哚和吲唑化合物及其用途

無效

• 申請號: 201380053436.0
• 申請日: 2013-08-14
• 公開（公告）號: CN104822377A
• 公開（公告）日: 2015-08-05
• 發明（設計）人: K·J·巴爾;C·比恩斯托克;J·麥克萊恩;H·張;R·T·貝爾西斯;N·安東尼;B·拉波因特;N·夏梅塔
• 申請（專利權）人: 默沙東公司
• 主分類號: A61K31/416
• 分類號: A61K31/416
• 代理公司: 北京坤瑞律師事務所 11494
• 代理人: 封新琴

1.式I的化合物或其藥用鹽或溶劑化物，

其中：

Y為CH、N或CR^a；

n＝0、1、2、3或4；

A⁴為CR⁴或N，

A⁵為CR⁵或N，

A⁶為CR⁶或N，

A⁷為CR⁷或N，

條件是A⁴-A⁷中的不多于兩個可為N；

R^a為(C_1-4)烷基；

R¹為

(i)(C_3-12)碳環基；或

(ii)4-至12-元雜環基，

(i)和(ii)均任選取代有一個、兩個、三個、四個或五個R⁸；

R²為羥基羰基、羥基羰基(C_1-10)烷基、(C_1-10)烷基磺酰氧基氨基羰基或氨基甲酰基；

R³為氫、鹵素、氰基、硝基、羥基、(C1-3)烷基C(O)O-、(C_1-4)烷基或(C_1-4)烷氧基，其中(C_1-4)烷基和(C_1-4)烷氧基任選取代有一個或更多個鹵素；

R⁴、R⁵、R⁶和R⁷獨立為H、鹵素、氨基、氰基、羥基、(C_1-3)烷氧基、(C_1-4)烷基、(C_0-10)烷基)氨基羰基、(二)(C_1-6)烷基氨基羰基或氨基(C_1-4)烷基，其中(C_1-3)烷氧基、(C_1-4)烷基、(C_0-10)烷基)氨基羰基、(二)(C_1-6)烷基氨基羰基和氨基(C_1-4)烷基任選取代有一個或更多個鹵素、羥基或(C_1-3)烷氧

基；或具有式的基團，其任選取代有一個或更多個下述基團：(C_1-10)烷基、鹵素、氨基、氰基、羥基、(C_1-3)烷氧基，且其中m為1、2、3或4；

R⁸為鹵素、氰基、氨基、硝基、羥基、H₂NC(O)-、(C_1-3)烷氧基羰基、(二)(C_1-6)烷基氨基羰基、(C_1-4)烷基、(C_3-7)環烷基、(C_3-5)雜環烷基、(C3-5)雜芳基或(C_1-3)烷氧基，其中(C_1-3)烷氧基羰基、(二)(C_1-6)烷基氨基羰基、(C_1-4)烷基、(C3-7)環烷基和(C_1-3)烷氧基任選取代有羥基或一個、兩個或三個鹵素；且

R⁹為氫或(C_1-4)烷基。

2.權利要求1的化合物或其藥用鹽或溶劑化物，其具有式Ia

3.權利要求1的化合物或其藥用鹽或溶劑化物，其具有式Ib

4.權利要求3的化合物，其中Y為N。

5.權利要求3的化合物或其藥用鹽或溶劑化物，其具有式Ic

6.權利要求5的化合物或其藥用鹽或溶劑化物，其具有式Id

7.權利要求6的化合物，其中Y為N。

8.權利要求2的化合物或其藥用鹽或溶劑化物，其具有式Ie

其中x為0、1、2、3、4或5。

9.權利要求8的化合物或其藥用鹽或溶劑化物，其具有式If