[發明專利]局部用的維生素D和泛醇口腔補充組合物

在審

• 申請號: 201380053312.2
• 申請日: 2013-10-10
• 公開（公告）號: CN104902906A
• 公開（公告）日: 2015-09-09
• 發明（設計）人: W·A.·麥克黑爾;D·G.·布朗
• 申請（專利權）人: 第一牙科產品公司
• 主分類號: A61K31/59
• 分類號: A61K31/59;A61K31/05
• 代理公司: 珠海智專專利商標代理有限公司 44262
• 代理人: 段淑華;劉曾劍

1.局部用的維生素D和泛醇的口腔補充組合物，用于治療口腔炎癥和氧化應激，包括：

可溶于唾液的無水的乳劑載體；

有效水平的維生素D和泛醇補充劑；

用于泛醇補充劑的穩定化成分；

透口腔黏膜吸收促進劑；及

金鈕扣提取物，其中

在施用至所述口腔黏膜時，所述組合物形成附著于所述口腔黏膜上的可溶于唾液的黏膜粘附凝膠；

在所述可溶于唾液的黏膜粘附凝膠持續曝露至唾液流時，所述黏膜粘附凝膠逐漸溶解，在所述口腔黏膜上產生所述維生素D和泛醇補充混合物、所述用于泛醇補充劑的穩定化成分，所述透口腔黏膜吸收促進劑和所述金鈕扣提取物的控制釋放；和

在與所述口腔黏膜接觸時，所述維生素D和泛醇補充混合物、金鈕扣提取物、和透口腔黏膜吸收促進劑被動地穿過所述口腔黏膜擴散：

（a）調節維生素D和泛醇補充劑的體內可利用性和免疫應答；

（b）恢復和維持循環維生素D和泛醇的充足水平；

（c）最小化高血鈣風險；

（d）治療口腔炎癥和氧化應激。

2.根據權利要求1所述的組合物，其中所述可溶于唾液的無水的乳劑載體包含了在非離子表面活性劑內乳化的聚二甲基硅氧烷，所述非離子表面活性劑在存在唾液時能形成黏膜粘附凝膠。

3.根據權利要求1所述的組合物，其中混合物中的所述維生素D補充劑選自于由以下物質組成的群組：

維生素D，

在1，3和25號碳位置具有羥基的維生素D化合物，

1α，25-二羥維生素D₃的酯類，

1，25-二羥維生素D₃的酯類，

1，25(OH)₂D₃，1，25(OH)₂D₃的類似物，

骨化三醇，25(OH)D₃，25(OH)D₃的類似物及其組合物，

所述泛醇補充劑由以下結構式表示：

。

4.?根據權利要求1所述的組合物，其中用于泛醇補充的所述穩定化成分包含抗壞血酸棕櫚酸酯、丙二醇和羧甲基纖維素。

5.根據權利要求1所述的組合物，其中所述透口腔黏膜吸收促進劑選自于由以下物質組成的群組：D-泛醇，d-檸檬烯，泊洛沙姆，聚乙二醇，苯甲醇，卡波普，脫乙酰殼多糖，N-三甲基殼聚糖，薄荷醇及其組合。

6.根據權利要求1所述的組合物，其中所述局部用的維生素D和泛醇口腔補充混合物的組合物的施用手段，選自于由以下手段組成的群組：包覆有所述組合物的鄰間器材、口腔凝膠劑，口腔軟膏，口腔糊劑，口腔漆劑，口腔密封劑，口腔清洗劑，口服液，及其組合。

7.根據權利要求6所述的組合物，其中所述鄰間器材施用手段選自于由以下手段組成的群組：包括壓制包衣的潔牙帶、多絲或單絲潔牙線或一面包衣的鄰間器材；牙科器材，銳口牙刮匙，牙科刺激器及其組合。

8.根據權利要求2所述的組合物，其中所述聚二甲基硅氧烷選自于由以下聚二甲基硅氧烷組成的群組：粘度在1500cs、12500cs、100000cs、250000cs、500000cs、750000cs、1500000cs、2200000cs、2500000cs的聚二甲基硅氧烷及其組合。

9.根據權利要求2所述的組合物，其中在存在唾液時能形成黏膜粘附凝膠的所述非離子表面活性劑選自于由以下物質組成的群組：泊洛沙姆237，泊洛沙姆338，泊洛沙姆407及其組合。

10.根據權利要求1所述的局部用的維生素D和泛醇的口腔補充組合物，其中所述維生素D補充劑，通過上調導管素抗菌肽而增強固有免疫；而泛醇補充劑通過輔助提高泛醇水平而減少氧化應激。

11.根據權利要求1所述的局部用的維生素D和泛醇的口腔補充組合物，其中所述維生素D補充劑，為其激素活性形式的1α,25-二羥維生素D，通過調制炎性細胞因子的產生和刺激分泌抗菌性能，顯示消炎和抗菌作用；其中泛醇補充劑輔助補充泛醇水平，減少氧化應激。

12.根據權利要求11所述的局部用的維生素D和泛醇的口腔補充組合物，其中所述激素活性形式1α,25-雙羥維生素?D為骨化三醇，顯示免疫調節特性。