[發明專利]用于治療過度增殖性疾病的絲氨酸/蘇氨酸激酶抑制劑

有效

• 申請號: 201380051518.1
• 申請日: 2013-08-27
• 公開（公告）號: CN105143200B
• 公開（公告）日: 2018-10-16
• 發明（設計）人: J·布萊克;H·陳;M·奇卡雷利;J·高迪諾;L·加扎德;S·金茨;P·莫爾;K·羅巴格;J·施瓦茲;A·周
• 申請（專利權）人: 陣列生物制藥公司;基因泰克公司
• 主分類號: C07D401/14
• 分類號: C07D401/14;C07D401/12;C07D471/04;C07D217/22;A61P35/00;A61K31/4375;A61K31/4725;A61K31/472
• 代理公司: 北京坤瑞律師事務所 11494
• 代理人: 封新琴

1.化合物，所述化合物選自

或其藥學上可接受的鹽。

2.一種藥物組合物，其包含根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽和至少一種藥學上可接受的載體、賦形劑或稀釋劑。

3.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽在制造用于抑制細胞中的ERK蛋白激酶活性的藥劑中的用途。

4.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽在制造用于抑制需要其的患者中的ERK蛋白激酶活性的藥劑中的用途。

5.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽在制造用于治療或改善需要其的患者中的過度增殖性病癥的嚴重性的藥劑中的用途。

6.根據權利要求5所述的用途，其中所述過度增殖性病癥選自由以下組成的組：膀胱癌、腦癌、乳腺癌、結腸癌、表皮癌、濾泡癌、泌尿生殖道癌癥、成膠質細胞瘤、霍奇金疾病、頭頸癌、肝細胞瘤、角化棘皮瘤、腎癌、大細胞癌、白血病、肺癌、淋巴樣障礙、黑色素瘤和非黑色素瘤皮膚癌、骨髓增生異常綜合征、神經細胞瘤、非霍奇金淋巴瘤、卵巢癌、乳頭狀癌、胰腺癌、前列腺癌、直腸癌、肉瘤、小細胞癌、睪丸癌、畸胎瘤、甲狀腺癌癥和未分化癌。

7.根據權利要求5所述的用途，其中所述過度增殖性病癥為腺瘤。

8.根據權利要求5所述的用途，其中所述過度增殖性病癥為肺腺瘤。

9.根據權利要求5所述的用途，其中所述過度增殖性病癥選自由以下組成的組：黑色素瘤、胰腺癌、甲狀腺癌癥、結直腸癌、肺癌、乳腺癌和卵巢癌。

10.根據權利要求5所述的用途，其中所述過度增殖性病癥選自由以下組成的組：急性骨髓性白血病、慢性髓單核細胞性白血病、慢性骨髓性白血病、多發性骨髓瘤和髓樣白血病。

11.根據權利要求5所述的用途，其中如權利要求1所述的化合物與至少一種用于治療或改善過度增殖性病癥的其它化學治療劑共施用。

12.如權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽在制造用于治療過度增殖性疾病的藥劑中的用途。

13.如權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽在制造用于治療癌癥的藥劑中的用途。

14.一種用于治療過度增殖性疾病的藥物組合物，其包含如權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽。