[發(fā)明專利]α7煙堿乙酰膽堿受體調(diào)節(jié)劑及其用途-I

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201380051491.6
• 申請(qǐng)日: 2013-08-01
• 公開（公告）號(hào): CN104884432A
• 公開（公告）日: 2015-09-02
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: A.哈維;T.艾弗里;D.保羅;J.里珀;B.哈夫;R.辛赫;L.謝菲爾;C.約瑟夫;C.莫里斯;B.吉思倫
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 默沙東公司
• 主分類號(hào): C07C311/37
• 分類號(hào): C07C311/37;C07D239/42;C07D239/47;C07D231/38;C07D277/42;C07D213/74;C07D241/20;C07D261/14;C07C311/08;C07D237/20;C07C311/48;C07C311/49;A61
• 代理公司: 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 溫宏艷;萬雪松

1.式(I)的化合物或其鹽：

其中

R₁選自任選取代的芳基、任選取代的芐基、任選取代的雜芳基或任選取代的雜環(huán)基；

R₂選自氫、C₁-C₄?烷基、F、Cl、CN、苯基或C₁-C₄?鹵代烷基；

R₃選自氫、C₁-C₄?烷基、F、Cl、CN或C₁-C₄?鹵代烷基；或

R₂和R₃一起形成C₄-C₉?環(huán)烷基或C₄-C₉?環(huán)烯基；

R₄選自任選取代的雜芳基、任選取代的雜環(huán)基或任選取代的芳基；

R₅選自氫或C₁-C_4?烷基；

R₆-R₈獨(dú)立地選自鹵素或氫；且

n是1-3，

其中當(dāng)R₂和R₃是氫且n是1時(shí)，R₁不是(1)?苯基或被環(huán)己基、雜環(huán)基、F或OCH₃取代的苯基；或(2)?任選取代的雜芳基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物或其鹽，其中?R₁選自任選取代的芳基、任選取代的雜芳基或任選取代的雜環(huán)基。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或權(quán)利要求2的化合物或其鹽，其中?R₁是任選取代的芳基，優(yōu)選地任選取代的苯基。

4.式(Ia)代表的根據(jù)權(quán)利要求1的化合物或其鹽：

其中

R_1a選自任選取代的低級(jí)烷基、任選取代的芳基、任選取代的芳基氧基、任選取代的雜芳基、任選取代的雜環(huán)基、-P=O(OH)(NH₂)、-C(O)NR'R'、?-NR'S(O)₂NR'R'、-NR'-S(O)₂R'、-NR'C(O)R'、-S(O)₂-NR'R'和-NR'R'?(其中每個(gè)R'獨(dú)立地選自氫、低級(jí)烷基、C₃-C₇?環(huán)烷基、雜環(huán)基、雜芳基、-OH或NH₂)、-S(O)R?(其中R是低級(jí)烷基或環(huán)烷基)和-S(O)₂R'''?(其中R'''是低級(jí)烷基或環(huán)烷基)；

每個(gè)R_1b獨(dú)立地選自氰基、鹵素、硝基、任選取代的低級(jí)烷基、任選取代的芳基、任選取代的芳基氧基、任選取代的芳基烷基、任選取代的雜芳基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的C_3-7?環(huán)烷基、-P=O(OH)(NH₂)、-OR、-C(O)R、-C(O)OR、-OC(O)R?(其中R選自氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的C_3-7?環(huán)烷基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的雜芳基和任選取代的芳基)、-C(O)NR'R''、-NR'C(O)R''、-S(O)₂-NR'R''和-NR'R''?(其中R'和R''獨(dú)立地選自氫或低級(jí)烷基)、-S(O)R'?(其中R'是低級(jí)烷基或環(huán)烷基)、-S(O)₂R'''?(其中R'''是低級(jí)烷基、環(huán)烷基或OH)，或任何兩個(gè)相鄰的R_1b或R_1a和R_1b一起形成雜環(huán)基或雜芳基；

z是0?-?4；

R₂選自氫、C₁-C₄?烷基、F、Cl、CN、苯基或C₁-C₄?鹵代烷基；

R₃選自氫、C₁-C₄?烷基、F、Cl、CN或C₁-C₄?鹵代烷基；或

R₂和R₃一起形成C₄-C₉?環(huán)烷基或C₄-C₉?環(huán)烯基；

R₄選自任選取代的雜芳基、任選取代的雜環(huán)基或任選取代的芳基；

R₅選自氫或C₁-C₄?烷基；

R₆-R₈獨(dú)立地選自鹵素或氫；且

n是1-3。