[發(fā)明專利]屬于[鄰雙(雜)芳基]-[2-(間雙(雜)芳基)吡咯啶-1-基]甲酮衍生物的食欲素受體拮抗劑

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201380051391.3
• 申請日: 2013-10-09
• 公開（公告）號: CN104703980A
• 公開（公告）日: 2015-06-10
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 馬丁·博利;克里斯托弗·博斯;克里斯汀·布洛其;馬庫斯·古德;比比亞·海德曼;蒂埃里·西弗朗;約迪·T·威廉姆斯
• 申請（專利權(quán)）人: 埃科特萊茵藥品有限公司
• 主分類號: C07D401/14
• 分類號: C07D401/14;C07D413/14;C07D403/04;C07D403/14;C07D413/04;C07D417/04;C07D417/14;C07D419/04;C07D419/14;A61K31/41;A61P25/00
• 代理公司: 上海勝康律師事務(wù)所 31263
• 代理人: 樊英如;李獻(xiàn)忠

1.一種式(I)化合物

其中吡咯啶環(huán)的在2-位置的碳原子是呈絕對(S)-構(gòu)型；

R代表氫或甲基；

環(huán)A₃代表含有1個、2個或3個雜原子的間位二取代的5元雜亞芳基環(huán)；其中所述雜原子中的至少一個是氮，且其余雜原子是獨(dú)立地選自氧、硫及氮；

環(huán)A₂代表芳基或5元至10元雜芳基；其中該芳基或5元至10元雜芳基是獨(dú)立地未經(jīng)取代或經(jīng)單取代、二取代或三取代的；其中所述取代基是獨(dú)立地選自由(C_1-4)烷基、(C_1-4)烷氧基、(C_3-6)環(huán)烷基、鹵素、氰基、(C_1-3)氟烷基、(C_1-3)氟烷氧基、羥基、(C_1-4)烷氧基-(C_1-3)烷基、羥基-(C_1-3)烷基、-CO-(C_1-4)烷基及(C_3-6)環(huán)烷基-氧基-組成的群組；或

環(huán)A₂代表任選地經(jīng)氟二取代的2,3-二氫-苯并[1,4]二氧雜環(huán)己烯基、2,3-二氫-苯并呋喃基或苯并[1,3]二氧雜環(huán)戊烯基；且

環(huán)A₁代表苯基或5元或6元雜芳基，其中該苯基或5元或6元雜芳基是獨(dú)立地經(jīng)單取代、二取代或三取代的；其中

所述取代基中的一者是附接在A₁與該分子其余部分的附接點(diǎn)的鄰位；其中該取代基是苯基或5元或6元雜芳基；其中該苯基或5元或6元雜芳基取代基是獨(dú)立地未經(jīng)取代、經(jīng)單取代、二取代或三取代的，其中這些取代基是獨(dú)立地選自由(C_1-4)烷基、(C_1-4)烷氧基、鹵素、氰基、(C_1-3)氟烷基及(C_1-3)氟烷氧基組成的群組；

且所述取代基中的其他取代基若存在，則是獨(dú)立地選自由(C_1-4)烷基、(C_1-4)烷氧基、鹵素、氰基、(C_1-3)氟烷基及(C_1-3)氟烷氧基組成的群組；

條件是環(huán)A₁并非是在5-位置經(jīng)(C_1-4)烷基取代的，在4-位置附接至該分子的剩余部分，且在3-位置攜帶該另一鄰位取代基的異噁唑-4-基；

化合物(1,1'-聯(lián)苯)-2-基-{(S)-2-[3-(3-吡啶基)-1H-1,2,4-三唑-5-基]-1-吡咯啶基}-甲酮除外；

或其醫(yī)藥上可接受的鹽。

2.如權(quán)利要求1所述的化合物，其中該環(huán)A₃是選自由噁二唑-二基、三唑-二基、異噁唑-二基、噁唑-二基、噻唑-二基、吡唑-二基、咪唑-二基、異噻唑-二基及噻二唑-二基組成的群組的間位二取代的5元雜亞芳基環(huán)；

或其醫(yī)藥上可接受的鹽。