[發明專利]作為CNS活性藥劑的苯并咪唑類化合物

有效

• 申請號: 201380050747.1
• 申請日: 2013-09-27
• 公開（公告）號: CN104703981B
• 公開（公告）日: 2017-03-29
• 發明（設計）人: 西蒙娜·M·切卡雷利;拉維·姚高希亞;羅蘭·雅各布-勒特;于爾根·維希曼
• 申請（專利權）人: 霍夫曼-拉羅奇有限公司
• 主分類號: C07D403/04
• 分類號: C07D403/04;A61K31/4184;A61P25/00
• 代理公司: 中科專利商標代理有限責任公司11021
• 代理人: 賀衛國,柳春琦

1.式I的化合物

其中

R¹是氫，低級烷基，鹵素或被鹵素取代的低級烷基；

R²是氫或鹵素；

X¹是N或CH；

X²是N或CH；

前提條件是X¹或X²中僅一個是N；

X³是C(R)或N；

并且R是氫，低級烷基，鹵素，被鹵素取代的低級烷基，低級烷氧基或SO₂-低級烷基；

或其藥用酸加成鹽，外消旋混合物或其相應的對映異構體和/或光學異構體。

2.根據權利要求1的式IA的化合物，

其中

R¹是氫，低級烷基，鹵素或被鹵素取代的低級烷基；

R²是氫或鹵素；

X³是C(R)或N；

并且R是氫，低級烷基，鹵素，被鹵素取代的低級烷基，低級烷氧基或SO₂-低級烷基；

或其藥用酸加成鹽，外消旋混合物或其相應的對映異構體和/或光學異構體。

3.根據權利要求1或2中任一項的式IA的化合物，其中所述化合物是

1-對-甲苯基-6-(2-對-甲苯基-2H-吡唑-3-基)-1H-苯并咪唑

1-苯基-6-(2-苯基-2H-吡唑-3-基)-1H-苯并咪唑

6-[2-(4-氟-苯基)-2H-吡唑-3-基]-1-苯基-1H-苯并咪唑

1-苯基-6-(2-對-甲苯基-2H-吡唑-3-基)-1H-苯并咪唑

6-(2-苯基-2H-吡唑-3-基)-1-對-甲苯基-1H-苯并咪唑

6-[2-(4-氟-苯基)-2H-吡唑-3-基]-1-對-甲苯基-1H-苯并咪唑

1-(4-氟-苯基)-6-(2-苯基-2H-吡唑-3-基)-1H-苯并咪唑

1-(4-氟-苯基)-6-[2-(4-氟-苯基)-2H-吡唑-3-基]-1H-苯并咪唑

1-(4-氟-苯基)-6-(2-對-甲苯基-2H-吡唑-3-基)-1H-苯并咪唑

1-(4-氟-苯基)-6-[2-(4-三氟甲基-苯基)-2H-吡唑-3-基]-1H-苯并咪唑

6-[2-(4-氯-苯基)-2H-吡唑-3-基]-1-(4-氟-苯基)-1H-苯并咪唑

1-(4-氯-苯基)-6-[2-(4-三氟甲基-苯基)-2H-吡唑-3-基]-1H-苯并咪唑

1-(4-氯-苯基)-6-[2-(4-氯-苯基)-2H-吡唑-3-基]-1H-苯并咪唑

6-[2-(4-氯-苯基)-2H-吡唑-3-基]-1-(4-三氟甲基-苯基)-1H-苯并咪唑

1-(2，4-二氟-苯基)-6-[2-(4-三氟甲基-苯基)-2H-吡唑-3-基]-1H-苯并咪唑

6-[2-(4-氯-苯基)-2H-吡唑-3-基]-1-(2，4-二氟-苯基)-1H-苯并咪唑

1-(2，4-二氟-苯基)-6-[2-(4-氟-苯基)-2H-吡唑-3-基]-1H-苯并咪唑

6-[2-(4-氟-苯基)-2H-吡唑-3-基]-1-(4-三氟甲基-苯基)-1H-苯并咪唑

1-(4-氯-苯基)-6-[2-(4-氟-苯基)-2H-吡唑-3-基]-1H-苯并咪唑

6-[2-(4-氟-苯基)-2H-吡唑-3-基]-1-吡啶-4-基-1H-苯并咪唑

6-[2-(4-氯-苯基)-2H-吡唑-3-基]-1-吡啶-4-基-1H-苯并咪唑

1-(4-氯-2-氟-苯基)-6-[2-(4-氟-苯基)-2H-吡唑-3-基]-1H-苯并咪唑

1-(4-氯-2-氟-苯基)-6-[2-(4-氯-苯基)-2H-吡唑-3-基]-1H-苯并咪唑

6-[2-(4-氟-苯基)-2H-吡唑-3-基]-1-(4-甲氧基-苯基)-1H-苯并咪唑

6-[2-(4-氯-苯基)-2H-吡唑-3-基]-1-(4-甲氧基-苯基)-1H-苯并咪唑

6-[2-(4-氟-苯基)-2H-吡唑-3-基]-1-(4-甲磺酰基-苯基)-1H-苯并咪唑，或

6-[2-(4-氯-苯基)-2H-吡唑-3-基]-1-(4-甲磺酰基-苯基)-1H-苯并咪唑。