[發明專利]酰胺醇類抗細菌劑

有效

• 申請號: 201380050436.5
• 申請日: 2013-09-04
• 公開（公告）號: CN104684898A
• 公開（公告）日: 2015-06-03
• 發明（設計）人: M.柯蒂斯;R.A.尤因;T.A.約翰遜;G.M.凱恩
• 申請（專利權）人: 佐蒂斯有限責任公司
• 主分類號: C07D231/12
• 分類號: C07D231/12;C07D333/24;C07D401/04;C07D401/06;C07D405/04;C07D405/06;C07D409/04;C07D417/04;C07D261/08;C07D277/30;C07D285/12;C07D213/56
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所 11105
• 代理人: 劉海

1.一種式I化合物

或其藥學上可接受的鹽，

其中所述Het部分是具有1至5個選自N、O以及S的雜原子的4元至14元環系，其中所述雜原子或所述環任選地被一個至三個R⁵取代；

其中R¹

a)-H，

b)鹵代，

c)-OW，

d)-OC_1-8烷基，

e)-CN，

f)-NR⁴R⁵，

g)-C(＝O)NR⁴R⁵，

h)-SR⁴，

i)-SO₂R⁴，

j)-SO₂NR⁴R⁵，

k)-S(C＝O)R⁴，

l)-S(＝O)，或

m)Het部分，所述Het部分是具有1至5個選自N、O以及S的雜原子的4元至14元環系，其中所述雜原子或所述環任選地被一個至三個R⁵取代；

其中R²和R³獨立地是

a)-H，

b)-鹵代，

c)-C₁-C₆烷基，

d)CN，或

e)C₃-C₆環烷基；或

其中R²和R³連同它們所連接的碳原子一起形成

a)任選地具有1至2個選自由以下各項組成的組的雜原子的3元至6元雜環部分：N、NR⁴、S、SO、SO₂以及O，其中所述雜原子或所述雜環任選地被一個至三個R⁵取代，

b)-羰基(C＝O)，或

c)-C＝NOW；

在每次出現時，R⁴是-H、C_1-6烷基或-C_3-6環烷基，其中所述烷基任選地被一個、兩個或三個R⁵取代；

在每次出現時，R⁵是-H、-OH、鹵代、-CN、-NO₂、C_1-6烷基、-C_3-6環烷基、氧代(＝O)、-NH₂、-NHC_1-4烷基、-N(C_1-4烷基)₂、-OC_1-4烷基、氧代、-SH、-SC_1-4烷基、-S(C＝O)C_1-4烷基、-SONC_1-4烷基、-C(＝O)C_1-4烷基、-C(＝O)NH₂、-C(＝O)NHC_1-4烷基、-C(＝O)N(C_1-4烷基)₂、-NC(＝O)NH₂、-NC(＝O)NHC_1-4烷基、NC(＝O)N(C_1-4烷基)₂、-SO₂C₁-C₆烷基或-SO₂C₃-C₆環烷基；其中所述烷基和環烷基任選地被鹵代取代；

其中n是0至4；

其中W是-H、-PO(OH)₂、-CH₂OPO(OH)₂、-C(＝O)C_1-4烷基、或-CH₂OC(＝O)C_1-4烷基，其中C_1-4烷基任選地被-OCO₂H、-OCO₂C_1-4烷基或-OC(＝O)NHC_1-4烷基取代；

其中X、Y以及Z獨立地是-H、-鹵代、-C_1-4烷基、-C_1-4環烷基、-OH、-CF₃、-NH₂、-CN、-N₃或-SCF₃；

有以下前提條件：

a)當R¹是NR⁴R⁵時，n是1至4；

b)當R¹是-H、-鹵代或-OW時，R²和R³連同它們所連接的碳原子一起形成任選地具有1至2個選自由以下各項組成的組的雜原子的3元至6元雜環部分：N、NR⁴、S、SO、SO₂以及O，其中所述雜原子或所述環任選地被一個至三個R⁵取代；

c)當R¹是-OH或OC_1-8烷基并且n是0時，R²和R³一起形成除-羰基(C＝O)以外的部分。