[發(fā)明專利]水性液劑

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201380049935.2
• 申請日: 2013-07-31
• 公開（公告）號: CN104661682A
• 公開（公告）日: 2015-05-27
• 發(fā)明（設計）人: 中村律子
• 申請（專利權）人: 千壽制藥株式會社
• 主分類號: A61K47/38
• 分類號: A61K47/38;A61K9/08;A61K47/10;A61K47/14;A61P27/02
• 代理公司: 北京尚誠知識產(chǎn)權代理有限公司 11322
• 代理人: 龍淳;謝弘

本發(fā)明的目的在于提供在含有羥丙甲纖維素和/或羥乙基纖維素的水性液劑中，抑制經(jīng)時的運動粘度的降低的制劑技術。將羥丙甲纖維素和/或羥乙基纖維素與聚氧乙烯氫化蓖麻油和/或硬脂酸聚烴氧酯組合并配合得到的水性液劑能夠抑制經(jīng)時的粘度降低。

技術領域

本發(fā)明涉及含有羥丙甲纖維素和/或羥乙基纖維素，并且能夠抑制經(jīng)時的粘度降低的水性液劑。

背景技術

以往，已知在滴眼劑或滴鼻劑等的水性液劑中，通過配合纖維素類粘性劑來賦予粘性，以求實現(xiàn)使用感的提高、濕潤感、清涼感的持續(xù)、藥物的滯留性的提高、藥效的增強等(參照專利文獻1)，在當今配合有纖維素類粘性劑的各種水性液劑得以實用化。

然而，如果在水性液劑中配合羥丙甲纖維素或羥乙基纖維素等的纖維素類粘性劑，存在粘度穩(wěn)定性低、液劑的粘度經(jīng)時地降低的問題。這樣的粘度的降低有損使用感，或者使得無法表現(xiàn)所期望的藥效，因此，在這些配合有纖維素類粘性劑的水性液劑(特別是滴眼劑)的制劑設計和品質保證上，重要的是抑制經(jīng)時的粘度降低。特別是在滴眼劑中，通過將其粘度設定為與淚液相同程度，賦予角結膜的濕潤性的保持、干燥的防止、作為眼球運動中眼瞼與眼球之間的潤滑油的作用等，或調整為消除滴眼時的不舒適感。因此，如果滴眼劑的粘度降低，則會導致這些功能的弱化，因此，使滴眼劑的粘度穩(wěn)定性提高特別重要。

以往，報告了有關抑制含有羥丙甲纖維素、羥乙基纖維素等纖維素類粘性劑的水性液劑中的經(jīng)時的粘度降低的制劑技術。例如，在專利文獻2中，公開了通過使用甘露醇、甘油、聚乙烯醇等多元醇，能夠防止含有纖維素類粘性劑的水性液劑的經(jīng)時的粘度降低。另外，在專利文獻3中公開了通過使用芝麻油等特定的植物油，能夠使含有纖維素類粘性劑和非離子性表面活性劑的水性液劑的粘度穩(wěn)定化。

然而，近年來，滴眼劑、滴鼻劑等的領域中的制劑處方的開發(fā)不勝枚舉，在專利文獻2和3的制劑技術中，由于制劑設計上的制約，有時無法適用于近年來開發(fā)的制劑處方。因此，要求確立抑制含有羥丙甲纖維素和/或羥乙基纖維素的水性液劑的粘度降低的新的制劑技術。

另一方面，以往，報告了非離子性表面活性劑成為含有纖維素類粘性劑的水性液劑的粘度降低的主要原因(參照專利文獻3的第0005段等)，根據(jù)現(xiàn)有技術，非離子性表面活性劑被認為與其說抑制含有羥丙甲纖維素和/或羥乙基纖維素的水性液劑的經(jīng)時的粘度降低，不如說助長經(jīng)時的粘度降低，以上為目前的現(xiàn)狀。

現(xiàn)有技術文獻

專利文獻

專利文獻1：日本特開2007－16024號公報

專利文獻2：日本特開平11－71478號公報

專利文獻3：日本特開2005－206598號公報

發(fā)明內容

發(fā)明所要解決的課題

本發(fā)明的目的在提供一種在含有羥丙甲纖維素和/或羥乙基纖維素的水性液劑中，能夠抑制經(jīng)時的粘度的降低的制劑技術。

用于解決課題的方法

本發(fā)明的發(fā)明人為了解決上述課題進行了深入研究，結果得到以下的見解。即，盡管在現(xiàn)有技術中，非離子性表面活性劑被認為助長含有纖維素類粘性劑的水性液劑的經(jīng)時的粘度降低，但從非離子性表面活性劑之中選擇聚氧乙烯氫化蓖麻油和/或硬脂酸聚烴氧酯，將它們的規(guī)定量與羥丙甲纖維素和/或羥乙基纖維素組合，配合得到水性液劑，在該水性液劑中，能夠有效地抑制經(jīng)時的粘度降低。本發(fā)明是基于這樣的見解通過進一步反復研究而完成的。

即，本發(fā)明提供下述所示的方式的發(fā)明。

項1.一種水性液劑，其含有：(A)選自羥丙甲纖維素和羥乙基纖維素中的至少1種的纖維素類粘性劑、和(B)選自聚氧乙烯氫化蓖麻油和硬脂酸聚烴氧酯中的至少1種的非離子性表面活性劑。