[發明專利]用于治療疼痛的氮雜吲唑或二氮雜吲唑型衍生物

有效

• 申請號: 201380049411.3
• 申請日: 2013-07-29
• 公開（公告）號: CN104684554B
• 公開（公告）日: 2017-05-10
• 發明（設計）人: P·索科洛夫;F·卡舒
• 申請（專利權）人: 皮埃爾法布雷醫藥公司
• 主分類號: A61K31/437
• 分類號: A61K31/437;A61K31/4985;A61K31/5025;A61K31/519;A61P29/00
• 代理公司: 北京戈程知識產權代理有限公司11314
• 代理人: 程偉,劉彬娜

1.如下通式(I)的化合物：

或其藥學上可接受的鹽，其互變異構體，或其立體異構體或任何比例的立體異構體混合物在制備用于治療或預防疼痛的藥物中的用途，

其中：

-Y₁代表CH基團，

-Y₄代表氮原子，

-Y₂代表C-X-Ar基團，

-Y₃代表C-W基團，

-Ar代表苯基，其被一個或多個鹵原子取代，

-X代表選自O、S、S(O)、S(O)₂、S(NH)、S(O)(NH)、S(O)₂(NH)、和CH₂的二價基團，其中這些基團中的第一個原子與C-X-Ar鏈的C原子相連，

-W代表H或NH₂基團，

-V代表C(O)或C(S)，

-n代表0，

-R₁代表

-R₂代表和

-R₃代表氫原子。

2.根據權利要求1所述的用途，其特征在于所述立體異構體混合物為對映異構體混合物。

3.根據權利要求2所述的用途，其特征在于所述對映異構體混合物為外消旋混合物。

4.根據權利要求1所述的用途，其特征在于所述疼痛為傷害性疼痛、炎性疼痛、神經性疼痛、原發性疼痛或精神性疼痛。

5.根據權利要求4所述的用途，其特征在于所述疼痛為炎性疼痛或神經性疼痛。

6.根據權利要求1所述的用途，其中所述疼痛起因于癌癥、神經損傷或風濕性疾病。

7.根據權利要求1所述的用途，其特征在于X代表選自S、S(O)、S(O)₂、CH₂和S(O)₂NH的二價基團，其中這些基團中的第一個原子與C-X-Ar鏈的C原子相連。

8.根據權利要求7所述的用途，其特征在于X代表選自S、S(O)₂、CH₂和S(O)₂NH的二價基團，其中這些基團中的第一個原子與C-X-Ar鏈的C原子相連。

9.根據權利要求1所述的用途，其特征在于Ar代表選自如下基團的基團：

10.根據權利要求1所述的用途，其特征在于V代表C(O)。

11.根據權利要求1所述的用途，其特征在于所述通式(I)的化合物選自如下化合物：

12.包含至少一種藥學上可接受的賦形劑和一種作為活性成分的根據權利要求1-11中任一項所述的化合物的藥物組合物在制備用于治療或預防疼痛的藥物中的用途。