[發明專利]新型的苯基乙酰胺化合物及含有其的藥物

無效

• 申請號: 201380049197.1
• 申請日: 2013-09-25
• 公開（公告）號: CN104662013A
• 公開（公告）日: 2015-05-27
• 發明（設計）人: 小神野孝尚;谷川慎;三宅祥元;伊藤晉介;澤田義一
• 申請（專利權）人: 興和株式會社
• 主分類號: C07D401/12
• 分類號: C07D401/12;A61K31/4155;A61K31/427;A61K31/4439;A61K31/497;A61P3/10;A61P9/00;A61P13/12;A61P25/00;A61P27/02;C07D403/12;C07D417/12
• 代理公司: 北京市金杜律師事務所 11256
• 代理人: 楊宏軍;牛蔚然

1.下述通式(1)表示的化合物或其鹽、或它們的溶劑化物，

式(1)中，A環表示噻唑基、吡啶基、吡嗪基或吡唑基，

L表示-(CO)-、-(CS)-或-SO₂-，

R¹表示C_1-6烷基、羥基C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、氨基、C_1-6烷基氨基、羥基氨基、N-C_1-6烷基氨基甲酰基、或下式(2)表示的基團，

R²表示氫原子、鹵素原子、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基或羧基，

式(2)中，R³表示C_1-6烷基。

2.如權利要求1所述的化合物或其鹽、或它們的溶劑化物，其中，通式(1)表示的化合物為：

(S)-叔丁基3-((R)-2-(4-(環丙基磺酰基)苯基)-3-((5-氟噻唑-2-基)氨基)-3-氧代丙基)吡咯烷-1-甲酸酯、

(S)-3-((R)-2-(4-(環丙基磺酰基)苯基)-3-((5-氟噻唑-2-基)氨基)-3-氧代丙基)-N-甲基吡咯烷-1-甲酰胺、

(R)-3-((S)-1-乙酰吡咯烷-3-基)-2-(4-(環丙基磺酰基)苯基)-N-(5-氟噻唑-2-基)丙酰胺、

(S)-3-((R)-2-(4-(環丙基磺酰基)苯基)-3-((5-氟噻唑-2-基)氨基)-3-氧代丙基)吡咯烷-1-甲酰胺、

(S)-3-((R)-2-(4-(環丙基磺酰基)苯基)-3-((5-氟噻唑-2-基)氨基)-3-氧代丙基)-N-乙基吡咯烷-1-甲酰胺、

(S)-3-((R)-2-(4-(環丙基磺酰基)苯基)-3-((5-氟噻唑-2-基)氨基)-3-氧代丙基)-N-丙基吡咯烷-1-甲酰胺、

(S)-甲基3-((R)-2-(4-(環丙基磺酰基)苯基)-3-((5-氟噻唑-2-基)氨基)-3-氧代丙基)吡咯烷-1-甲酸酯、

(R)-2-(4-(環丙基磺酰基)苯基)-N-(5-氟噻唑-2-基)-3-((S)-1-(甲基硫代氨基甲酰基)吡咯烷-3-基)丙酰胺、

(R)-2-(4-(環丙基磺酰基)苯基)-N-(5-氟噻唑-2-基)-3-((S)-1-(甲基磺酰基)吡咯烷-3-基)丙酰胺、

(S)-3-((R)-2-(4-(環丙基磺酰基)苯基)-3-((5-氟噻唑-2-基)氨基)-3-氧代丙基)-N-羥基吡咯烷-1-甲酰胺、

(R)-2-(4-(環丙基磺酰基)苯基)-N-(5-氟噻唑-2-基)-3-((S)-1-(甲基氨基)-2-氧代乙酰)吡咯烷-3-基)丙酰胺、

(S)-N-((1-乙酰氮雜環丁烷-3-基)甲基)-3-((R)-2-(4-(環丙基磺酰基)苯基)-3-((5-氟噻唑-2-基)氨基)-3-氧代丙基)吡咯烷-1-甲酰胺、

(R)-2-(4-(環丙基磺酰基)苯基)-N-(5-氟噻唑-2-基)-3-((S)-1-(2-羥基乙酰)吡咯烷-3-基)丙酰胺、

(S)-3-((R)-2-(4-(環丙基磺酰基)苯基)-3-((5-甲氧基噻唑-2-基)氨基)-3-氧代丙基)-N-甲基吡咯烷-1-甲酰胺、

(S)-3-((R)-3-((5-氯噻唑-2-基)氨基)-2-(4-(環丙基磺酰基)苯基)-3-氧代丙基)-N-甲基吡咯烷-1-甲酰胺、

(S)-3-((R)-2-(4-(環丙基磺酰基)苯基)-3-((5-甲基噻唑-2-基)氨基)-3-氧代丙基)-N-甲基吡咯烷-1-甲酰胺、

(S)-3-((R)-2-(4-(環丙基磺酰基)苯基)-3-((5-甲基吡嗪-2-基)氨基)-3-氧代丙基)-N-甲基吡咯烷-1-甲酰胺、

(S)-3-((R)-2-(4-(環丙基磺酰基)苯基)-3-((1-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基)-3-氧代丙基)-N-甲基吡咯烷-1-甲酰胺、

(S)-3-((R)-2-(4-(環丙基磺酰基)苯基)-3-((5-甲基吡啶-2-基)氨基)-3-氧代丙基)-N-甲基吡咯烷-1-甲酰胺、

6-((R)-2-(4-(環丙基磺酰基)苯基)-3-((S)-1-(甲基氨基甲酰基)吡咯烷-3-基)丙酰胺)煙酸、

(S)-3-((R)-2-(4-(環丙基磺酰基)苯基)-3-((5-甲基吡啶-2-基)氨基)-3-氧代丙基)吡咯烷-1-甲酰胺、

(S)-3-((R)-2-(4-(環丙基磺酰基)苯基)-3-((5-甲基吡啶-2-基)氨基)-3-氧代丙基)-N-乙基吡咯烷-1-甲酰胺、

(R)-3-((S)-1-乙酰吡咯烷-3-基)-2-(4-(環丙基磺酰基)苯基)-N-(5-甲基吡啶-2-基)丙酰胺、

6-((R)-3-((S)-1-乙酰吡咯烷-3-基)-2-(4-(環丙基磺酰基)苯基)丙酰胺)煙酸、

6-((R)-2-(4-(環丙基磺酰基)苯基)-3-((S)-1-(乙基氨基甲酰基)吡咯烷-3-基)丙酰胺)煙酸、

(R)-3-((S)-1-乙酰吡咯烷-3-基)-2-(4-(環丙基磺酰基)苯基)-N-(5-甲氧基噻唑-2-基)丙酰胺、或

2-((R)-3-((S)-1-乙酰吡咯烷-3-基)-2-(4-(環丙基磺酰基)苯基)丙酰胺)噻唑-5-甲酸。