[發明專利]用于測量疏水性活性劑的囊封效率的方法

在審

• 申請號: 201380049194.8
• 申請日: 2013-09-18
• 公開（公告）號: CN104781283A
• 公開（公告）日: 2015-07-15
• 發明（設計）人: F·曾;B·普拉努耶爾
• 申請（專利權）人: 羅門哈斯公司
• 主分類號: C08B37/16
• 分類號: C08B37/16;A61K8/11;B01D15/08
• 代理公司: 上海專利商標事務所有限公司 31100
• 代理人: 陳哲鋒;江磊

相關申請案的交叉參考

本申請案要求2012年9月24日提交的美國臨時專利申請案第61/704,664號的優先權，所述申請案以全文引用的方式并入本文中。

背景技術

疏水性活性劑的囊封是一個無比重要的研究領域，影響個人護理、家庭護理、抗微生物、生命科學和農業工業。通常，囊封是微米尺度上的，且保護疏水性活性劑免于分解或與調配物中的其它材料有非所需的相互作用，以及有時提供控制釋放。

存在許多常規囊封技術，如水性聚氨基甲酸酯分散液、聚脲分散液、三聚氰胺-甲醛分散液、聚(甲基)丙烯酸酯分散液和脲-甲醛分散液，且重要的是測試囊封效率以便測定哪里可以進行改進。然而，視殼層厚度和交聯化學和密度而定，一些囊封粒子太過脆弱而無法通過常規有機溶劑萃取方法測試。應理解，通過常規方法測試所述粒子會引起疏水性活性劑的破裂或釋放，且因此不經囊封(或游離)的疏水性活性劑的測定不準確。

因此，所需的是破壞性較小的新測試方法。

具體實施方式

在一個實施例中，本發明包括測定水性調配物中的游離疏水性活性劑的方法，其包含將疏水性活性劑囊封；制備包含經囊封的疏水性活性劑的調配物；將環糊精添加到所述調配物中，由此夾帶任何游離疏水性活性劑；并且對游離疏水性活性劑的量進行定量。

“疏水性活性劑”是指被所屬領域公認為有益試劑(即，在個人護理、家庭護理、抗微生物、生命科學或農業用途中賦予直接性能益處的試劑)的非水溶性成分。借助于一個非限制性實例，阿伏苯宗(avobenzone)是用于防曬調配物的疏水性活性劑成分，然而白礦脂不是，不過其適用作潤膚劑。

“水性調配物”是指水基調配物。在一個實施例中，水性調配物為水基乳液或水基微乳液。本發明的水性調配物的非限制性實例包括防曬劑、水性芳香劑調配物、抗微生物控制調配物、農藥、殺昆蟲劑調配物、織物軟化劑、去垢劑、個人護理和衛生產品、抗結垢調配物和除草劑。

在一個實施例中，疏水性活性劑經由常規囊封技術囊封，如水性聚氨基甲酸酯分散液、聚脲分散液、三聚氰胺-甲醛分散液、聚(甲基)丙烯酸酯分散液和脲-甲醛分散液。囊封活性劑的方法的非限制性實例包括尤其專利公開案US?2010/0260687、US?2011/0059144、US?2010/0310671、WO98/03065中描述的那些。在一個實施例中，疏水性活性劑經由新發展的囊封技術囊封。

在操作中，本發明描述的方法找到用途，因為沒有囊封技術是百分之百有效的，且有必要量化多少疏水性活性劑保持不經囊封，這一不經囊封的部分在本文中被稱作“游離疏水性活性劑”。

環糊精是具有較大疏水性腔的環狀多糖。在一個實施例中，環糊精為α-環糊精(參見結構I，下文)。在一個實施例中，環糊精為β-環糊精(參見結構II，下文)。

在一個實施例中，環糊精為α-環糊精和β-環糊精的混合物。在一個實施例中，環糊精為γ-環糊精。在一個實施例中，環糊精為環糊精衍生物的甲基、三乙酰基羥丙基或羥乙基衍生物。

在一個替代實施例中，環糊精與具有疏水性腔的環狀寡糖組合，如環菊粉己糖(cycloinulohexose)、環菊粉庚糖(cycloinuloheptose)、環菊粉辛糖(cycloinuloctose)、杯芳烴(calyxarene)和或穴狀配體(cavitand)。在一個替代實施例中，環糊精經環菊粉己糖、環菊粉庚糖、環菊粉辛糖、杯芳烴和或穴狀配體中的至少一者替換。

不受理論束縛，人們相信在水性環境中，任何不經囊封的疏水性活性劑變得與環糊精的疏水性內部絡合。無關于理論，我們已觀察到在水中疏水性活性劑與環糊精之間的極高結合常數。因此，所述方法的基本特征是與水性調配物一起使用。

在一個實施例中，環糊精以固體形式添加。然而，在一個優選實施例中，環糊精以水溶液形式添加。在一個實施例中，環糊精溶液為25％固體。在一個實施例中，環糊精以水溶液形式添加且相對于含有微囊封組分的調配物稀釋到25％固體。

在一個實施例中，在將環糊精添加到含有微囊封組分的調配物中之后，進行離心所述調配物的額外步驟。將含有環糊精和絡合的疏水性活性劑的部分移出。所獲得的絡合物可使用常規的用于檢測所需疏水性活性劑的HPLC方法分析。

本發明的一個優勢在于不經囊封的疏水性活性劑在相對溫和的條件下在不使用有機溶劑(例如二甲苯、甲苯、苯等)的情況下萃取。

實例

以下實例說明本發明的一些實施例。