[發明專利]治療實體瘤的手段和方法在審
| 申請號： | 201380049080.3 | 申請日： | 2013-09-17 |
| 公開（公告）號： | CN104662022A | 公開（公告）日： | 2015-05-27 |
| 發明（設計）人： | S·林德 | 申請（專利權）人： | 威沃路克斯股份公司 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04;A61K31/4439;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海專利商標事務所有限公司 31100 | 代理人： | 余穎;沈端 |
| 地址： | 瑞典默*** | 國省代碼： | 瑞典;SE |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 治療 實體 手段 方法 | ||
1.通式I的細胞毒性化合物，其中R是由C1-C4直鏈或支鏈烷基取代的亞甲基或甲基或H，R1選自下組：H、C1-C4直鏈或支鏈烷基、甲氧基、甲氧基取代有1至3個氟、鹵素；R2是H或者C1-C4直鏈或支鏈烷基；X是CH或N；Y是CH或N；如果R1是H或C1-C4烷基，R2是H或者C1-C4直鏈或支鏈烷基，X是N且Y是N，則R不包括H或甲基。
2.如權利要求1所述的化合物，其中R2是H。
3.如權利要求2所述的化合物，所述化合物選自下組：R＝H，R1＝6-CH3，R2＝H，X和Y＝CH；R＝CH2C(CH3)3，R1＝6-CH3，R2＝H，X和Y＝N；R＝CH2CH3，R1＝6-CH3，R2＝H，X和Y＝N。
4.如權利要求1或2所述的化合物，在未被R1取代的單-、雙-或三-氮雜咔唑基的6、7、8或9位之一上還被C1-C4直鏈或支鏈烷基取代。
5.如權利要求1-4中任一項所述的化合物的順式、反式異構體的混合物。
6.如權利要求1-5中任一項所述的化合物的藥學上可接受的鹽、鹽/溶劑復合物、金屬復合物、溶劑復合物或前藥，所述金屬復合物排除帶Fe2+、Fe3+、和/或Co2+的金屬復合物。
7.權利要求6所述的藥學上可接受的鹽，選自鹽酸鹽和二鹽酸鹽。
8.包含權利要求1-7中任一項所述的化合物和藥學上可接受的運載體的藥物組合物。
9.權利要求1-7中任一項所述的化合物或權利要求8所述的藥物組合物在治療人實體癌腫瘤中的用途。
10.權利要求1-7中任一項所述的化合物或權利要求8所述的藥物組合物聯同自噬抑制劑在治療人實體癌腫瘤中的用途。
11.一種治療人實體癌腫瘤的方法，所述方法包括給予此人藥學上有效劑量的權利要求1-7中任一項所述的化合物或權利要求8所述的藥物組合物。
12.如權利要求11所述的方法，所述方法包括聯合給予自噬抑制劑與權利要求1-7中任一項所述的化合物或權利要求8所述的藥物組合物。
13.如權利要求10所述的用途或權利要求12所述的方法，所述自噬抑制劑選自下組：氯喹、羥氯喹、3-甲基腺嘌呤、腺苷、巴佛洛霉素A1、5-氨基-4-咪唑甲酰胺核苷、渥曼青霉素、長春堿。
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