[發明專利]用放射性同位素F-18標記的用于診斷和監測腎功能的化合物在審
| 申請號： | 201380048842.8 | 申請日： | 2013-09-20 |
| 公開（公告）號： | CN104703963A | 公開（公告）日： | 2015-06-10 |
| 發明（設計）人： | 蘇達卡爾·卡西納;文卡特斯瓦爾路·圣波利;保羅G·阿布拉姆斯;羅摩拉朱·戈卡拉朱 | 申請（專利權）人： | 卡斯納萊拉創新藥物私人有限公司 |
| 主分類號： | C07C229/16 | 分類號： | C07C229/16 |
| 代理公司： | 北京天悅專利代理事務所(普通合伙) 11311 | 代理人： | 田明;任曉航 |
| 地址： | 印度安*** | 國省代碼： | 印度;IN |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 放射性同位素 18 標記 用于 診斷 監測 腎功能 化合物 | ||
1.式(I)的18F標記的化合物，其藥學上可接受的鹽或同分異構體或溶劑合物或水合物；
其中：
Y獨立地選自氫、C1-6烷基、C1-6仲烷基、C1-6叔烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、鹵代C1-6烷基、羥基C1-6烷基、C3-7環烷基、C1-6烷基氨基C1-6烷基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、C1-6烷基芳基、C1-6烷基雜芳基、C1-6烷基羧酸、C1-6烷基羧酰胺和芳基、雜芳基、C1-6烷基芳基、C1-6烷基雜芳基和雜環烷基環；任選地被鹵素、羥基、甲酰基、羧酸、氨基、硝基、氰基、磺酸、噻吩、三鹵代甲基、磺胺、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-4烷基羰基、C1-4烷氧基羰基、氨基羰基、C1-6烷基氨基羰基、二(C1-6烷基)氨基羰基、鹵代C1-6烷基、羥基C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵代C1-6烷氧基、羥基C1-6烷氧基、C3-7環烷基、C3-7環烷氧基、C1-6烷基氨基、二(C1-6烷基)氨基、氨基C1-6烷基、氨基C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基C1-6烷基、二(C-1-6烷基)氨基C1-6烷基、C1-6烷基亞磺酰基、C1-6烷基磺酰基取代的芳基、雜芳基和雜環烷基環；其中鹵素選自F、Cl、Br和I的所有同位素；
Z獨立地選自氫、鹵素、砹(At)、羥基、甲酰基、羧酸、氨基、硝基、氰基、磺酸、噻吩、三鹵代甲基、磺胺、C1-6烷基、C1-6仲烷基、C1-6叔烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-4烷基羰基、C1-4烷氧基羰基、氨基羰基、C1-6烷基氨基羰基、二(C1-6烷基)氨基羰基、鹵代C1-6烷基、羥基C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵代C1-6烷氧基、羥基C1-6烷氧基、C3-7環烷基、C3-7環烷氧基、C1-6烷基氨基、二(C1-6烷基)氨基、氨基C1-6烷基、氨基C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基C1-6烷基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、C1-6烷基亞磺酰基、C1-6烷基磺酰基、和芳基、雜芳基、C1-6烷基芳基、C1-6烷基雜芳基和雜環烷基環；任選地被鹵素、羥基、甲酰基、羧酸、氨基、硝基、氰基、磺酸、噻吩、三鹵代甲基、磺胺、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-4烷基羰基、C1-4烷氧基羰基、氨基羰基、C1-6烷基氨基羰基、二(C-1-6烷基)氨基羰基、鹵代C1-6烷基、羥基C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵代C1-6烷氧基、羥基C1-6烷氧基、C3-7環烷基、C3-7環烷氧基、C1-6烷基氨基、二(C1-6烷基)氨基、氨基C1-6烷基、氨基C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基C1-6烷基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、C1-6烷基亞磺酰基、C1-6烷基磺酰基取代的芳基、雜芳基和雜環烷基環；其中鹵素選自F、Cl、Br和I的所有同位素；
m是0、1、2或3；
R1獨立地選自氫、鹵素、砹(At)、C1-6烷基、C1-6仲烷基、C1-6叔烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-4烷基羰基、C1-4烷氧基羰基、氨基羰基、C1-6烷基氨基羰基、二(C1-6烷基)氨基羰基、鹵代C1-6烷基、羥基C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵代C1-6烷氧基、羥基C1-6烷氧基、C3-7環烷基、C3-7環烷氧基、C1-6烷基氨基、二(C1-6烷基)氨基、氨基C1-6烷基、氨基C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基C1-6烷基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、C1-6烷基亞磺酰基、C1-6烷基磺酰基、巰基C1-6烷基、C1-6烷基巰基C1-6烷基、C1-6烷基芳基、C1-6烷基雜芳基、C1-6烷基羧酸、C1-6烷基羧酰胺、C1-6烷基胍、C1-6烷基硒醇和芳基、雜芳基、C1-6烷基芳基、C1-6烷基雜芳基和雜環烷基環；任選地被鹵素、羥基、甲酰基、羧酸、氨基、硝基、氰基、磺酸、噻吩、三鹵代甲基、磺胺、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-4烷基羰基、C1-4烷氧基羰基、氨基羰基、C1-6烷基氨基羰基、二(C1-6烷基)氨基羰基、鹵代C1-6烷基、羥基C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵代C1-6烷氧基、羥基C1-6烷氧基、C3-7環烷基、C3-7環烷氧基、C1-6烷基氨基、二(C1-6烷基)氨基、氨基C1-6烷基、氨基C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基C1-6烷基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、C1-6烷基亞磺酰基、C1-6烷基磺酰基取代的芳基、雜芳基和雜環烷基環；其中鹵素選自F、Cl、Br和I的所有同位素；
R2獨立地選自氫、鹵素、砹(At)、C1-6烷基、C1-6仲烷基、C1-6叔烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-4烷基羰基、C1-4烷氧基羰基、氨基羰基、C1-6烷基氨基羰基、二(C1-6烷基)氨基羰基、鹵代C1-6烷基、羥基C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵代C1-6烷氧基、羥基C1-6烷氧基、C3-7環烷基、C3-7環烷氧基、C1-6烷基氨基、二(C1-6烷基)氨基、氨基C1-6烷基、氨基C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基C1-6烷基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、C1-6烷基亞磺酰基、C1-6烷基磺酰基、巰基C1-6烷基、C1-6烷基巰基C1-6烷基、C1-6烷基芳基、C1-6烷基雜芳基、C1-6烷基羧酸、C1-6烷基羧酰胺、C1-6烷基胍、C1-6烷基硒醇和芳基、雜芳基、C1-6烷基芳基、C1-6烷基雜芳基和雜環烷基環；任選地被鹵素、羥基、甲酰基、羧酸、氨基、硝基、氰基、磺酸、噻吩、三鹵代甲基、磺胺、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-4烷基羰基、C1-4烷氧基羰基、氨基羰基、C1-6烷基氨基羰基、二(C1-6烷基)氨基羰基、鹵代C1-6烷基、羥基C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵代C1-6烷氧基、羥基C1-6烷氧基、C3-7環烷基、C3-7環烷氧基、C1-6烷基氨基、二(C1-6烷基)氨基、氨基C1-6烷基、氨基C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基C1-6烷基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、C1-6烷基亞磺酰基、C1-6烷基磺酰基取代的芳基、雜芳基和雜環烷基環；其中鹵素選自F、Cl、Br和I的所有同位素；
R3獨立地選自氫、C1-6烷基、鹵代C1-6烷基、鹵代C1-6烷氧基、C3-7環烷基；
R1和R3：
任選地R1和R3是結合的，并與和它們連接的原子一起形成5-至7-元雜環烷基環；雜原子是N；
R4和R5獨立地選自氫、氧、甲酰基、氨基、C1-6烷基、C1-6仲烷基、C1-6叔烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-4烷基羰基、氨基羰基、C1-6烷基氨基羰基、二(C1-6烷基)氨基羰基、鹵代C1-6烷基、羥基C1-6烷基、C3-7環烷基、C1-6烷基氨基、二(C1-6烷基)氨基、氨基C1-6烷基、C1-6烷基氨基C1-6烷基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基，和芳基、雜芳基和雜環烷基環；任選地被鹵素、羥基、甲酰基、羧酸、氨基、硝基、氰基、磺酸、噻吩、三鹵代甲基、磺胺、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-4烷基羰基、C1-4烷氧基羰基、氨基羰基、C1-6烷基氨基羰基、二(C-1-6烷基)氨基羰基、鹵代C1-6烷基、羥基C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵代C1-6烷氧基、羥基C1-6烷氧基、C3-7環烷基、C3-7環烷氧基、C1-6烷基氨基、二(C1-6烷基)氨基、氨基C1-6烷基、氨基C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基C1-6烷基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、C1-6烷基亞磺酰基、C1-6烷基磺酰基取代的芳基、雜芳基、C1-6烷基芳基、C1-6烷基雜芳基和雜環烷基環；其中鹵素選自F、Cl、Br和I的所有同位素。
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