[發(fā)明專利]治療白內障的非手術方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201380048292.X | 申請日： | 2013-07-17 |
| 公開（公告）號： | CN104768615B | 公開（公告）日： | 2019-02-22 |
| 發(fā)明（設計）人： | J.E.格斯特維基;L.馬克利;K.麥克梅尼蒙;B.德夫里 | 申請（專利權）人： | 密執(zhí)安大學評議會 |
| 主分類號： | A61K47/69 | 分類號： | A61K47/69;A61K31/575;A61K31/045;B82Y5/00;G01N33/68;A61P27/12 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 初明明;呂彩霞 |
| 地址： | 美國密*** | 國省代碼： | 美國;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 治療 白內障 手術 方法 | ||
本發(fā)明提供cc?晶體蛋白聚集的抑制劑和使用cc?晶體蛋白聚集抑制劑以例如在具有白內障或面臨發(fā)展為白內障的風險的受試者中治療或預防白內障的方法。本發(fā)明還提供篩選用于調節(jié)蛋白熱穩(wěn)定性的化合物的高通量方法，該方法包括使蛋白與多個試驗化合物的每一個接觸；和(b)在多個試驗化合物的每一個的存在下，測量蛋白的熔融轉變(Tm)，其中降低或增加表觀Tm至少2個標準差的化合物被鑒定為藥用蛋白伴侶。
相關申請的交叉參照
本申請要求2012年7月17日提交的美國臨時專利申請?zhí)?1/672,569的優(yōu)先權，其通過引用以其全文結合到本文中。
政府利益的聲明
本發(fā)明在政府支持下，在國家衛(wèi)生研究院授予的資助號RR024986下進行。政府擁有本發(fā)明的一定權益。
發(fā)明領域
本公開一般涉及α-晶體蛋白聚集的抑制劑，其用途和篩選治療學上有效的蛋白聚集調節(jié)劑的方法。
發(fā)明背景
白內障，或混濁的眼晶狀體，是影響超過一半的80歲以上的所有成人的病癥，在美國有大約2500萬患者患有該病癥。而且，白內障被認為是世界性失明的主要病因。αA-晶體蛋白(cryAA)和αB-晶體蛋白(cryAB)包含眼晶狀體的蛋白含量的30%，其中它們負責維持晶狀體的透明性(Haslbeck等,
目前，白內障的治療包括手術切除混濁的晶狀體并插入人工置換物。手術可能是昂貴的，并且不適合所有的患者。針對蛋白聚集的潛在機制的療法將使這些患者獲益。因此，本領域仍有對治療劑和篩選治療劑的方法的需求，所述治療劑阻斷來自形成病理性聚集體(例如，與白內障有關的聚集體)的聚集-傾向蛋白，例如cryAB。
發(fā)明概述
本發(fā)明提供一種治療或預防白內障的方法，該方法包括給予有需要的個體有效量的包含式I化合物或其前藥或藥學上可接受的鹽的組合物：
其中：
兩個R1均為H或兩個R1均為Me；
R2為H或OH；
5位和6位碳之間的虛線表示任選的雙鍵；
R3為H或Me；
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