[發(fā)明專利]異噁唑烷衍生物在審
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201380047423.2 | 申請(qǐng)日： | 2013-08-23 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN104619714A | 公開(kāi)（公告）日： | 2015-05-13 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | E·吉蒂尼 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 奇斯藥制品公司 |
| 主分類號(hào)： | C07J71/00 | 分類號(hào)： | C07J71/00;A61K31/58;A61P11/00 |
| 代理公司： | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 11038 | 代理人： | 焦麗雅 |
| 地址： | 意大利*** | 國(guó)省代碼： | 意大利;IT |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說(shuō)明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 異噁唑烷 衍生物 | ||
1.式(I)的化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽：
其中
R1選自直鏈或支鏈(C1-C16)烷基、直鏈或支鏈(C2-C18)烯基、-OR6、芳基、芳基(C1-C16)烷基、-SR6、-N(R4)(R5)、(C3-C8)環(huán)烷基、(C3-C8)雜環(huán)烷基和雜芳基，其中一個(gè)或多個(gè)氫原子任選地被(C1-C6)烷基替代，且其中R4和R5獨(dú)立地選自H或直鏈或支鏈(C1-C6)烷基，且R6是直鏈或支鏈(C1-C16)烷基；
R2是任選地被一個(gè)或多個(gè)鹵原子取代的芳基。
2.權(quán)利要求1的化合物，其中立體碳具有式(I’)中所示的立體化學(xué)：
3.權(quán)利要求1－2任一項(xiàng)的化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R1選自甲基、異丙基、乙基、十五烷基、丁基、己基、十七碳烯基、甲氧基、甲基硫烷基、異丁基、異戊基、叔丁基、甲基氨基、二甲基氨基、苯基、環(huán)丙基、環(huán)戊基、甲基丙氧基、芐基、吡啶基、哌嗪基、哌啶基、吡咯烷基、噻唑烷基和呋喃基；且R2是對(duì)-氯苯基。
4.權(quán)利要求1－3任一項(xiàng)的化合物，其為：
異丁酸2-[(4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(4-氯-苯基)-4b,12-二氟-5-羥基-4a,6a-二甲基-2-氧代-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-十四氫-7-氧雜-8-氮雜-并戊二環(huán)烯并[2,1-a]菲-6b-基]-2-氧代-乙酯；
丙酸2-[(4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(4-氯-苯基)-4b,12-二氟-5-羥基-4a,6a-二甲基-2-氧代-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-十四氫-7-氧雜-8-氮雜-并戊二環(huán)烯并[2,1-a]菲-6b-基]-2-氧代-乙酯；
十六烷酸2-[(4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(4-氯-苯基)-4b,12-二氟-5-羥基-4a,6a-二甲基-2-氧代-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-十四氫-7-氧雜-8-氮雜-并戊二環(huán)烯并[2,1-a]菲-6b-基]-2-氧代-乙酯；
十八碳-9-烯酸2-[(4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(4-氯-苯基)-4b,12-二氟-5-羥基-4a,6a-二甲基-2-氧代-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-十四氫-7-氧雜-8-氮雜-并戊二環(huán)烯并[2,1-a]菲-6b-基]-2-氧代-乙酯；
戊酸2-[(4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(4-氯-苯基)-4b,12-二氟-5-羥基-4a,6a-二甲基-2-氧代-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-十四氫-7-氧雜-8-氮雜-并戊二環(huán)烯并[2,1-a]菲-6b-基]-2-氧代-乙酯；
乙酸2-[(4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(4-氯-苯基)-4b,12-二氟-5-羥基-4a,6a-二甲基-2-氧代-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-十四氫-7-氧雜-8-氮雜-并戊二環(huán)烯并[2,1-a]菲-6b-基]-2-氧代-乙酯；
苯甲酸2-[(4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(4-氯-苯基)-4b,12-二氟-5-羥基-4a,6a-二甲基-2-氧代-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-十四氫-7-氧雜-8-氮雜-并戊二環(huán)烯并[2,1-a]菲-6b-基]-2-氧代-乙酯；
甲基碳酸酯(甲酸甲酯)2-[(4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(4-氯-苯基)-4b,12-二氟-5-羥基-4a,6a-二甲基-2-氧代-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-十四氫-7-氧雜-8-氮雜-并戊二環(huán)烯并[2,1-a]菲-6b-基]-2-氧代-乙酯)；
S-甲基硫代碳酸酯(或S-甲基甲硫代酸酯)2-[(4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(4-氯-苯基)-4b,12-二氟-5-羥基-4a,6a-二甲基-2-氧代-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-十四氫-7-氧雜-8-氮雜-并戊二環(huán)烯并[2,1-a]菲-6b-基]-2-氧代-乙酯；
3-甲基丁酸2-[(4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(4-氯-苯基)-4b,12-二氟-5-羥基-4a,6a-二甲基-2-氧代-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-十四氫-7-氧雜-8-氮雜-并戊二環(huán)烯并[2,1-a]菲-6b-基]-2-氧代-乙酯；
新戊酸2-[(4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(4-氯-苯基)-4b,12-二氟-5-羥基-4a,6a-二甲基-2-氧代-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-十四氫-7-氧雜-8-氮雜-并戊二環(huán)烯并[2,1-a]菲-6b-基]-2-氧代-乙酯；
2-苯乙酸2-[(4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(4-氯-苯基)-4b,12-二氟-5-羥基-4a,6a-二甲基-2-氧代-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-十四氫-7-氧雜-8-氮雜-并戊二環(huán)烯并[2,1-a]菲-6b-基]-2-氧代-乙酯；
呋喃-2-甲酸2-[(4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(4-氯-苯基)-4b,12-二氟-5-羥基-4a,6a-二甲基-2-氧代-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-十四氫-7-氧雜-8-氮雜-并戊二環(huán)烯并[2,1-a]菲-6b-基]-2-氧代-乙酯；
環(huán)戊烷-甲酸2-[(4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(4-氯-苯基)-4b,12-二氟-5-羥基-4a,6a-二甲基-2-氧代-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-十四氫-7-氧雜-8-氮雜-并戊二環(huán)烯并[2,1-a]菲-6b-基]-2-氧代-乙酯；
環(huán)丙烷-甲酸2-[(4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(4-氯-苯基)-4b,12-二氟-5-羥基-4a,6a-二甲基-2-氧代-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-十四氫-7-氧雜-8-氮雜-并戊二環(huán)烯并[2,1-a]菲-6b-基]-2-氧代-乙酯；
異煙酸2-[(4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(4-氯-苯基)-4b,12-二氟-5-羥基-4a,6a-二甲基-2-氧代-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-十四氫-7-氧雜-8-氮雜-并戊二環(huán)烯并[2,1-a]菲-6b-基]-2-氧代-乙酯；
異丁基甲基碳酸酯2-[(4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(4-氯-苯基)-4b,12-二氟-5-羥基-4a,6a-二甲基-2-氧代-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-十四氫-7-氧雜-8-氮雜-并戊二環(huán)烯并[2,1-a]菲-6b-基]-2-氧代-乙酯；
己基碳酸酯2-[(4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(4-氯-苯基)-4b,12-二氟-5-羥基-4a,6a-二甲基-2-氧代-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-十四氫-7-氧雜-8-氮雜-并戊二環(huán)烯并[2,1-a]菲-6b-基]-2-氧代-乙酯)；
2-[(4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(4-氯-苯基)-4b,12-二氟-5-羥基-4a,6a-二甲基-2-氧代-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-十四氫-7-氧雜-8-氮雜-并戊二環(huán)烯并[2,1-a]菲-6b-基]-2-氧代-乙基氨基甲酸二甲酯；
2-[(4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(4-氯-苯基)-4b,12-二氟-5-羥基-4a,6a-二甲基-2-氧代-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-十四氫-7-氧雜-8-氮雜-并戊二環(huán)烯并[2,1-a]菲-6b-基]-2-氧代-乙基氨酸甲酸甲酯；
哌嗪-1-甲酸2-[(4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(4-氯-苯基)-4b,12-二氟-5-羥基-4a,6a-二甲基-2-氧代-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-十四氫-7-氧雜-8-氮雜-并戊二環(huán)烯并[2,1-a]菲-6b-基]-2-氧代-乙酯；
噻唑烷-4-甲酸2-[(4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(4-氯-苯基)-4b,12-二氟-5-羥基-4a,6a-二甲基-2-氧代-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-十四氫-7-氧雜-8-氮雜-并戊二環(huán)烯并[2,1-a]菲-6b-基]-2-氧代-乙酯；
脯氨酸,2-[(4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(4-氯-苯基)-4b,12-二氟-5-羥基-4a,6a-二甲基-2-氧代-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12—十四氫-7-氧雜-8-氮雜-并戊二環(huán)烯并[2,1-a]菲-6b-基]-2-氧代-乙酯；
哌啶-4-甲酸,2-[(4aS,4bR,5S,6aS,6bR,9aS,10aS,10bS,12S)-8-(4-氯-苯基)-4b,12-二氟-5-羥基-4a,6a-二甲基-2-氧代-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10a,10b,11,12-十四氫-7-氧雜-8-氮雜-并戊二環(huán)烯并[2,1-a]菲-6b-基]-2-氧代-乙酯；
或其藥學(xué)上可接受的鹽。
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