[發明專利]引入有氨基酸和甾基的透明質酸衍生物

有效

• 申請號: 201380046295.X
• 申請日: 2013-09-05
• 公開（公告）號: CN104603156B
• 公開（公告）日: 2016-10-26
• 發明（設計）人: 中井貴士;八杉朋子;反保佳弘;八杉健司;下房地剛
• 申請（專利權）人: 中外制藥株式會社
• 主分類號: C08B37/08
• 分類號: C08B37/08;A61K47/36;A61K47/48
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 吳宗頤

1.透明質酸衍生物，含有式(I)表示的重復單元，

式中，R¹、R²、R³和R⁴獨立地選自氫原子、C_1-6烷基、甲酰基、和C_1-6烷基羰基；

R⁵為氫原子、甲酰基、或C_1-6烷基羰基；

X¹為羥基、-O^-Q⁺、C_1-6烷氧基、-NR⁷R⁸、或-NR⁹-Z¹-Z²；

Q⁺表示抗衡陽離子；

R⁶、R⁷、R⁸和R⁹獨立地選自氫原子和C_1-6烷基；

R^a為氫原子或C_1-6烷基，所述烷基可被獨立地選自羥基、羧基、氨基甲酰基、C_1-6烷硫基、芳基和雜芳基的1個以上基團取代，所述芳基可被1個以上羥基取代；

Z¹為C_2-30亞烷基、或-(CH₂CH₂O)_m-CH₂CH₂-，所述亞烷基可被獨立地選自-O-、-NR^g-和-S-S-的1～5個基團插入，m為選自1～100的整數；

Z²選自下式表示的基團：

-NR^b-Z³、

-NR^b-COO-Z³、

-NR^b-CO-Z³、

-NR^b-CO-NR^c-Z³、

-COO-Z³、

-CO-NR^c-Z³、

-O-CO-NR^c-Z³、

-O-COO-Z³、

-S-Z³、

-CO-Z^a-S-Z³、

-O-CO-Z^b-S-Z³、

-NR^b-CO-Z^b-S-Z³、和

-S-S-Z³；

R^b和R^c獨立地選自氫原子、C_1-20烷基、氨基C_2-20烷基和羥基C_2-20烷基，其中所述基團的烷基部分可被獨立地選自-O-和-NR^f-的1～3個基團插入；

R^f獨立地選自氫原子、C_1-12烷基、氨基C_2-12烷基、和羥基C_2-12烷基，所述基團的烷基部分可被獨立地選自-O-和-NH-的1～2個基團插入；

R^g獨立地選自氫原子、C_1-20烷基、氨基C_2-20烷基或羥基C_2-20烷基，所述基團的烷基部分可被獨立地選自-O-和-NH-的1～3個基團插入；

Z³為甾基；

Z^a為C_1-5亞烷基；

Z^b為C_2-8亞烷基或C_2-8亞烯基，

其中，

當所述透明質酸衍生物不含X¹為-NR⁹-Z¹-Z²的式(I)表示的重復單元時，所述透明質酸衍生物還含有式(II)表示的重復單元，

式中，R^1a、R^2a、R^3a和R^4a獨立地選自氫原子、C_1-6烷基、甲酰基、和C_1-6烷基羰基；

R^5a為氫原子、甲酰基、或C_1-6烷基羰基；

X²為-NR⁹-Z¹-Z²,其中R⁹、Z¹和Z²如上述所定義的。