[發(fā)明專利]貼劑

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201380045612.6
• 申請日: 2013-09-02
• 公開（公告）號(hào): CN104602687A
• 公開（公告）日: 2015-05-06
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 川村尚久;澤田英范
• 申請（專利權(quán)）人: 尼普洛外用藥品株式會(huì)社
• 主分類號(hào): A61K31/27
• 分類號(hào): A61K31/27;A61K9/70;A61K47/32;A61K47/34;A61P25/28
• 代理公司: 北京市金杜律師事務(wù)所 11256
• 代理人: 楊宏軍

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及貼劑。

背景技術(shù)

卡巴拉汀(rivastigmine)作為抑制阿爾茨海默型癡呆癥癥狀的發(fā)展的藥物而為人們知曉。包含卡巴拉汀的制劑在例如專利文獻(xiàn)1及2中已有記載。此外，作為包含卡巴拉汀的制劑，已市售有含有卡巴拉汀的貼劑(商品名：Exelon(注冊商標(biāo)))。

現(xiàn)有技術(shù)文獻(xiàn)

專利文獻(xiàn)

專利文獻(xiàn)1：日本專利第3820103號(hào)公報(bào)

專利文獻(xiàn)2：日本特表2009-517468號(hào)公報(bào)

發(fā)明內(nèi)容

但是，對于現(xiàn)有的含有卡巴拉汀的貼劑而言，難以對包含卡巴拉汀的藥物層賦予粘合性，因此，需要在藥物層之外另行設(shè)置粘合層。此外，對于具有由支承體、藥物層、粘合劑層等構(gòu)成的3層以上的層合結(jié)構(gòu)的貼劑而言，由于藥物與粘合劑等的相容性不充分等原因，在藥物的利用效率(卡巴拉汀的皮膚透過性等)方面也有改善的余地。

此外，現(xiàn)有的含有卡巴拉汀的貼劑中，在常溫下使粘合劑層中以高濃度含有液體的卡巴拉汀是困難的，不僅如此，有時(shí)在粘合劑層中產(chǎn)生冷流(cold?flow)(粘合劑層在常溫等的環(huán)境下發(fā)生軟化或者流動(dòng)變形的現(xiàn)象)。如果產(chǎn)生冷流，則粘合劑層溢出至貼劑的外側(cè)，結(jié)果，貼劑粘貼在包裝袋內(nèi)，可能產(chǎn)生貼劑不容易從包裝袋中取出等問題。

本發(fā)明是鑒于上述情況而完成的，其目的在于提供一種含有卡巴拉汀的貼劑，所述貼劑的卡巴拉汀的皮膚透過性優(yōu)異，具有優(yōu)異的粘合性，并且不易產(chǎn)生冷流。

本發(fā)明的申請人發(fā)現(xiàn)，通過配合規(guī)定的丙烯酸系粘合劑作為含有卡巴拉汀的貼劑的成分，能夠解決上述問題，從而完成了本發(fā)明。具體而言，本發(fā)明提供如下所述的貼劑。

一種貼劑，具備支承體和位于所述支承體上的粘合劑層，其中，

所述粘合劑層至少包含卡巴拉汀及/或其藥學(xué)上可容許的鹽、和丙烯酸系粘合劑，

所述丙烯酸系粘合劑包含下述粘合劑(I)或粘合劑(II)，

粘合劑(I)：至少含有二丙酮丙烯酰胺作為構(gòu)成成分的丙烯酸系共聚物；

粘合劑(II)：至少含有(甲基)丙烯酸乙酰乙酰氧基烷基酯(acetoacetoxyalkyl(meth)acrylate)作為構(gòu)成成分的丙烯酸系共聚物。

如(1)所述的貼劑，其中，所述丙烯酸系粘合劑包含下述粘合劑(I)或粘合劑(II)，

粘合劑(I)：包含100質(zhì)量份的下述丙烯酸系共聚物(A)、及0.1～30質(zhì)量份的下述丙烯酸系共聚物(B)或者0.05～2質(zhì)量份的多胺化合物的樹脂混合物，

丙烯酸系共聚物(A)：含有(甲基)丙烯酸烷基酯作為主要的單體成分、含有3～45質(zhì)量％的二丙酮丙烯酰胺作為必需單體成分、且不含游離羧基的丙烯酸系共聚物，

丙烯酸系共聚物(B)：含有(甲基)丙烯酸烷基酯作為主要的單體成分、側(cè)鏈含有伯氨基及/或羧酰肼基(carboxyhydrazide?group)、且不含游離羧基的丙烯酸系共聚物；

粘合劑(II)：(甲基)丙烯酸乙酰乙酰氧基烷基酯和能與所述(甲基)丙烯酸乙酰乙酰氧基烷基酯共聚的1種或2種以上的乙烯基單體的共聚物，所述共聚物不含游離羧基。

如(1)或(2)所述的貼劑，其中，所述貼劑僅由所述支承體及所述粘合劑層形成。

如(1)或(2)所述的貼劑，其中，所述粘合劑層為單層。

如(1)～(4)中任一項(xiàng)所述的貼劑，用于治療或預(yù)防阿爾茨海默型癡呆癥。

根據(jù)本發(fā)明，能夠提供一種含有卡巴拉汀的貼劑，所述貼劑的卡巴拉汀的皮膚透過性優(yōu)異，具有優(yōu)異的粘合性，并且不易產(chǎn)生冷流。

附圖說明

[圖1]是表示本發(fā)明的實(shí)施例的貼劑中的卡巴拉汀的累積皮膚透過量的圖。

[圖2]是表示本發(fā)明的實(shí)施例的貼劑的皮膚刺激性的圖。

[圖3]是表示本發(fā)明的實(shí)施例的貼劑的耐冷流試驗(yàn)結(jié)果的圖。

具體實(shí)施方式

以下，對本發(fā)明的實(shí)施方式進(jìn)行具體說明。

本發(fā)明提供一種貼劑，其具有支承體和粘合劑層，所述粘合劑層位于所述支承體上，并且包含卡巴拉汀等規(guī)定成分。通過將設(shè)置于支承體上的粘合劑層粘附在皮膚上，粘合劑層中的卡巴拉汀從粘合劑層被吸收至皮膚中，能夠取得所期望的治療效果。以下，對本發(fā)明的貼劑的各構(gòu)成進(jìn)行說明。

[粘合劑層]

本發(fā)明的粘合劑層至少包含卡巴拉汀及/或其藥學(xué)上可容許的鹽、和下文所述的丙烯酸系粘合劑。

(卡巴拉汀)