[發(fā)明專利]作為組織轉(zhuǎn)谷氨酰胺酶的抑制劑的吡啶酮衍生物

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201380045325.5
• 申請(qǐng)日: 2013-07-12
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN104603109B
• 公開(kāi)（公告）日: 2017-07-28
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: C·比克德;U·格拉赫;M·希爾斯;R·帕斯特納克;J·韋伯
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 策迪拉有限公司
• 主分類號(hào): C07D213/75
• 分類號(hào): C07D213/75;C07D401/12;C07D405/12;C07D409/12;C07D413/12;C07D417/12;C07D493/10;A61K31/4412;A61K31/443;A61K31/4545;A61K31/4436;A61K31/4439
• 代理公司: 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所11038
• 代理人: 徐達(dá)

1.下述通式(I)的化合物：

其中

Z代表-CH₃，-CH₂CH₃，-CH₂CH₂CH₃，-CH(CH₃)₂，-C₄H₉，-OCH₃，-OCH₂CH₃，-OCH₂CH₂CH₃，-OCH(CH₃)₂，-OC₄H₉,或-OCH₂-Ph，

E¹代表-CO-或-SO₂-，

E²代表-CO-或-SO₂-，

R*代表下述殘基之一：-H，-CH₃，-C₂H₅，-C₃H₇，-CH(CH₃)₂,或-C₄H₉，

R^#代表下述殘基之一：

-NYY’,

Y’代表-H；

Y代表-CH₂R¹，-CHR¹-CH₂R²，-CHR¹-CHR²-CH₂R³，-CHR¹-CHR²-CHR³-CH₂R⁴或-CHR¹-CHR²-CHR³-CHR⁴-CH₂R⁵；

R¹至R⁵相互獨(dú)立地代表：-H，-CH₃，-C₂H₅，-CH₂-CH(CH₃)₂，-N(CH₃)₂，-N(C₂H₅)₂，-COOH，-COOCH₃，-C(CH₃)₃，

R¹¹至R¹³相互獨(dú)立地代表-H，-CH₃，-CH₂CH₃，-CH₂CH₂CH₃，-CH(CH₃)₂,或-CF₃，

R¹⁹是-C₂H₅，

X代表-CR⁷R⁸R⁹，-CHR⁷-CH₂R⁸，-O-CR⁷R⁸R⁹，

R⁷至R¹⁰相互獨(dú)立地代表-H，-OH，-COOH，-SO₂NH₂，-CH₃，-CH₂CH₃，-CH₂CH₂CH₃，-CH(CH₃)₂，-CH₂CH₂CH₂CH₃，-CF₃，-NH-CO-NH₂，-NH_2*HOOCCF₃或-NH₂，

R¹⁴至R¹⁶相互獨(dú)立地代表-H，-F，-Cl，-Br，-I,或-CH₃，和

R¹⁷和R²⁰代表-CH₃，-CH₂CH₃，-CH₂CH₂CH₃，-CH(CH₃)₂，-CH₂CH₂CH₂CH₃；

以及上述化合物的立體異構(gòu)形式，互變異構(gòu)體，和藥學(xué)上可接受的鹽。