[發明專利]通過膽固醇生物合成抑制劑的雌激素受體β的誘導和治療癌癥的方法在審
| 申請號: | 201380045088.2 | 申請日: | 2013-06-27 |
| 公開(公告)號: | CN104717967A | 公開(公告)日: | 2015-06-17 |
| 發明(設計)人: | S.海德;梁亞云 | 申請(專利權)人: | 密蘇里大學學監 |
| 主分類號: | A61K31/5685 | 分類號: | A61K31/5685;A61K31/56;A61P35/00 |
| 代理公司: | 中國專利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 初明明;楊思捷 |
| 地址: | 美國密*** | 國省代碼: | 美國;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 通過 膽固醇 生物 合成 抑制劑 雌激素 受體 誘導 治療 癌癥 方法 | ||
1.?一種在受試者中治療癌癥的方法,包括:
i)?給予足以在癌細胞中誘導ERβ的量的膽固醇生物合成抑制劑;和
ii)?給予治療有效量的選擇性或非選擇性ERβ激動劑;
其中這些步驟可順序地或同時地進行。
2.?權利要求1的方法,其中膽固醇生物合成抑制劑是OSC的抑制劑。
3.?權利要求2的方法,其中OSC的抑制劑是Ro?48-8071。
4.?權利要求1的方法,其中癌癥是乳腺癌。
5.?權利要求4的方法,其中癌癥是ERβ-陰性乳腺癌。
6.?權利要求6的方法,其中癌癥是三-陰性乳腺癌。
7.?權利要求1的方法,其中癌癥是卵巢癌。
8.?權利要求1的方法,其中癌癥是前列腺癌。
9.?權利要求1的方法,其中癌癥是肺癌。
10.?權利要求1-9中任一項的方法,其中ERβ激動劑是選擇性ERβ激動劑。
11.?權利要求1-9中任一項的方法,其中ERβ激動劑選自3β-雌二醇、DPN、芹菜素、ERB-041、FERB-033、甘草素和WAY-00005。
12.?權利要求1的方法,其還包括給予抗激素。
13.?權利要求12的方法,其中所述抗激素是抗雌激素。
14.?權利要求13的方法,其中抗雌激素選自他莫昔芬和氟維司群。
15.?一種在受試者中治療癌癥的方法,包括:
i)?給予足以在癌細胞中誘導ERβ的量的膽固醇生物合成抑制劑;和
ii)?給予治療有效量的抗激素;
其中這些步驟可順序地或同時地進行。
16.?權利要求15的方法,其中膽固醇生物合成抑制劑是OSC的抑制劑。
17.?權利要求16的方法,其中OSC的抑制劑是Ro?48-8071。
18.?權利要求15的方法,其中癌癥是乳腺癌。
19.?權利要求18的方法,其中癌癥是ERβ-陰性乳腺癌。
20.?權利要求19的方法,其中癌癥是三-陰性乳腺癌。
21.?權利要求15的方法,其中癌癥是卵巢癌。
22.?權利要求15的方法,其中癌癥是前列腺癌。
23.?權利要求15的方法,其中癌癥是肺癌。
24.?權利要求15-23中任一項的方法,其中抗激素是抗雌激素。
25.?權利要求24的方法,其中抗雌激素選自他莫昔芬和氟維司群。
26.?一種治療對化學療法有響應的疾病的方法,包括:
i)?給予足以在癌細胞中誘導ERβ的量的膽固醇生物合成抑制劑;和
ii)?給予亞治療量的化療藥物;
其中這些步驟可順序地或同時地進行。
27.?權利要求26中的方法,其中膽固醇生物合成抑制劑是OSC的抑制劑。
28.?權利要求27的方法,其中OSC的抑制劑是Ro?48-8071。
29.?權利要求26的方法,其中所述疾病是癌癥。
30.?權利要求26的方法,其中化療藥物選自多柔比星和多西他賽。
31.?一種藥用組合物,其包含膽固醇抑制劑和選擇性或非選擇性ERβ激動劑。
32.?權利要求31的藥用組合物,其中膽固醇抑制劑是膽固醇生物合成的抑制劑。
33.?權利要求32的藥用組合物,其中膽固醇生物合成的抑制劑是OSC的抑制劑。
34.?權利要求33的藥用組合物,其中OSC的抑制劑是Ro?48-8071。
35.?權利要求31-34中任一項的藥用組合物,其中ERβ激動劑是選擇性ERβ激動劑。
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