[發(fā)明專利]1?(5′?(5?(3，5?二氯?4?氟苯基)?5?(三氟甲基)?4，5?二氫異噁唑?3?基)?3′H?螺[氮雜環(huán)丁烷?3，1′?異苯并呋喃]?1?基)?2?(甲基磺酰基)乙酮的晶型

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201380044821.9
• 申請日: 2013-08-28
• 公開（公告）號: CN104812758B
• 公開（公告）日: 2017-05-03
• 發(fā)明（設(shè)計）人: D·比倫;M·J·伯徹米爾;R·J·萬德羅斯特
• 申請（專利權(quán)）人: 碩騰服務(wù)有限責任公司
• 主分類號: C07D491/107
• 分類號: C07D491/107;A61P33/00;A61K31/4155
• 代理公司: 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所11038
• 代理人: 于巧玲

1.(S)-1-(5'-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3'H-螺[氮雜環(huán)丁烷-3,1'-異苯并呋喃]-1-基)-2-(甲基磺酰基)乙酮的晶型A，其表現(xiàn)出：X-射線衍射圖具有以度數(shù)2θ±0.2°表示的在4.70、9.39、14.10、15.70、17.18、18.83、19.12、20.07、20.97、21.42、22.03、22.54、23.62和28.42下的特征性峰。

2.組合物，包含治療有效量的晶型A，其為(S)-1-(5'-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3'H-螺[氮雜環(huán)丁烷-3,1'-異苯并呋喃]-1-基)-2-(甲基磺酰基)乙酮，及醫(yī)藥學(xué)上或獸醫(yī)學(xué)上可接受的賦形劑、稀釋劑、載劑或其混合物，其中晶型A表現(xiàn)出：X-射線衍射圖具有以度數(shù)2θ±0.2°表示的在4.70、9.39、14.10、15.70、17.18、18.83、19.12、20.07、20.97、21.42、22.03、22.54、23.62和28.42下的特征性峰。

3.權(quán)利要求2的組合物，其還包含阿巴克丁、司拉克丁、莫昔克丁、伊維菌素、因滅汀、多拉克丁、依立諾克丁、噻嘧啶、阿米曲士、阿苯達唑、坎苯達唑、芬苯達唑、氟苯達唑、甲苯達唑、非班太爾、八縮酚酸肽、奧芬達唑、奧苯達唑、副梅花狀青霉酰胺、帕苯達唑、吡喹酮、噻苯達唑、四咪唑、三氯苯達唑、左旋咪唑、奧克太爾、雙苯氟脲、莫侖太爾、米爾倍霉素、米爾倍霉素肟、得米地曲、二乙基氨基甲吖嗪、芬普尼、烯蟲乙酯、烯蟲炔酯、烯蟲酯、氰氟蟲腙、氯硝柳胺、撲滅司林、除蟲菊酯、吡丙醚、艾克敵、氨基乙腈衍生物或其任何混合物。

4.晶型A的化合物在制備用于治療有此需要的動物的寄生蟲感染的藥物中的用途，其中晶型A的化合物是(S)-1-(5'-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3'H-螺[氮雜環(huán)丁烷-3,1'-異苯并呋喃]-1-基)-2-(甲基磺酰基)乙酮，其中晶型A表現(xiàn)出：X-射線衍射圖具有以度數(shù)2θ±0.2°表示的在4.70、9.39、14.10、15.70、17.18、18.83、19.12、20.07、20.97、21.42、22.03、22.54、23.62和28.42下 的特征性峰。

5.權(quán)利要求4的用途，其還包括施用選自以下的至少一種另外的獸醫(yī)學(xué)藥劑：阿巴克丁、司拉克丁、莫昔克丁、伊維菌素、因滅汀、多拉克丁、依立諾克丁、噻嘧啶、阿米曲士、阿苯達唑、坎苯達唑、芬苯達唑、氟苯達唑、甲苯達唑、非班太爾、八縮酚酸肽、奧芬達唑、奧苯達唑、副梅花狀青霉酰胺、帕苯達唑、吡喹酮、噻苯達唑、四咪唑、三氯苯達唑、左旋咪唑、奧克太爾、雙苯氟脲、莫侖太爾、米爾倍霉素、米爾倍霉素肟、得米地曲、二乙基氨基甲吖嗪、芬普尼、烯蟲乙酯、烯蟲炔酯、烯蟲酯、氰氟蟲腙、氯硝柳胺、撲滅司林、除蟲菊酯、吡丙醚、艾克敵、氨基乙腈衍生物或其任何混合物。

6.權(quán)利要求4或5的用途，其中所述動物為伴侶動物或家畜，并且施用為口服、局部或通過注射進行。