[發(fā)明專利]含有藥物的中空顆粒在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201380044411.4 | 申請日： | 2013-08-20 |
| 公開（公告）號： | CN104540499A | 公開（公告）日： | 2015-04-22 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 木挽光昭;落合康 | 申請（專利權(quán)）人： | 大日本住友制藥株式會社 |
| 主分類號： | A61K9/50 | 分類號： | A61K9/50;A61K9/14;A61K47/32;A61K47/34;A61K47/38 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 陳巍;劉力 |
| 地址： | 日本大阪*** | 國省代碼： | 日本;JP |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 含有 藥物 中空 顆粒 | ||
1.?中空顆粒，其中所述顆粒由殼和空腔組成，且所述殼包含藥物和聚合物，且所述空腔相對于整個顆粒的體積比為1%至50%。
2.?根據(jù)權(quán)利要求1所述的中空顆粒，所述中空顆粒具有不小于15?μm的殼厚度。
3.?根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的中空顆粒，其中所述空腔具有不小于10?μm的直徑。
4.?根據(jù)權(quán)利要求1-3中的任一項所述的中空顆粒，其中所述用作起始原料的聚合物的平均粒度不小于用作起始原料的藥物的平均粒度的10倍。
5.?根據(jù)權(quán)利要求1-4中的任一項所述的中空顆粒，相對于每100重量%的中空顆粒，所述中空顆粒具有0.1?-?96重量%的藥物含量。
6.?根據(jù)權(quán)利要求1-5中的任一項所述的中空顆粒，相對于每100重量%的中空顆粒，所述中空顆粒具有4?-?50重量%的聚合物含量。
7.?根據(jù)權(quán)利要求1-6中的任一項所述的中空顆粒，其中所述聚合物是選自以下的一種或更多種：水溶性聚合物、水不溶性聚合物、腸可溶性聚合物、胃可溶性聚合物和可生物降解的聚合物。
8.?根據(jù)權(quán)利要求7所述的中空顆粒，其中所述聚合物包括水溶性聚合物。
9.?根據(jù)權(quán)利要求7所述的中空顆粒，其中所述聚合物是選自以下的一種或更多種：水不溶性聚合物、腸可溶性聚合物、胃可溶性聚合物和可生物降解的聚合物。
10.?根據(jù)權(quán)利要求7或8所述的中空顆粒，其中所述水溶性聚合物選自：甲基纖維素、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、羥乙基纖維素、羥基甲基纖維素、羧甲纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、共聚維酮、聚乙二醇、聚乙烯醇-丙烯酸-甲基丙烯酸甲酯共聚物、乙酸乙烯酯-乙烯基吡咯烷酮共聚物、聚乙烯醇-聚乙二醇-接枝共聚物、預(yù)凝膠化淀粉、糊精、葡聚糖、支鏈淀粉、藻酸、明膠、果膠、以及其一種或更多種的混合物。
11.?根據(jù)權(quán)利要求7或9所述的中空顆粒，其中所述水不溶性聚合物選自：乙基纖維素、乙酰基纖維素、甲基丙烯酸氨基烷基酯共聚物RS、丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物分散體、乙酸乙烯酯樹脂、以及其一種或更多種的混合物。
12.?根據(jù)權(quán)利要求7或9所述的中空顆粒，其中所述腸可溶性聚合物選自：醋酸羥丙基甲基纖維素琥珀酸酯、羥丙基甲基纖維素鄰苯二甲酸酯、甲基丙烯酸共聚物L、甲基丙烯酸共聚物LD、干燥的甲基丙烯酸共聚物LD、甲基丙烯酸共聚物S、甲基丙烯酸-丙烯酸正丁基酯共聚物、以及其一種或更多種的混合物。
13.?根據(jù)權(quán)利要求7或9所述的中空顆粒，其中所述胃可溶性聚合物選自：聚乙烯基縮醛二乙基氨基乙酸酯、甲基丙烯酸氨基烷基酯共聚物E、以及其一種或更多種的混合物。
14.?根據(jù)權(quán)利要求7或9所述的中空顆粒，其中所述可生物降解的聚合物選自：聚乳酸、聚乙醇酸、聚己內(nèi)酯及其共聚物、骨膠原、甲殼質(zhì)、脫乙酰殼多糖、以及其一種或更多種的混合物。
15.?根據(jù)權(quán)利要求1-14中的任一項所述的中空顆粒，其中所述構(gòu)成殼的組合物進一步包含其它添加劑。
16.?根據(jù)權(quán)利要求15所述的中空顆粒，其中所述其它添加劑選自：填充劑、粘合劑、甜味劑、矯味劑、氣味掩蔽劑、香料、流化劑、抗靜電劑、著色劑、崩解劑、潤滑劑、塑化劑、抗凝血劑和包衣劑。
17.?根據(jù)權(quán)利要求15或16所述的中空顆粒，其中用作起始原料的藥物和其它添加劑的混合粉末的平均粒度不超過用作起始原料的聚合物的平均粒度的1/10。
18.?根據(jù)權(quán)利要求1-17中的任一項所述的中空顆粒，其中所述中空顆粒具有1.0?-?1.5的長寬比。
19.?根據(jù)權(quán)利要求1-18中的任一項所述的中空顆粒，其中所述中空顆粒具有不小于2.0?MPa的顆粒殼強度。
20.?藥物組合物，其包含多個根據(jù)權(quán)利要求1-19中的任一項所述的中空顆粒。
21.?根據(jù)權(quán)利要求20所述的藥物組合物，其中所述中空顆粒具有不超過6的粒度分布寬度(D90/D10)。
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