[發明專利]用于疏水性組合物的可生物降解的藥物釋放系統

有效

• 申請號: 201380044335.7
• 申請日: 2013-06-27
• 公開（公告）號: CN104582733B
• 公開（公告）日: 2017-07-04
• 發明（設計）人: G·戈德里奧;C·羅貝熱
• 申請（專利權）人: 美蒂森
• 主分類號: A61K47/34
• 分類號: A61K47/34;A61K31/445;A61K31/565;A61K31/57;A61K38/13
• 代理公司: 上海市華誠律師事務所31210
• 代理人: 湯國華

1.一種可生物降解的藥物釋放組合物，其包括：

(a)具有下式的可生物降解的三嵌段共聚物：

聚(乳酸)_v-聚(乙二醇)_w-聚(乳酸)_x

其中，v和x為范圍在24-682的重復單元數，w為范圍在4-273的重復單元數，并且v＝x或v≠x；和

(b)具有下式的可生物降解的二嵌段共聚物：

甲氧基聚(乙二醇)_y-聚(乳酸)_z

其中，y為范圍在3-45的重復單元數，z為范圍在7-327的重復單元數，其中在所述可生物降解的藥物組合物中，可生物降解的三嵌段共聚物(a)與可生物降解的CA二嵌段共聚物(b)的比率為3:2至1:19；以及

(c)至少一種藥學上的疏水性有效成分，其中所述至少一種藥學上的疏水性有效成分以21.1wt％至40wt％的量存在。

2.如權利要求1所述的可生物降解的藥物釋放組合物，其中，所述至少一種藥學上的疏水性有效成分的其中之一是基于利培酮、伊佛霉素、左炔諾孕酮、環孢霉素、孕酮、布比卡因或醋酸甲羥孕酮。

3.一種可生物降解的藥物釋放組合物，其包括：

(a)具有下式的可生物降解的三嵌段共聚物：

聚(乳酸)_v-聚(乙二醇)_w-聚(乳酸)_x

其中，v和x為范圍在24-682的重復單元數，w為范圍在4-273的重復單元數，v和x為乳酸基或乳酰基重復單元數，w為乙二醇重復單元數，并且v＝x或v≠x；和

(b)具有下式的可生物降解的二嵌段共聚物：

甲氧基聚(乙二醇)_y-聚(乳酸)_z

其中，y為范圍在3-45的重復單元數，z為范圍在7-327的重復單元數，y為乙二醇重復單元數，z為乳酸基或乳酰基重復單元數，其中在所述可生物降解的藥物組合物中，可生物降解的三嵌段共聚物(a)與可生物降解的CA二嵌段共聚物(b)的比率為3:2至1:19；以及

(c)至少一種藥學上的疏水性有效成分，其中所述至少一種藥學上的疏水性有效成分的含量是21.1wt％至40wt％。

4.如權利要求3所述的可生物降解的藥物組合物，其中，所述至少一種藥學上的疏水性有效成分的其中之一是利培酮、伊佛霉素、左炔諾孕酮、環孢霉素、孕酮、布比卡因或醋酸甲羥孕酮。

5.一種可生物降解的藥物釋放組合物，其包括：

(a)具有下式的可生物降解的三嵌段共聚物：

聚(乳酸)_v-聚(乙二醇)_w-聚(乳酸)_x

其中，v和x為范圍在24-682的重復單元數，w為范圍在4-273的重復單元數，并且v＝x或v≠x；

(b)具有下式的可生物降解的二嵌段共聚物：

甲氧基聚(乙二醇)_y-聚(乳酸)_z

其中，y為范圍在3-45的重復單元數，z為范圍在7-327的重復單元數，在所述可生物降解的藥物組合物中，可生物降解的三嵌段共聚物(a)與可生物降解的二嵌段共聚物(b)的比率為3:2至1:19；以及

(c)至少一種藥學上的疏水性有效成分，其中所述至少一種藥學上的疏水性有效成分是部分懸浮液。

6.如權利要求5所述的可生物降解的藥物釋放組合物，其中，所述至少一種藥學上的疏水性有效成分的其中之一是利培酮、伊佛霉素、左炔諾孕酮、環孢霉素、孕酮、布比卡因或醋酸甲羥孕酮。