[發(fā)明專利]哌啶基吡唑并吡啶衍生物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201380043286.5
• 申請日: 2013-06-13
• 公開（公告）號: CN104781257A
• 公開（公告）日: 2015-07-15
• 發(fā)明（設計）人: 小林英樹;大川信幸;高野大介;洼田秀樹;斧田敏雄;金子俊雄;荒井雅巳;寺坂直生
• 申請（專利權）人: 第一三共株式會社
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61K31/4545;A61K31/4709;A61K31/497;A61K31/501;A61K31/506;A61P3/06;A61P9/10;A61P13/12;A61P43/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 趙勝寶;萬雪松

1.?通式(I)表示的化合物或其藥理學上可接受的鹽：

[式1]

其中R表示任選取代的芳基(所述取代基為1-3個選自以下的相同或不同的基團：鹵素原子、C_1-6烷基、C_3-7環(huán)烷基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氰基、C_1-6烷氧基、C_3-7環(huán)烷氧基、苯基、C_2-7烷氧基羰基、芐氧基羰基、二(C_1-6烷基)氨基羰基和二(C_1-6烷基)氨基)或任選取代的雜芳基(所述雜芳基為任選與苯環(huán)進一步稠合的5元環(huán)或6元環(huán)；在所述雜芳基的環(huán)上的雜原子為1個或2個氮原子，并且所述環(huán)任選還含有一個氮原子、氧原子或硫原子；所述取代基為1個或2個選自以下的相同或不同的基團：鹵素原子、C_1-6烷基、C_3-7環(huán)烷基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氰基、C_1-6烷氧基、C_3-7環(huán)烷氧基、苯基、C_2-7烷氧基羰基、芐氧基羰基、二(C_1-6烷基)氨基羰基和二(C_1-6烷基)氨基；和所述雜芳基任選被一個任選取代的雜芳基進一步取代(所述雜芳基為任選與苯環(huán)進一步稠合的5元環(huán)或6元環(huán)；在所述雜芳基的環(huán)上的雜原子為1個或2個氮原子，并且所述環(huán)任選還含有一個氮原子、氧原子或硫原子；和所述取代基為1個或2個選自以下的相同或不同的基團：鹵素原子、C_1-6烷基、三氟甲基、氰基和C_1-6烷氧基))。

2.?權利要求1的化合物或其藥理學上可接受的鹽，其中R為取代的芳基(所述取代基為1個或2個選自以下的相同或不同的基團：氯原子、氟原子、C_1-3烷基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氰基和C_1-3烷氧基)。

3.?權利要求1的化合物或其藥理學上可接受的鹽，其中R為取代的苯基(所述取代基為1個或2個選自以下的相同或不同的基團：氯原子、二氟甲氧基、三氟甲氧基和氰基)。

4.?權利要求1的化合物或其藥理學上可接受的鹽，其中R為取代的苯基(所述取代基為1個或2個選自以下的相同或不同的基團：二氟甲氧基、三氟甲氧基和氰基)。

5.?權利要求1的化合物或其藥理學上可接受的鹽，其中R為取代的雜芳基(所述雜芳基為5元環(huán)或6元環(huán)；在所述雜芳基的環(huán)上的雜原子為一個氮原子，并且所述環(huán)任選還含有一個氮原子、氧原子或硫原子；所述取代基為1個或2個選自以下的相同或不同的基團：鹵素原子、C_1-3烷基、C_3-6環(huán)烷基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氰基、C_1-3烷氧基、C_2-4烷氧基羰基和芐氧基羰基；和所述雜芳基任選被一個取代的雜芳基進一步取代(所述雜芳基為5元環(huán)或6元環(huán)；在所述雜芳基的環(huán)上的雜原子為一個氮原子，并且所述環(huán)任選還含有一個氮原子、氧原子或硫原子；和所述取代基為1個或2個選自以下的相同或不同的基團：鹵素原子、C_1-3烷基、三氟甲基、氰基和C_1-3烷氧基))。

6.?權利要求1的化合物或其藥理學上可接受的鹽，其中R為取代的吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、噠嗪基、唑基或噻唑基(所述取代基為1個或2個選自以下的相同或不同的基團：氯原子、氟原子、C_1-3烷基、環(huán)丙基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氰基、C_1-3烷氧基、C_2-4烷氧基羰基和芐氧基羰基，并且所述吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、噠嗪基、唑基或噻唑基任選被一個取代的噻唑基進一步取代(所述取代基為氯原子、氟原子、C_1-3烷基、三氟甲基、氰基或C_1-3烷氧基))。

7.?權利要求1的化合物或其藥理學上可接受的鹽，其中R為取代的吡啶基(所述取代基為1個或2個選自以下的相同或不同的基團：氯原子、三氟甲基、二氟甲氧基和三氟甲氧基)。