[發明專利]抗細菌化合物有效
| 申請號: | 201380042274.0 | 申請日: | 2013-08-09 |
| 公開(公告)號: | CN104981466B | 公開(公告)日: | 2019-06-14 |
| 發明(設計)人: | J.E.G.貴勒蒙特;D.F.A.蘭科伊斯;M.M.S.莫特;W.M.A.巴勒曼斯;S.F.W.維德納;D.C.麥戈旺;A.考爾 | 申請(專利權)人: | 愛爾蘭詹森科學公司 |
| 主分類號: | C07D401/06 | 分類號: | C07D401/06;C07D401/12;C07D401/14;C07D405/12;C07D409/14;C07D417/14;C07D471/04;C07D471/14;C07D498/04;C07D498/14;C07D519/00;A61K31/551;A61 |
| 代理公司: | 中國專利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 趙勝寶;黃希貴 |
| 地址: | 愛爾蘭*** | 國省代碼: | 愛爾蘭;IE |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 新型 細菌 化合物 | ||
1.一種具有化學式(I)的化合物
其中
鄰近X的鍵表示一個單鍵或雙鍵,
當代表一個雙鍵時,那么X代表C(R4),該R4為-T1-R20;
當代表一個單鍵時,那么X代表N(R4),該R4為-T1-R20;
R1是氫;
R2是氫;
R3是氫;
除C(R4)和N(R4)外,其它R4代表氫;
T1代表一個直接鍵;
R20代表芳基或雜芳基,其任選地被一個或多個Y2取代基取代;
Rx代表:
(i)
其中
Xx代表C(H)或C(Ry1);
Ry1代表一個至三個可任選的取代基,各自獨立地選自氫、-CN、-O-C1-6烷基或C1-6烷基;
Ry2和Ry3各自獨立地代表氫或-Q1-R5;
Q1代表-C(O)-;
R5代表C1-6烷基,其任選地被一個或多個取代基取代,這些取代基獨立選自=O和Q2;芳基或雜芳基,其中后面的兩個基團任選地被一個或多個取代基取代,這些取代基選自Q3;
Q2代表-OC1-6烷基或雜芳基;
Q3代表鹵素、-O-C1-6烷基或C1-6烷基;
或R5代表
(ii)
其中
Xx代表C(H);
Z1代表-X1-O-X1a-或-X2-N(Rz3)-X2a-;
X1和X2獨立地代表一個直接鍵、-C(O)-或-C(Rz4)(Rz5)-;
X1a和X2a獨立地代表一個直接鍵或-V1-C(Rz1)(Rz2)-;
V1代表一個直接鍵或-C(O)-;
Rz1、Rz2、Rz3、Rz4和Rz5獨立地代表氫、C1-6烷基,或雜環烷基;
(iii)
其中
Xx代表C(H);
Z2代表-C(Rz6)(Rz7)-或-C(O)-;
Z3代表一個直接鍵,由此形成一種7元環;或-CH2-,由此形成一種8元環;
環A代表任選地包含一個、兩個或三個雙鍵并且因此為芳香族的或非-芳香族的,并且除了必須的N外,任選地包含另外的一個至三個雜原子選自N、O和S的5元或6元環,并且該環任選地被一個或多個取代基取代,這些取代基各自獨立地選自Rz8;
Rz6和Rz7獨立代表氫;
Rz8代表氫或任選地被一個或多個取代基取代的C1-6烷基,這些取代基選自=O和-OC1-4烷基;
Y2代表-OC1-6烷基或C1-6烷基;
雜環烷基代表非芳香族的單環的雜環烷基,其中至少一個原子是選自N、O和S的雜原子;
芳基代表C6-12芳基;
雜芳基代表具有5-10元、包含一個或多個選自N、O和S的雜原子的芳香族基團,
或其藥學上可接受的鹽。
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