[發明專利]聚合物顆粒的水分散體，包含該水分散體的成膜組合物及其用途

有效

• 申請號: 201380042121.6
• 申請日: 2013-06-07
• 公開（公告）號: CN104684532B
• 公開（公告）日: 2017-04-26
• 發明（設計）人: L·萊布勒;F·圖爾尼爾哈克;A·特里弗塔里杜;E-M·洛伊施納;S·奧古斯特;J-M·佩爾諾
• 申請（專利權）人: 維瓦特什公司;國家科學研究中心;法國巴黎市立高等工業物理化學學院
• 主分類號: A61K8/04
• 分類號: A61K8/04;A61K8/81;A61K9/10;A61K9/70;A61K47/32;C08F265/06;C08J5/18;B01F17/28;B01F17/30
• 代理公司: 北京市金杜律師事務所11256
• 代理人: 孟凡宏,金惠淑

1.一種多相聚合物顆粒的水分散體，其中聚合物顆粒包含至少兩個不同的相：

-內相，由一種玻璃態轉化溫度(Tg₁)小于20℃的軟性聚合物P₁形成，

-外相，由一種玻璃態轉化溫度(Tg₂)大于60℃的硬性聚合物P₂形成，所述分散體包含選自氨基酸衍生物的表面活性劑，其中聚合物P₁是由交聯劑存在下的聚合形成,其中聚合物P₂包含按重量計至少95％的由疏水性單體聚合得到的單元。

2.如權利要求1所述的水分散體，其特征在于多相聚合物顆粒基本上為球形以及其直徑為15到300納米。

3.如權利要求1或2所述的水分散體，其特征在于聚合物P₁占顆粒重量的60％到90％，聚合物P₂占顆粒重量的10％到40％。

4.如權利要求1或2所述的水分散體，其特征在于聚合物P₁包含：

-按重量計90％到99.5％的由選自組(I)的至少一種單體的聚合得到的單元，所述組(I)包括(甲基)丙烯酸的C₁-C₁₆烷基酯，甲基丙烯酸的羥烷基酯，直鏈或支鏈羧酸的乙烯基酯，苯乙烯，烷基苯乙烯，鹵代烷基苯乙烯，(甲基)丙烯酰胺，丙烯腈，氯乙烯，(甲基)丙烯酸和他們的衍生物，含酸性或堿性官能團的單體，硅烷化(甲基)丙烯酸或乙烯基單體，包含乙酰乙酸基團的單體，以及它們的混合物，以及

-按重量計0.5％到10％的由交聯劑聚合得到的單元。

5.如權利要求4所述的水分散體，其特征在于交聯劑選自組(II)，其包含：一元羧酸或二羧酸的烯丙基酯或C₁-C₁₆烷基酯，共軛二烯烴，聚(甲基)丙烯酸多元醇酯，聚乙烯苯，以及聚烯丙基衍生物，以及它們的混合物。

6.如權利要求1或2所述的水分散體，其特征在于聚合物P₂包含按重量計95％到99.5％的由選自權利要求4所定義的組(I)的至少一個單體聚合的單元。

7.如權利要求4所述的水分散體，其特征在于聚合物P₁的組(I)中的單體選自丙烯酸丁酯、甲基丙烯酸甲酯及其混合物。

8.如權利要求5所述的水分散體，其特征在于聚合物P₁的組(II)中的交聯劑選自馬來酸二烯丙酯、馬來酸二甲酯、1,4-丁二醇二丙烯酸酯及其混合物。

9.如權利要求6所述的水分散體，其特征在于聚合物P₂的組(I)中的單體是甲基丙烯酸甲酯。

10.如權利要求1或2所述的水分散體，其特征在于聚合物P₂包含按重量計100％的由疏水性單體聚合得到的單元。

11.如權利要求1或2所述的水分散體，其特征在于氨基酸衍生的表面活性劑選自肌氨酸衍生物和谷氨酸衍生物。

12.如權利要求11所述的水分散體，其特征在于氨基酸衍生的表面活性劑選自：N-月桂酰谷氨酸鈉、N-椰油酰谷氨酸二鈉、N-椰油酰谷氨酸鈉、N-月桂酰肌氨酸鈉、N-肉豆蔻酰肌氨酸鈉、N-椰油酰基肌氨酸鈉、N-油酰肌胺酸鈉和N-月桂酰肌氨酸鈉及其混合物。

13.如權利要求1或2所述的水分散體，其特征在于基于水分散體干物質的重量，表面活性劑的濃度按重量計為0.1％到5％。

14.如權利要求1或2所述的水分散體，其特征在于水分散體的pH值大于所使用的表面活性劑的pKa一個單位。

15.如權利要求1或2所述的水分散體，其特征在于其包含選自抗細菌劑、殺菌劑、抗病毒劑、抗真菌劑、止痛劑、消炎藥、促進愈合的藥劑、保濕劑、脫色劑、角質溶解劑、重構劑、麻醉劑、防曬劑的活性劑。

16.如權利要求15所述的水分散體，其特征在于活性劑被加入到多相聚合物顆粒的內相或外相中。

17.成膜組合物，其特征在于包含生理上可接受的介質，和權利要求1到16任一項所述的多相聚合物顆粒的水分散體。