[發(fā)明專利]咪唑并[2，1?b]噻唑衍生物、其制備及作為藥物的用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201380041504.1
• 申請日: 2013-07-04
• 公開（公告）號: CN104520304B
• 公開（公告）日: 2017-02-22
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 瑪麗亞·德拉斯艾米塔斯·阿爾卡爾德-佩斯;喬斯-路易斯·迪亞斯-費爾南德斯;瑪麗亞·德拉斯諾伊斯·梅斯基達-埃斯特韋斯;勞拉·帕洛瑪-羅梅烏
• 申請（專利權(quán)）人: 埃斯特韋實驗室有限公司
• 主分類號: C07D513/04
• 分類號: C07D513/04;A61K31/429;A61P29/00
• 代理公司: 北京集佳知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司11227
• 代理人: 鄭斌,彭鯤鵬

1.通式(I)化合物或其可藥用鹽、異構(gòu)體、前藥或溶劑合物：

其中

R_a和R_b獨立地表示被鹵素或者支鏈或非支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少被單取代的烷基C_1-6任選取代的5或6元芳基；具有選自N、O或S的至少一個雜原子作為環(huán)成員的被鹵素或者支鏈或非支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少被單取代的烷基C_1-6任選取代的5或6元雜芳基；或以下部分：

前提是R_a和R_b中一個表示該部分，并且另一個表示被鹵素或者支鏈或非支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少被單取代的烷基C_1-6任選取代的5或6元芳基；或具有選自N、O或S的至少一個雜原子作為環(huán)成員的被鹵素或者支鏈或非支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少被單取代的烷基C_1-6任選取代的5或6元雜芳基，

A為C或O；

B為C或N；

R₁和R₂獨立地表示H，或者R₁和R₂與橋連N一起形成5至7元雜環(huán)，其可具有選自N、O或S的至少一個額外雜原子并且可被支鏈或非支鏈的、飽和或不飽和的烷基C_1-6或者被經(jīng)烷基C_1-6、鹵素或OH基團任選取代的芳基任選取代；

n為0、1或2；

m為0、1、2、3或4；

前提是當(dāng)A為O時，m不為0；并且

前提是當(dāng)B表示C且R_b表示被鹵素取代的苯基時，R_a不能表示以下部分：

其中R₁和R₂與橋連N一起形成哌嗪。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其具有通式(Ia)：

其中R_a、R₁、R₂、A、B、n和m具有與權(quán)利要求1中相同的含義。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其具有通式(Ib)：

其中R_b、R₁、R₂、A、B、n和m具有與權(quán)利要求1中相同的含義。

4.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項所述的化合物，其中R_a或R_b表示選自以下的基團：

其中R_c表示H、C_1-6烷基、鹵素或-OR’基團，其中R’表示直鏈或支鏈的C_1-6烷基。

5.根據(jù)權(quán)利要求1至4中任一項所述的化合物，其中R₁和R₂與橋連N一起形成選自以下的基團：

其中R_d表示H、C_1-6烷基或被C_1-6烷基、鹵素或-OH基團任選取代的苯基。

6.根據(jù)權(quán)利要求1至5中任一項所述的化合物，其中A為C且m和n兩者均為0。

7.根據(jù)權(quán)利要求1至5中任一項所述的化合物，其中A為O，n為1且m為2。