[發明專利]包含COX抑制劑的透皮制劑

有效

• 申請號: 201380040919.7
• 申請日: 2013-07-31
• 公開（公告）號: CN104768530B
• 公開（公告）日: 2018-08-21
• 發明（設計）人: E·米庫拉希克;T·斯派特斯;A·斯扎卡利尼辛卡
• 申請（專利權）人: 埃吉斯藥物私人有限公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K47/32;A61K31/415
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 吳宗頤

1.施用于皮膚的藥物組合物，為混懸凝膠形式，包含∶

選擇性COX-2抑制劑，形成多個固體顆粒；

增溶劑，所述增溶劑為聚(乙二醇)-嵌段-聚(丙二醇)-嵌段-聚(乙二醇)；

潤濕劑；

凝膠形成劑；

至少一種揮發性硅氧烷試劑，所述揮發性硅氧烷試劑包括六甲基二硅氧烷和十甲基環戊硅氧烷，其涂布所述選擇性COX-2抑制劑顆粒；和

滲透促進劑，所述滲透促進劑為薄荷醇；

其中所述涂布的固體顆粒分散在所述組合物中。

2.權利要求1的組合物，其特征在于，所述增溶劑的濃度為5-10重量％。

3.權利要求1的組合物，其特征在于，所述選擇性COX-2抑制劑的濃度為0.5-6重量％。

4.權利要求1的組合物，其特征在于，所述選擇性COX-2抑制劑為塞來考昔。

5.權利要求1的組合物，其特征在于，所述增溶劑的HLB值在14至20之間。

6.權利要求1的組合物，其特征在于，所述潤濕劑是聚乙二醇。

7.權利要求1的組合物，其特征在于，所述潤濕劑是10重量％的量的聚乙二醇1000。

8.權利要求1的組合物，其特征在于，所述凝膠形成劑是聚合的丙-2-烯酸。

9.權利要求8的組合物，其特征在于，所述凝膠形成劑被氫氧化鈉溶液中和。

10.權利要求1的組合物，其特征在于，所述揮發性硅氧烷試劑的量為4-10重量％。

11.權利要求1的組合物，其特征在于，所述滲透促進劑的存在量為1.0-2.0％。

12.權利要求1的組合物，其特征在于，所述凝膠是水性的。

13.權利要求1的組合物，其包含5％的量的六甲基二硅氧烷和5％的量的十甲基環戊硅氧烷作為揮發性硅氧烷試劑。

14.權利要求1的組合物，其包含：

2％的量的塞來考昔；

1％的量的薄荷醇；

5％的量的聚乙二醇十六烷基醚；

10％的量的聚乙二醇1000；

0.5％的量的聚合的丙-2-烯酸酯；

1％的量的10％NaOH溶液；

5％的量的六甲基二硅氧烷；

5％的量的十甲基環戊硅氧烷；和

凈化水。