[發明專利]用于跨粘膜吸收的組合物和方法

在審

• 申請號: 201380039522.6
• 申請日: 2013-06-14
• 公開（公告）號: CN104684550A
• 公開（公告）日: 2015-06-03
• 發明（設計）人: S·雷德曼;G·雷納;H·布里坦
• 申請（專利權）人: 通尼克斯制藥有限公司
• 主分類號: A61K31/135
• 分類號: A61K31/135;A61K9/00
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 唐偉杰

1.包括環苯扎林的組合物，其中所述組合物適用于跨粘膜吸收。

2.包括環苯扎林和堿化試劑的組合物，其中所述組合物適用于跨粘膜吸收。

3.包括阿米替林的組合物，其中所述組合物適用于跨粘膜吸收。

4.包括阿米替林和堿化試劑的組合物，其中所述組合物適用于跨粘膜吸收。

5.權利要求2和4任何一項的所述組合物，其中所述堿化試劑是選自磷酸二氫鉀，磷酸氫二鉀，磷酸三鉀，碳酸鈉，碳酸氫鈉，碳酸鈣，碳酸氫鈣，TRIS緩沖劑，磷酸二氫鈉，磷酸氫二鈉，磷酸三鈉，碳酸鉀，碳酸氫鉀，乙酸鉀，乙酸鈉，檸檬酸二鉀，檸檬酸三鉀，檸檬酸二鈉和檸檬酸鈉。

6.權利要求1-5任何一項的所述組合物，其中所述跨粘膜吸收是口服吸收。

7.權利要求6的所述組合物，其中所述組合物適用于舌下施用。

8.權利要求7的所述組合物，其中所述組合物是選自以下的形式：舌下片劑，舌下薄膜，舌下粉末，和舌下噴霧溶液。

9.權利要求6的所述組合物，其中所述組合物適用于口腔的施用。

10.權利要求9的所述組合物，其中所述組合物是選自以下的形式：口腔的片劑，錠劑，口腔的粉末，和口腔的噴霧溶液。

11.權利要求1-5任何一項的所述組合物，其中所述跨粘膜吸收是鼻內吸收。

12.權利要求11的所述組合物，其中所述組合物是鼻的噴霧溶液的形式。

13.權利要求1-5任何一項的所述組合物，其中所述跨粘膜吸收是肺的吸收。

14.權利要求13的所述組合物，其中所述組合物是選自以下的形式：氣霧化的組合物和可吸入的干燥粉末。

15.權利要求1-14任何一項的所述組合物，特征在于，當通過跨粘膜吸收施用時，所述環苯扎林或阿米替林在施用之后15分鐘具有大于或等于0.1±25％x?10^-7mL^-1的dnC*。

16.權利要求1-15任何一項的所述組合物，特征在于，當通過跨粘膜吸收施用時，所述環苯扎林或阿米替林在施用之后30分鐘具有大于或等于0.5±25％x?10^-7mL^-1的dnC*。

17.權利要求1-16任何一項的所述組合物，特征在于，當通過跨粘膜吸收施用時，所述環苯扎林或阿米替林在施用之后45分鐘具有大于或等于1.5±25％x?10^-7mL^-1的dnC*。

18.權利要求1-17任何一項的所述組合物，特征在于，當通過跨粘膜吸收施用時，所述環苯扎林或阿米替林在施用之后1小時具有大于或等于4.0±25％x?10^-7mL^-1的dnC*。

19.權利要求1-18任何一項的所述組合物，特征在于，當通過跨粘膜吸收施用時，所述環苯扎林或阿米替林在施用之后2小時具有大于或等于5.2±25％x?10^-7mL^-1的dnC*。

20.權利要求1-19任何一項的所述組合物，特征在于，當通過跨粘膜吸收施用時，所述環苯扎林或阿米替林在施用之后3小時具有大于或等于9.0±25％x?10^-6mL^-1的dnC*。

21.權利要求1-20任何一項的所述組合物，特征在于，當通過跨粘膜吸收施用時，所述環苯扎林或阿米替林在施用之后10小時具有小于或等于5.0±25％x?10^-7mL^-1的dnC*。

22.權利要求1-21任何一項的所述組合物，特征在于，當通過跨粘膜吸收施用時，所述環苯扎林或阿米替林在施用之后12小時具有小于或等于5.0±25％x?10^-7mL^-1的dnC*。