[發明專利]具有蛋白激酶抑制活性的異喹啉-5-甲酰胺衍生物

在審

• 申請號: 201380038300.2
• 申請日: 2013-07-17
• 公開（公告）號: CN104487420A
• 公開（公告）日: 2015-04-01
• 發明（設計）人: 裵仁煥;韓祥美;郭垠周;安永吉;徐貴賢
• 申請（專利權）人: 韓美藥品株式會社
• 主分類號: C07D217/12
• 分類號: C07D217/12;C07D401/12;A61K31/472;A61P35/00
• 代理公司: 隆天國際知識產權代理有限公司 72003
• 代理人: 崔香丹;李英艷

1.一種化合物，其選自于由下述化學式1的異喹啉-5-甲酰胺衍生物及其藥學上可接受的鹽、異構體、水合物和溶劑化物所組成的組中，

上述化學式1中，

A是C_6-10芳基或者C_5-10雜芳基；

B是C_1-6烷基、C_3-6環烷基、C_3-6雜環烷基、C_6-10芳基或者C_5-10雜芳基；

X是-NH-、-C(O)NH-、-NHC(O)-、-NHC(O)NH-、-C(S)NH-、-NHC(S)-、-NHC(S)NH-、-NHSO₂-或者-SO₂NH-；

Y是氫、C_1-3烷基或者NR³R⁴，其中，R³和R⁴分別獨立地表示氫、C_1-6烷基或者-(CH₂)_q-Z-，其中，Z是NR⁵R⁶、C_1-6烷氧基、C_3-6環烷基、C_3-6雜環烷基、C_6-10芳基或者C_5-10雜芳基，其中，R⁵和R⁶分別獨立地表示氫、-NH₂或者未取代或被鹵素取代的C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_3-6環烷基或者C_3-6雜環烷基，q是0至3的整數；

R¹是氫、鹵素或者未取代或被鹵素取代的C_1-3烷基或者C_1-3烷氧基；

R²是氫、鹵素、-CF₃、-NO₂、-OH、C_1-6烷氧基、C_1-6烷基、C_2-4烯基、C_2-4炔基、-NR⁷R⁸、-NHSO₂R⁹、-SO₂R¹⁰、-C(O)R¹¹、-NHC(O)R¹²、-NHC(O)OR¹³、C_3-6環烷基、C_3-6雜環烷基、C_6-10芳基、C_6-10芳氧基、C_5-10雜芳基或者C_5-10雜芳氧基，所述R²能夠通過-(CH₂)_p-連接于B，能夠被鹵素、氰基、C_1-4烷基或者C_1-4烷基羰基取代，其中，R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹、R¹²和R¹³分別獨立地表示氫、-NH₂或者未取代或被鹵素取代的C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_3-6環烷基或者C_3-6雜環烷基，p是1或者2；

m是0至5的整數；

n是0至2的整數。

2.如權利要求1所述的化合物，其特征在于，

A是苯基或者異喹啉。

3.如權利要求1所述的化合物，其特征在于，

B是芳基或者雜芳基。

4.如權利要求1所述的化合物，其特征在于，

X是-NH-、-C(O)NH-、-NHC(O)-或者-NHC(O)NH-。

5.如權利要求1所述的化合物，其特征在于，

Y是氫、氨基、-NHCH(CH₃)₃或者