[發明專利]環烷醇衍生物制備方法及唑衍生物制備方法

無效

• 申請號: 201380037498.2
• 申請日: 2013-10-02
• 公開（公告）號: CN104540818A
• 公開（公告）日: 2015-04-22
• 發明（設計）人: 正野大河;須藤敬一
• 申請（專利權）人: 株式會社吳羽
• 主分類號: C07D405/06
• 分類號: C07D405/06
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 童春媛;劉力

1.一種環烷醇衍生物制備方法，其制備下述通式(I)所示的環烷醇衍生物，其特征在于，

包括：于存在硫葉立德下，使用下述通式(III)所示的唑化合物，對下述通式(II)所示的環烷酮衍生物進行唑基甲基化的唑基甲基化反應工序，

上述硫葉立德在上述唑基甲基化反應工序的反應體系內，由锍化合物或氧化锍化合物與堿金屬甲醇鹽生成，

(上述式(I)中，R¹及R²分別獨立，表示氫原子、碳原子數1～4的烷基、苯基、或者芐基，該苯基和該芐基中的氫原子可被碳原子數1～4的烷基、碳原子數1～4的烷氧基、或者鹵原子取代1個以上，此外，A表示氮原子或次甲基，X表示鹵原子、碳原子數1～4的烷基、碳原子數1～4的鹵代烷基、碳原子數1～4的烷氧基、碳原子數1～4的鹵代烷氧基、苯基、氰基、或者硝基，m表示0～5的整數，m為2以上時，X也可各不相同)

(上述式(II)中，R¹、R²、X及m分別同上述式(I)中的R¹、R²、X及m)

(上述式(III)中，M表示堿金屬原子，A同上述式(I)中的A)。

2.如權利要求1所述的環烷醇衍生物制備方法，其特征在于，上述唑基甲基化反應工序包括：

環氧乙烷生成工序，其于存在上述硫葉立德下，對上述環烷酮衍生物進行環氧乙烷化，生成下述通式(IV)所示的環氧乙烷衍生物，以及

唑化工序，其使上述環氧乙烷生成工序中生成的環氧乙烷衍生物與上述唑化合物反應，

上述環氧乙烷生成工序與上述唑化工序在同一反應體系內進行，

(上述式(IV)中，R¹、R²、X及m分別同上述式(I)中的R¹、R²、X及m)。

3.如權利要求1所述的環烷醇衍生物制備方法，其特征在于，上述唑基甲基化反應工序包含：

環氧乙烷生成工序，其于存在上述硫葉立德下，對上述環烷酮衍生物進行環氧乙烷化，生成下述通式(IV)所示的環氧乙烷衍生物，以及

唑化工序，其使上述環氧乙烷生成工序中生成的環氧乙烷衍生物與上述唑化合物反應，

上述環氧乙烷生成工序與上述唑化工序在不同反應體系內進行，

(上述式(IV)中，R¹、R²、X及m分別同上述式(I)中的R¹、R²、X及m)。

4.如權利要求1至3中任一項所述的環烷醇衍生物制備方法，其特征在于，上述堿金屬甲醇鹽為溶液。

5.如權利要求1至4中任一項所述的環烷醇衍生物制備方法，其特征在于，向反應體系內分批添加上述堿金屬甲醇鹽。

6.如權利要求1至5中任一項所述的環烷醇衍生物制備方法，其特征在于，向反應體系內分批添加上述锍化合物或上述氧化锍化合物。

7.如權利要求1至6中任一項所述的環烷醇衍生物制備方法，其特征在于，上述堿金屬甲醇鹽為甲醇鈉。

8.如權利要求1至7中任一項所述的環烷醇衍生物制備方法，其特征在于，作為上述氧化锍化合物，使用三甲基氧化锍氯化物、三甲基氧化锍溴化物、以及三甲基氧化锍碘化物中的至少一種化合物。

9.一種唑衍生物制備方法，其制備下述通式(V)所示的唑衍生物，其特征在于，

包括：如權利要求1至8中任一項所述的環烷醇衍生物制備方法，

(上述式(V)中的X、m及A分別同上述式(I)中的X、m及A，此外，L表示鹵原子)。